胰島素增敏劑主要指噻唑烷二酮類藥物(也稱格列酮類)，它是20世紀(jì)80年代初期研制成功的 一類具有提高胰島素敏感性的新型口服降糖藥物。其作用機(jī)制為：能增強(qiáng)骨骼肌、脂肪組織 對(duì)葡萄糖的攝取并降低它們對(duì)胰島素的抵抗，降低肝糖原的分解，改善胰島細(xì)胞對(duì)胰島素的 分泌反應(yīng)。減輕胰島素抵抗，改善B細(xì)胞功能，改善糖代謝
2.常用的噻唑烷二酮類藥物有哪些？
目前臨床上常用的噻唑烷二酮類藥物主要有羅格列酮和吡格列酮兩大類。臨床上作為胰島素 增敏劑，能增加機(jī)體對(duì)胰島素的敏感性，減輕胰島素抵抗。
羅格列酮類的有：文迪雅(馬來酸羅格列酮)，每片2毫克、4毫克(出品廠商：葛蘭素史克)； 太羅(羅格列酮鈉)，每片4毫克(太極藥業(yè))；愛能(羅格列酮)，每片4毫克(成都恒瑞)；維戈 洛(鹽酸羅格列酮)，每片4毫克(上海三維)。以上藥物均為每日4~8毫克，每日1~2次服用。
吡格列酮類的有：艾汀(鹽酸吡格列酮)，每片15毫克(太洋藥業(yè))；卡司平(鹽酸吡格列酮)， 每片15毫克(中美華東)；瑞彤(鹽酸吡格列酮)，每片15毫克(成都恒瑞)。以上藥物均為每日 15~30毫克，每日1~2次服用。
3.噻唑烷二酮類藥物有哪些特點(diǎn)？
噻唑烷二酮類藥物可直接降低胰島素抵抗，顯著改善胰島B細(xì)胞功能，實(shí)現(xiàn)血糖的長期控制 ，以此減低糖尿病并發(fā)癥發(fā)生的危險(xiǎn)，同時(shí)具有良好的耐受性與安全性，因此具有延緩糖尿 病進(jìn)展的潛力和巨大的應(yīng)用前景。
噻唑烷二酮類藥物的起效時(shí)間較其他降血糖藥為慢，并非短期內(nèi)就能達(dá)到最理想的療效。一 般需數(shù)周乃至數(shù)月才能達(dá)到最大作用效果。所以，應(yīng)用噻唑烷二酮類藥物治療時(shí)，還必須達(dá) 到足夠的療程。只有在足量以及足夠療程的情況下，才能更好地保護(hù)胰島B細(xì)胞功能，減少 心血管危險(xiǎn)因素，延緩病情進(jìn)展。
4.早期使用噻唑烷二酮類藥物有哪些益處？
噻唑烷二酮類藥物因其減輕胰島素抵抗，同時(shí)改善并保護(hù)胰島B細(xì)胞功能，改善糖、脂代謝 ，因而具有減少心血管危險(xiǎn)因素及延緩疾病進(jìn)程的作用。因此，在臨床診療中，對(duì)于肥胖或 超重的2型糖尿病患者，以及不肥胖但伴有代謝綜合征的2型糖尿病患者，應(yīng)優(yōu)先并盡早給予 噻唑烷二酮類藥物。早期使用噻唑烷二酮類藥物，決不僅僅意味著血糖、糖化血紅蛋白水平 和血脂水平的下降和達(dá)標(biāo)，更重要的潛在益處在于對(duì)胰島B細(xì)胞功能的保護(hù)和改善，進(jìn)而延 緩糖尿病患者病情進(jìn)展，改善諸多心血管危險(xiǎn)因素，預(yù)防慢性并發(fā)癥及心血管事件的發(fā)生及 發(fā)展，提高患者生存質(zhì)量，減少患者的致殘率和致死率。
5.哪些人適應(yīng)噻唑烷二酮類藥物？
本類藥物的適應(yīng)證為：①2型糖尿病患者。②通過飲食和運(yùn)動(dòng)控制不佳的2型糖尿病患者。③ 單用二甲雙胍或磺脲類藥物控制不佳的2型糖尿病患者。④單用胰島控制不佳的2型糖尿病患 者。
6.噻唑烷二酮類藥有哪些副作用?使用中有哪些注意事項(xiàng)？
噻唑烷二酮類藥物的副作用主要有：肝功能異常、水腫、體重增加、輕中度的貧血等。與二 甲雙胍合用時(shí)貪血的發(fā)生率高于單用本品或與磺脲類藥物合用。
服用噻唑烷二酮類藥物需注意以下事項(xiàng)：
(1)該類藥物的作用機(jī)制決定其僅在胰島素存在的前提下才可發(fā)揮作用，故不宜用于1型糖尿 病或糖尿病酮癥酸中毒患者。
(2)使用噻唑烷二酮類藥物前必須常規(guī)檢測(cè)肝功能，對(duì)有肝病或肝功能損害者不宜使用。
(3)所有服用噻唑烷二酮類藥物者必須定期監(jiān)測(cè)肝功能，最初一年每2個(gè)月得查肝功能，以后 定期檢查。
(4)噻唑烷二酮類藥物與其他口服降糖藥或胰島素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，有發(fā)生低血糖的可能，可根 據(jù)患者的實(shí)際血糖情況酌情調(diào)整合用藥物的劑量。本藥與胰島素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，可減少胰島素 的用量。
(5)有腎功能損害患者的單用本藥無需調(diào)整劑量；因腎損害患者禁用二甲雙胍，故對(duì)此類患 者，本品不可與二甲雙胍合用。
(6)老年患者服用本藥時(shí)無需因年齡而調(diào)整使用劑量。
(7)對(duì)合并多囊卵巢綜合征的患者，使用本品治療后，有潛在的受孕可能。
(8)1、2級(jí)心力衰竭患者慎用本品。
7.噻唑烷二酮類藥物有哪些禁忌證？
本類藥物的禁忌證為：①已知對(duì)本品或其中成分過敏者禁用。②糖尿病酮癥酸中毒患者禁用 。③不宜用于1型糖尿病患者。④水腫患者應(yīng)慎用本類藥物。⑤不適用于3、4級(jí)心功能障礙 患者。噻唑烷二酮類藥物可引起液體潴留，有加重充血性心衰的危險(xiǎn)。⑥有活動(dòng)性肝臟疾病 或血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶高于正常上限2.5~3倍者禁用。⑦不推薦18歲以下患者服用本品。 ⑧妊娠和哺乳婦女應(yīng)避免服用。
8.噻唑烷二酮類藥物是否可以與其他降糖藥聯(lián)合應(yīng)用？
噻唑烷二酮類藥物可與其他作用機(jī)制的口服降糖藥或胰島素聯(lián)合應(yīng)用，通過機(jī)制互補(bǔ)起到更佳的降糖效果。噻唑烷二酮類藥物與磺脲類、格列奈類、雙胍類、α-糖苷酶抑制劑類藥物 及各種類型的胰島素均可合用，但治療中需根據(jù)患者的實(shí)際血糖情況酌情調(diào)整合用藥物的劑 量。與胰島素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，可逐步減少胰島素的用量。
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