蒿甲醚

2012.01.21

關(guān)注

蒿甲醚

本品為一高效、速效的瘧原蟲紅細胞內(nèi)期殺滅劑。用于抗氯喹惡性瘧及兇險型瘧疾的治療，顯效迅速，近期療效好?！　?

簡介

　　蒿甲醚

　　Artemether

　　(β Methyl?Dihydroarteannuin,Artemtherin)

劑量與用法

　　肌注：油針劑第一日200mg，第二至四日各肌注100mg；或第一、二日各注200mg，第三、四日各注100mg，總量600mg。

副作用

　　不良反應(yīng)較輕，僅少數(shù)病人注射局部有暫時性脹痛，可自行消失。妊娠3個月內(nèi)婦女慎用。

　　通用名稱：蒿甲醚

　　英文名稱：Artemether

　　中文別名：甲基還原青蒿素

　　英文別名：Artemetherum、Artemtherin

藥理

　　藥效學

　　作用機制同青蒿素。

　　藥動學

　　肌內(nèi)注射后吸收快且完全。肌注 10mg/kg后，血藥達峰時間為 7小時，峰值可達到 0.8μg/ml左右，Ｔ1/2約為 13小時。在體內(nèi)分布甚廣，以腦組織最多，肝、腎次之。主要通過腸道排泄，其次為尿排泄。

　　本品為瘧原蟲紅內(nèi)期裂殖體殺滅劑，動物實驗證明，其抗瘧作用為青蒿素的10～20倍。肝、腎為其代謝和排泄的主要部位。體內(nèi)轉(zhuǎn)運迅速，排泄快，靜注后24或72小時后大部藥物被代謝，尿中幾乎找不到原形藥物。根據(jù)實驗結(jié)果，蒿甲醚在體內(nèi)存在脫醚甲基代謝。本品在家兔的生物利用度僅為36.8～19.5%。

　　[藥理作用]本品除對紅細胞內(nèi)期無性生殖體有強大的殺滅作用，尚能促使血吸蟲成蟲肝移和被殺死，且對不同發(fā)育階段的血吸蟲童蟲亦有效，以蟲齡 1周的童蟲對藥物最敏感，對雌蟲作用較雄蟲明顯，即期療效良好。

　　藥動學

　　肌肉注射后吸收快且完全。人體肌注 10mg/kg后，血藥達峰時間為 7h，峰值可達到 0.8mg/L左右，血漿半減期約為 13h。其體內(nèi)分布甚廣，以腦組織最多，肝、腎次之。主要通過腸道排泄，其次為尿。

適應(yīng)癥

　　適用于各型瘧疾，但主要用于抗氯喹惡性瘧治療和兇險型惡性瘧的急救。

　　本品對惡性瘧(包括抗氯喹惡性瘧及兇險型瘧)的療效較佳，效果確切，顯效迅速，近期療效可達100%。用藥后2 日內(nèi)多數(shù)病例血中原蟲轉(zhuǎn)陰并退燒。復燃率8%。較青蒿素低。與伯氨喹合用可進一步降低復燃率。

　　臨床還試用于急性上呼吸道感染的高熱病人，進行對癥處理，取得較好療效。退熱效應(yīng)一般在肌注后半小時左右即開始出現(xiàn)，體溫呈梯形逐漸下降，4～6小時左右再逐漸回升，無體溫驟降的現(xiàn)象，退熱作用穩(wěn)定。本品肌注后病人出汗少，不致引起老人、兒童、虛弱病人發(fā)生虛脫等不良反應(yīng)。

　　同青蒿素。尚可用于治療血吸蟲病。

用法用量

　　1．成人常用量①口服，首劑 160mg，第 2日起每日 1次，每次 80mg，連服 5— 7日；②肌內(nèi)注射，首劑 160mg，第 2日起每日 1次，每次 80mg，連用 5日。

　　2．小兒常用量肌內(nèi)注射，首劑按體重 3.2mg/kg；第 2— 5日，每次按體重 1.6mg/kg，每日一次。

　　[制劑與規(guī)格] 蒿甲醚膠囊40mg

　　蒿甲醚注射液1ml：80mg

　　1.成人常用量,口服首劑160mg,第2日起,每日1次,每次80mg,連服5-7日;肌內(nèi)注射,首劑160mg,第2日起,每日1次,每次80mg,連用5日. 2.小兒常用量,肌內(nèi)注射,首劑按體重3.2mg/kg,第2-5日,每日1次,每次按體重1.6mg/kg。

　　[劑型與規(guī)格]膠囊：40mg/粒。注射液：80mg/ml。

　　[用法]抗瘧：肌注，第 1日 200mg，第 2—4日各 100mg，或第 1、 2日各 200mg，第 3、 4日各 100mg?？倓┝?00mg。小兒劑量酌減。退熱：肌注 200mg。

　　[制劑]油注射液：每支 80mg(1ml)。膠囊：每膠囊 40mg。

　　復方蒿甲醚片：每片含蒿甲醚 0.02g，本芴醇0.12g。用法：成人首次口服 4片，以后第 8，24和48小時各服 4片，總量 16片；兒童劑量按年齡遞減。

其它信息

　　【禁用慎用】

　　妊娠早期慎用.

　　【給藥說明】

　　本品遇冷如有凝固現(xiàn)象，可微溫溶解后使用。

　　【不良反應(yīng)】

　　本品反應(yīng)輕微，個別患者有門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高，網(wǎng)織紅細胞可能有一過性減少。

　　個別患者有門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高,網(wǎng)織細胞一過性降低.本品遇冷凝固可微溫溶解使用.

　　【相互作用】

　　苯巴比妥可誘導本品的脫醚甲基，使代謝增快。

2010版中國藥典修訂增訂內(nèi)容

　　蒿甲醚

　　Haojiami

　　Artemether

　　書頁號：2005年版二部-799

　　[修訂]

　　【鑒別】（3）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應(yīng)與對照品溶液主峰的保留時間一致。

　　【檢查】 有關(guān)物質(zhì) 取本品適量，用乙腈溶解并稀釋制成每1ml中約含蒿甲醚10mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取供試品溶液適量，用乙腈稀釋制成每1ml中含0.05mg的溶液，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調(diào)節(jié)檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質(zhì)峰，單個雜質(zhì)峰面積不得大于對照溶液的主峰面積，峰面積大于對照溶液主峰面積1/2的雜質(zhì)峰不得多于一個，各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的2倍。

　　【含量測定】照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定。

　　色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以乙腈-水(62:38)為流動相；檢測波長216nm。理論板數(shù)按蒿甲醚峰計算不低于2000。

　　測定法 取本品約30mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加乙腈溶解并稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取蒿甲醚對照品適量，精密稱定，加乙腈溶解并稀釋制成每1ml中約含蒿甲醚0.6mg的溶液，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。

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