動脈粥樣硬化性心血管疾病包括冠心病、動脈粥樣硬化性卒中和外周血管疾病，其病理基礎(chǔ)是動脈粥樣硬化。動脈粥樣硬化是脂代謝紊亂和炎癥性血管疾病，他汀類藥物具有調(diào)脂和抑制炎癥作用，臨床試驗證明他汀治療可以逆轉(zhuǎn)動脈粥樣硬化斑塊，降低心血管事件。
斑塊逆轉(zhuǎn)是指動脈粥樣硬化斑塊內(nèi)的脂質(zhì)逆向轉(zhuǎn)運，從而呈現(xiàn)斑塊體積的減小。低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）升高是動脈粥樣硬化發(fā)生的重要因素，他汀類藥物降低LDL-C可以預(yù)防動脈粥樣硬化形成并延緩其進展。有研究證實瑞舒伐他汀和阿托伐他汀可以通過強效降低LDL-C并升高高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）逆轉(zhuǎn)斑塊，而且瑞舒伐他汀較雙倍劑量阿托伐他汀降LDL-C效果更強，同時更大幅度地升高HDL-C，可以獲得更強的斑塊逆轉(zhuǎn)效應(yīng)。
所有動脈粥樣硬化心血管疾病患者包括冠心病、動脈粥樣硬化性卒中和外周血管疾病。他汀治療顯著降低LDL-C同時升高HDL-C，才能逆轉(zhuǎn)動脈粥樣硬化斑塊（升高HDL-C可以促進膽固醇逆向轉(zhuǎn)運，從而實現(xiàn)斑塊的逆轉(zhuǎn)）。他汀治療后LDL-C 顯著降低到1.4～2.1mmol/L（53～79mg/dl）冠脈斑塊保持不進展，若同時升高載脂蛋白A1（Apo－A1）＞9%（達到1.35～1.5g/L）和HDL-C＞8%達到1.2～1.4mmol/L（45～55mg/dl）可以觀察到冠脈斑塊的逆轉(zhuǎn)。這可以作為他汀類藥物治療減少膽固醇流入斑塊和增加膽固醇流出斑塊的目標值，對冠心病的防治具有重要指導意義。
急性冠脈綜合征患者入院后在24ｈ內(nèi)檢測基線血脂，盡早開始服用他汀。他汀劑量的選擇可以參照臨床試驗的治療方案。由于缺乏中國人的資料，我們可以參照亞裔人群的臨床試驗劑量（瑞舒伐他汀：10～20mg；阿托伐他?。?0mg）。首次服用藥物后2～3個月復(fù)查血脂和肝酶肌酶血糖，根據(jù)血脂水平調(diào)整他汀劑量，降低LDL-C＜2.1mmol/L（79mg/dl），同時升高Apo－A1＞9%（高于1.35g/L）和HDL-C＞8%［高于1.2mmol/L（45mg/dl）］。
逆轉(zhuǎn)斑塊治療需要考慮他汀安全性問題。他汀治療新發(fā)糖尿病風險增加９%，強化他汀治療時增加12%。常規(guī)劑量他汀引起轉(zhuǎn)氨酶升高超過３倍正常值上線（ULN）的患者不超過1%，大劑量他汀治療可在２%～３%患者中引起轉(zhuǎn)氨酶升高超過３倍ULN。由于上述推薦的他汀劑量低于歐美國家的指南推薦劑量，一般相對來說較為安全。
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