瑞舒伐他汀是他汀類(lèi)藥物中的一員，具有強(qiáng)效降脂（膽固醇）作用，對(duì)于高膽固醇血癥的患者，降低高膽固醇就是降低動(dòng)脈粥樣硬化心血管疾病的發(fā)生。對(duì)于已經(jīng)發(fā)生動(dòng)脈硬化心血管疾病的，不管膽固醇是否增高，瑞舒伐他汀能減少包括冠心病在內(nèi)的動(dòng)脈粥樣硬化患者的住院率，改善生活質(zhì)量，對(duì)于冠心病患者，能減少或消除心絞痛或者急性心肌梗死的發(fā)生，能夠延長(zhǎng)動(dòng)脈粥樣硬化心血管疾病患者的生命。
基本信息
中文名稱(chēng)：瑞舒伐他汀
中文別名：羅伐他?。涣_素他??；羅蘇伐他汀；7-[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-(甲基-甲磺酰-氨基)-嘧啶-5-基]-3,5-二羥基庚-6-烯酸；冠脂妥；
英文名稱(chēng)：Rosuvastatin
藥物劑型
羅蘇伐他汀包衣片：5mg/片；10mg/片；20mg/片；40mg/片。20～25℃密閉、防潮保存。
用法用量
高膽固醇血癥及混合型血脂障礙(高脂蛋白血癥Ⅱa和Ⅱb型)：口服，推薦起始劑量10mg，常用劑量5～40mg，每日1次，飯前或飯后服用。純合子家族性高膽固醇血癥：口服，推薦起始劑量20mg，每日1次，最大日劑量40mg。亞裔患者：推薦開(kāi)始劑量5mg，每日1次，劑量可根據(jù)情況調(diào)整為每日5mg、10mg、20mg。正在服用環(huán)孢素的患者：推薦劑量5mg，每日1次。嚴(yán)重腎功能不全患者(肌酐清除率<30ml/min)：推薦劑量5mg，每日1次，最大日劑量10mg。
藥理作用
1.降血脂作用
羅伐他汀降血脂作用明顯 , 一般他汀類(lèi)藥物降低低密度脂蛋白膽固醇 (LDL-C)的水平為 17% ～ 54%。而羅伐他汀的Ⅱ期臨床試驗(yàn)結(jié)果表明, 劑量為80 mg時(shí), 其降 LDL-C達(dá) 65%, 是目前他汀類(lèi)藥物中療效最好的。羅伐他汀可以增加 LDL受體的數(shù)量。在人肝細(xì)胞瘤中, 羅伐他汀提高LDL受體的mRNA量比普伐他汀約多10倍。
2.對(duì)肝細(xì)胞的選擇性作用
源于肝細(xì)胞的膽固醇是形成血膽固醇的主要原因, 而源于非肝細(xì)胞的膽固醇是正常細(xì)胞所必需的。羅伐他汀的主要作用部位是肝臟, 從抑制固醇合成看,該藥對(duì)大鼠肝臟的選擇性要比對(duì)外周組織的選擇性高, 并且比普伐他汀或辛伐他汀對(duì)肝組織的選擇性要高。通過(guò)主動(dòng)吸收過(guò)程, 羅伐他汀被吸收到肝細(xì)胞中, 它在大鼠肝細(xì)胞中對(duì)膽固醇的抑制效力比在成纖維細(xì)胞中高 1000倍。
3.抗動(dòng)脈粥樣硬化作用
羅伐他汀能降低血脂 , 減少脂質(zhì)浸潤(rùn)和泡沫細(xì)胞形成, 對(duì)延遲動(dòng)脈粥樣硬化有利;該藥還可通過(guò)阻斷羥甲基戊二酸通路, 特別是抑制類(lèi)異戊二烯代謝產(chǎn)物的形成而抑制平滑肌細(xì)胞增殖和促進(jìn)細(xì)胞凋亡而穩(wěn)定粥樣斑塊,延緩動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)生、發(fā)展。
臨床應(yīng)用
臨床上用于原發(fā)性高膽固醇血癥、家族性高膽 固醇血癥及其它原因引起的脂質(zhì)紊亂的治療。
有關(guān)羅伐他汀的概述、結(jié)構(gòu)特征、臨床應(yīng)用、藥理作用等是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。
不良反應(yīng)
本品安全性和耐受性是他汀類(lèi)藥中最好的一種。使用羅伐他汀647例患者出現(xiàn)不良反應(yīng)比例與安慰劑比例相似(55%：53%)。在 2579名患者使用羅伐他汀常見(jiàn)不良反應(yīng)為咽炎(12.2%)、疼痛(6.7%)、頭痛(6.6%)、流感樣綜合征(5.3%)、肌痛(5.1%)。與普伐他汀、阿伐他汀和辛伐他汀類(lèi)似。本品增加劑量并不增加不良反應(yīng)。臨床上未出現(xiàn)ALT (大于3倍正常上限)或肌磷酸激酶 (CPK，大于10倍正常上限)異常。
適應(yīng)證
用于原發(fā)性高膽固醇血癥、混合性脂質(zhì)失調(diào)的 治療。
禁忌證
1.對(duì)本品過(guò)敏患者禁用。2.活動(dòng)性肝病患者禁用。3.肌病患者禁用。4.妊娠毒性分級(jí)為X，孕婦禁用。
注意事項(xiàng)
1.過(guò)度飲酒者慎用。2.有肝病史的患者慎用。3.本品在大鼠乳汁中的濃度為血漿藥物濃度的3倍，哺乳期婦女慎用。4.服藥前與服藥期間接受低膽固醇飲食，服用劑量因人因治療目標(biāo)而異。5.在使用本品前及治療3個(gè)月內(nèi)進(jìn)行肝功能檢查，若血清轉(zhuǎn)氨酶高于正常值3倍時(shí)應(yīng)停用本品或減量。6.若有不明原因肌痛、肌無(wú)力發(fā)生時(shí)或懷疑為肌病應(yīng)立即停用本品。7.在不同性別和年齡人群中使用的藥動(dòng)學(xué)無(wú)差異。8.8歲以下兒童用藥安全性尚無(wú)資料。9.輕、中度腎功能不全對(duì)本品血漿濃度無(wú)影響，重度腎功能不全者血藥濃度為正常者的3倍，嚴(yán)重肝功能不全者血藥濃度可達(dá)正常者的2倍。10.發(fā)生藥物過(guò)量采用支持治療，本品不易通過(guò)透析清除。
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