沙丁胺醇其劑型有片劑、膠囊劑、氣霧劑及注射劑等，沙丁胺醇為選擇性β2受體激動劑，能有效地抑制組胺等致過敏性物質(zhì)的釋放，防止支氣管痙攣。適用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、支氣管痙攣、肺氣腫等癥。
【藥物名稱】： 沙丁胺醇
【藥物別名】：
舒喘靈，索布氨，
阿布叔醇，羥甲叔丁
腎上腺素，柳丁氨醇，
嗽必妥，萬托林
【英文名稱】：salbutamol;ventolin; proventil
【概述】：為一種選擇性β2 -受體激動劑。用于治療喘息型支氣管炎、支氣管哮喘、肺氣腫所致的支氣管痙攣。由對羥基苯乙酮經(jīng)氯甲基化、酯化、溴化、胺化后再經(jīng)水解、中和、氫化制得。 其硫酸鹽為白色或近白色的結(jié)晶性
粉末。無臭，味微苦。略溶于水，可溶于
乙醇，微溶于乙醚。
【化學(xué)名稱】：1-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇
【分子式】：C13H21NO3
【分子量】：239.31
【說明】：
片（膠囊）劑：每片（膠囊）2mg。氣霧劑：
溶液型：每瓶14g，含本藥28mg，藥液濃度為0.2%（g/g），每撳本藥0.14mg。混懸型：每瓶14g，藥液濃度0.2%（g/g），每撳本品0.1mg。粉霧劑膠囊：每粒0.2mg；0.4mg。用粉霧吸入器吸入。注射液：0.4mg/2ml。
主治
1、用于支氣管哮喘、
喘息性支氣管炎、支氣管痙攣、肺氣腫等。
2、慢性
充血性心力衰竭。
藥理
本品化學(xué)結(jié)構(gòu)與
異丙腎上腺素近似，作用較異丙腎上腺素相當(dāng)或略強。其在氣管內(nèi)吸收較慢，而且不易被體內(nèi)的硫酸酶破壞，所以作用較強而持久。本品能有效地抑制組胺和致過敏性遲緩反應(yīng)物質(zhì)的釋放，防止支氣管痙攣。
沙丁胺醇為選擇性
β2受體激動劑，能選擇性激動
支氣管平滑肌的β2受體，有較強的支氣管擴張作用。于哮喘患者，其支氣管擴張作用至少與異丙腎上腺素相等。抑制肥大
細(xì)胞等致敏細(xì)胞釋放過敏反應(yīng)介質(zhì)亦與其支氣管平滑肌解痙作用有關(guān)。
本品對心臟的β1受體的激動作用較弱，故其增加心率作用僅及異丙腎上腺素的1/10。</P><P> 因不易被消化道的
硫酸酯酶和組織中的兒茶酚氧位
甲基轉(zhuǎn)移酶破壞，故本品口服有效，作用持續(xù)時間較長?？诜锢枚葹?0%，服后15～30分鐘生效，2～4小時作用達(dá)高峰，持續(xù)6小時以上。氣霧吸入的生物利用度為10%，吸入后1～5分鐘生效，1小時作用達(dá)高峰，可持續(xù)4～6小時。Vd為1L/kg。大部在腸壁和
肝臟代謝，進(jìn)入循環(huán)的原形藥物少于20%。主要經(jīng)腎排泄。</P><P> 用于防治
支氣管哮喘，哮喘型
支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣。制止發(fā)作多用氣霧吸入，預(yù)防發(fā)作則可口服。
方法名稱： 沙丁胺醇原料藥—沙丁胺醇的測定—非水滴定法
應(yīng)用范圍： 本方法采用滴定法測定沙丁胺醇原料藥中沙丁胺醇的含量。
本方法適用于沙丁胺醇原料藥。
方法原理： 供試品加冰醋酸溶解后，加結(jié)晶紫指示液，用高氯酸滴定液滴定至溶液顯藍(lán)色，并將滴定的結(jié)果用空白試驗校正，根據(jù)滴定液使用量，計算沙丁胺醇的含量。
試劑： 1. 冰醋酸
2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
3. 結(jié)晶紫指示液
4. 基準(zhǔn)鄰苯二甲酸氫鉀
儀器設(shè)備：
試樣制備： 1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配制：取無水冰醋酸（按含水量計算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，搖勻，放冷，加無水冰醋酸適量使成1000mL，搖勻，放置24小時。若所測供試品易乙?；?，則須用水分測定法測定本液的含水量，再用水和醋酐調(diào)節(jié)至本液的含水量為0.01%~0.2%。
標(biāo)定：取在105℃干燥至恒重的基準(zhǔn)鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g，精密稱定，加無水冰醋酸20mL使溶解，加結(jié)晶紫指示液1滴，用本液緩緩滴定至藍(lán)色，并將滴定結(jié)果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據(jù)本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度。
2.結(jié)晶紫指示液
取結(jié)晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。
操作步驟： 精密稱取供試品約0.2g，加冰醋酸25mL溶解后，加結(jié)晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍(lán)色，并將滴定的結(jié)果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于23.93mg的C13H21NO3。
注：“精密稱取”系指稱取重量應(yīng)準(zhǔn)確至所稱取重量的千分之一?！熬芰咳 毕抵噶咳◇w積的準(zhǔn)確度應(yīng)符合國家標(biāo)準(zhǔn)中對該體積移液管的精度要求。
參考文獻(xiàn)： 中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學(xué)工業(yè)出版社，2005年版，二部，p.273。
(1) 取本品約20mg，加水2ml 溶解后，加
三氯化鐵試液2 滴，振搖，溶 液顯紫色，加
碳酸氫鈉試液，溶液變?yōu)槌燃t色。
(2) 取本品約10mg，加0.4 %
硼砂溶液20ml溶解、加3 %4-氨基
安替比林溶液1ml 與2 %鐵
氰化鉀溶液1ml ，加
氯仿10ml振搖，放置使分層，氯仿層顯橙紅色。
(3) 取本品，加0.1mol/L
鹽酸溶液制成每1ml 中含0.08mg的溶液，照
分光光度法（ 附錄Ⅳ A）測定，在276nm 的波長處有最大
吸收，其吸收度約為0.56。
口服，成人，每次2～4mg，1日3次；兒童，每次0.1～0.15
mg/kg，1日2或3次。氣霧吸入，每次0.1～0.2mg（即噴吸1～2次），必要時每4小時重復(fù)1次，但24小時內(nèi)不宜超過8次。粉霧吸入，成人，每次吸入0.4mg，1日3～4次；兒童，每次吸入0.2mg，1日3～4次。靜脈注射，1次0.4mg，用5%
葡萄糖注射液20ml或氰化銷注射液2ml稀釋后緩慢注射。靜脈滴注，1次0.4mg，用5%葡萄糖注射液100ml稀釋后滴注。肌內(nèi)注射，1次0.4mg，必要時4小時可重復(fù)注射。
?。?）少數(shù)人可見惡心、頭痛、頭暈、心悸、手指震顫等副作用。劑量過大時，可見心動過速和血壓波動。一般減量即恢復(fù)，嚴(yán)重時應(yīng)停藥。
（2）對其他腎上腺素受體激動劑過敏者可能對本品呈交叉過敏。
（3）長期用藥亦可形成
耐受性，不僅療效降低，且可能使哮喘加重。
?。?）對拋射氟里昂過敏患者禁用本品霧化劑。
（5）
β受體阻滯劑如普萘洛爾能拮抗本品的支氣管擴張作用，故不宜合用。
（6）心血管功能不全、冠狀動脈供血不足、高血壓、糖尿病、和
甲狀腺機能亢進(jìn)患者慎用。
從科學(xué)的角度上講，任何呼吸疾病藥物都有針對性，不可能會針對所有病因。亞中國際哮喘聯(lián)盟附屬北京國濟中醫(yī)院呼吸疾病診療基地王立祥教授說，建議不要盲目求醫(yī)用藥、一定要去專業(yè)的醫(yī)院檢查、再一個是病因及分型不明確。沒有采取一個針對性的治療，不僅達(dá)不到預(yù)期的治療效果，反而促使病情加重惡化。
呼吸系統(tǒng)疾病是一種常見病、多發(fā)病，發(fā)病誘因由于主要是大氣污染、吸煙、人口老齡化及其他因素?！?
治療關(guān)鍵在于：與其他系統(tǒng)疾病一樣，周密詳細(xì)的病史和體格檢查是診斷呼吸系疾病的基礎(chǔ)，X線胸部檢查對肺部病變具有特殊的的重要作用。由于呼吸系疾病常為全身性疾病的一種表現(xiàn)，還應(yīng)結(jié)合常規(guī)化驗及其他特殊檢查結(jié)果，進(jìn)行全面綜合分析，力求作出病因、解剖、病理和功能的診斷。進(jìn)而針對性制定最適合患者的療法，從根源入手實施治療。建議及時到國家正規(guī)呼吸內(nèi)科接受科學(xué)系統(tǒng)化、規(guī)范化、多元化診療。
編輯本段不良反應(yīng)
?。?）較常見的不良反應(yīng)有：震顫、惡心、心率增快或心搏異常強烈。
?。?）較少見的不良反應(yīng)：頭暈、目眩、口咽發(fā)干。
（3）逾量中毒的早兆表現(xiàn)：胸痛，頭暈，持續(xù)嚴(yán)重的頭痛，嚴(yán)重高血壓，持續(xù)惡心、嘔吐，持續(xù)心率增快或心博強烈，情緒煩躁不安等。
編輯本段與其他藥物相互作用
?。?）同時應(yīng)用其他腎上腺素受體激動劑者，其作用可增加，不良反應(yīng)也可能加重。
?。?）并用茶堿類藥時，可增加松弛支氣管平滑肌的作用。也可能增加不良反應(yīng)。
?。?）本品的支氣管擴張作用能被
β受體阻滯藥普萘洛爾所拮抗，因而不宜與普萘洛爾同用。
在現(xiàn)代豬肉養(yǎng)殖中被用作瘦肉精，來提高生豬的瘦肉產(chǎn)量。2002年始，被列為養(yǎng)殖行業(yè)違禁藥物，不得在畜禽養(yǎng)殖中添加。
