1．尼可剎米（可拉明）——呼吸中樞興奮藥。過頸動脈竇和主動脈體化學(xué)感受器反射地興奮呼吸中樞，亦具有興奮延髓呼吸中樞的作用。用于中樞性呼衰、繼發(fā)性呼吸抑制及循環(huán)衰竭。過大劑量會可致血壓升高、心悸、震顫、抽搐、高熱。
2．山梗菜堿（洛貝林）——呼吸興奮藥?？纱碳ゎi動脈竇和主動脈體化學(xué)感受器，反射地興奮呼吸中樞，使呼吸加深加快。（維持時間短）。用于新生兒窒息、一氧化碳引起的窒息以及肺炎等引起的呼衰。量過大可引起出汗、心動過速、傳導(dǎo)阻滯、呼吸抑制、血壓下降、痙攣及昏迷。
3．鹽酸腎上腺素——腎上腺素能受體激動劑。興奮α和β受體，增強(qiáng)心肌收縮力，加快心率，收縮血管，松弛胃腸道和支氣管平滑肌。用于心臟復(fù)蘇、過敏性休克、支氣管痙攣等。不良反應(yīng)有心率增快、心律不齊甚至室顫，劑量過大或靜注過快可使血壓驟升。
4．異丙腎上腺素（喘息定）——擬腎上腺素藥。興奮心臟，改善心臟傳導(dǎo)，增加回心血量，擴(kuò)張內(nèi)臟血管，擴(kuò)張支氣管平滑肌。用于緩慢性心律失常、中毒性休克和支氣管哮喘。過量可致心律失常。
5．利多卡因——1b類抗心律失常、局麻藥。主要作用于心室肌，可降低心肌興奮性，減慢傳導(dǎo)速度，提高室顫閾。用于因急性心梗、洋地黃中毒等所致的急性室性心率失常包括室顫等。劑量過大可引起驚厥、心跳驟停等。嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯者禁用。
6．心律平——1c類抗心律失常藥。具有膜穩(wěn)定作用、輕度β受體組滯作用和鈣通道阻滯作用；增加冠脈血流及輕中度抑制心肌收縮力作用。用于室早、陣發(fā)性室速及預(yù)激綜合征。充血性心衰、傳導(dǎo)阻滯、心動過緩、心源性休克、電解質(zhì)紊亂、病竇等禁用。
7．異搏定——抗心律失常藥、鈣通道阻滯藥。抑制細(xì)胞膜內(nèi)流，減慢心率及房室傳導(dǎo)，減弱心肌收縮力，降低心肌耗氧，降低外周循環(huán)阻力。用于陣發(fā)性室上速、房性或交界性早搏、房顫、房撲、心絞痛、高血壓等。室性心律失常、心衰、低血壓、傳導(dǎo)阻滯、病竇心源性休克禁用。
8．西地蘭（毛花強(qiáng)心丙）——洋地黃類強(qiáng)心藥。正性肌力、減慢心率、利尿等。用于急慢性心衰、房顫和陣發(fā)性室上速。過量時可有心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯、心律失常、黃視等。
9．多巴胺——抗休克的血管活性藥物。為體內(nèi)合成腎上腺素的前體，具有β受體激動作用，也有一定的α受體激動作用。能增強(qiáng)心肌收縮力，增加心排血量，加快心率作用；收縮外周血管，擴(kuò)張內(nèi)臟血管，利尿作用。用于各種休克的治療。大劑量可使呼吸加速、心率失常；使用前應(yīng)補(bǔ)充血容量及糾正酸中毒。
10．多巴酚丁胺(商品名為---獨步推!)——選擇性心臟β1受體激動劑。能增強(qiáng)心肌收縮力，增加心排血量，對心率影響較小。用于急性心梗、肺梗引起的心源性休克及術(shù)后低血容量綜合征、慢性充血性心衰。與硝普鈉合用有協(xié)同作用。高血壓、房顫、糖尿病、血管痙攣傾向、肥厚性梗阻性心肌病患者禁用。其搶救作用叫多巴胺持久穩(wěn)定,曾經(jīng)在搶救一位服降壓藥自殺的患者時用過!!
11．間羥胺（阿拉明）——擬腎上腺素藥。以興奮α受體為主，對β1受體作用較弱，能緩慢持久地收縮血管和中度增強(qiáng)心肌收縮力。用于各種休克及手術(shù)時低血壓、心梗性休克等。可引起心律失常、血壓劇升、急性肺水腫及心臟驟停等藥液漏出血管和產(chǎn)生局部壞死。高血壓、動脈硬化癥、器質(zhì)性心臟病、甲亢和糖尿病患者禁用。
12．硝普鈉——強(qiáng)效、速效血管擴(kuò)張劑。直接擴(kuò)張小動脈和小靜脈，降低外周血管阻力。用于高血壓急癥和急性心衰?？梢痣U峻的低血壓；用于心衰，要從小劑量開始，逐漸加量，停藥時逐漸減量；要臨時配制，并于12小時內(nèi)用完；避光。
13．——直接血管擴(kuò)張劑。擴(kuò)張靜脈和小動脈，減少回心血量，降低心臟前后負(fù)荷，減少心肌耗氧，改善冠脈供血。用于充血性心衰和高血壓；也用于治療肺水腫、肢端靜脈痙攣及預(yù)防心絞痛?？梢鹬绷⑿缘脱獕?。腦出血、顱外傷、青光眼、過敏者禁用。
14．立其?。ǚ油桌鳎潦荏w阻滯劑。直接擴(kuò)張小動脈和毛細(xì)血管，顯著降低外周血管阻力和心臟后負(fù)荷。用于防治嗜鉻細(xì)胞瘤所致高血壓及高血壓危象；難治性心衰；心源性和中毒性休克、重癥肺炎；局部浸潤注射防止去甲腎上腺素外溢所致的局部組織壞死的發(fā)生，外周血管痙攣性疾病及血栓閉塞性脈管炎等。常見直立性低血壓、心動過速、心絞痛等。腎功能不全、胃炎、消化性潰瘍患者禁用。
15．阿托品——M膽堿受體拮抗劑。能解除胃腸及支氣管平滑肌痙攣，抑制腺體分泌，散大瞳孔，升高眼壓。較大劑量可解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制，使心率加快。能解除血管痙攣，改善微循環(huán)而起到抗休克作用，并能興奮呼吸中樞。用于內(nèi)臟絞痛、早搏、感染性休克、急性微循環(huán)障礙、嚴(yán)重心動過緩、有機(jī)磷農(nóng)藥中毒、麻醉時抑制腺體分泌、阿-斯綜合征等。過量可有言語不清、呼吸困難、心跳加快等。青光眼禁用。
16．654-2（山莨菪堿）——M膽堿受體拮抗劑。作用與阿托品相似，解痙作用較強(qiáng)，抑制腺體分泌較弱。用于胃十二指腸潰瘍，也用于胃炎、胰腺炎、膽道痙攣及膽汁排泄障礙、多汗癥及遺尿等。手術(shù)前和青光眼患者忌用。
17．氨茶堿——平喘藥。直接擴(kuò)張支氣管、興奮呼吸中樞、增強(qiáng)心肌收縮力、增加腎血流及利尿等作用。用于支哮，常與腎上腺皮質(zhì)激素合用。也用于心源性哮喘及伴有高血壓的哮喘。靜滴過快和用量過大，可引起頭暈、心悸、心律失常、血壓劇降、驚厥、休克等。心律失常、嚴(yán)重心臟病、急性心肌損害、充血性心衰、高血壓、甲亢活動性消化性潰瘍等患者慎用。
18．速尿（呋塞米）——強(qiáng)效利尿劑?？墒勾罅縉a+、Cl-、K+、Ca+、Mg+和水排出體外。用于充血性心衰、肝硬化腹水、腎功能衰竭等水腫疾病，與其他藥物合用用于急性肺水腫和急性腦水腫等，也可用于高血壓、高鉀血癥、急性藥物中毒及預(yù)防急性腎衰?？芍碌脱獕骸⒚撍?、低鉀低鈉低鈣血癥等，還可引起高尿酸血癥、胃腸道紊亂、胃腸道出血、變態(tài)反應(yīng)及血糖升高等。大量靜注可引起暫時性耳聾，可加重特發(fā)性水腫。低鉀血癥、肝性腦病患者、大劑量使用洋地黃患者禁用。
19．地塞米松（氟美松）——腎上腺皮質(zhì)激素?？寡住⒖苟?、抗過敏，對垂體-腎上腺皮質(zhì)的抑制作用較強(qiáng)。主要用于過敏性與炎癥性疾?。灰嘤糜谛律鷥汉粑狡染C合征、降低顱內(nèi)壓等。糖尿病、柯興綜合征、精神病、消化性潰瘍、活動性肺結(jié)核等慎用。
20．安定（地西泮）——苯二氮卓類中樞神經(jīng)抑制藥。具有鎮(zhèn)靜、催眠、肌肉松弛、抗驚厥作用。用于失眠癥、癲癇持續(xù)狀態(tài)或小兒高熱、破傷風(fēng)及阿托品等藥物中毒所致的驚厥。常見的有嗜睡、鎮(zhèn)靜、共濟(jì)失調(diào)等。青光眼、重癥肌無力、恐怖癥或強(qiáng)迫癥患者禁用。
21．垂體后葉素——具有止血、抗利尿作用。用于嘔血、咯血、食管-胃底靜脈曲張破裂出血、產(chǎn)后出血。含催產(chǎn)素，小劑量可增強(qiáng)子宮的節(jié)律性收縮，大劑量能引起強(qiáng)直性收縮，使子宮肌層內(nèi)血管受壓迫而起止血作用。高血壓、冠心病、心衰、肺心病禁用。
22．納洛酮——阿片受體拮抗劑。能調(diào)節(jié)兒茶酚氨和前列腺素釋放，解除小動脈痙攣，從而改善腦循環(huán)，恢復(fù)腦細(xì)胞功能。用于解救嗎啡類鎮(zhèn)痛藥過量或中毒、酒精中毒、呼吸抑制及腦復(fù)蘇等。心功能障礙、高血壓患者禁用。
說明書
1.【通用名稱】
尼可剎米注射液[藥典]
【英文名稱】
Nikethamide Injection[藥典]
【成份】
尼可剎米《運動員禁用物質(zhì)》
【禁用場合】 賽內(nèi)
【性狀】
本品為無色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
用于中樞性呼吸抑制及各種原因引起的呼吸抑制。
【規(guī)格】
(1)1.5ml：0.375g
(2)2ml：0.5g
【用法用量】
皮下注射、肌內(nèi)注射、靜脈注射
成人：常用量 一次0.25～0.5g，必要時1～2小時重復(fù)用藥；極量一次1.25g。
小兒：常用量6個月以下，一次75mg；1歲，一次0.125g；4～7歲，一次0.175g。
【不良反應(yīng)】
常見面部刺激癥、煩躁不安、抽搐、惡心嘔吐等。大劑量時可出現(xiàn)血壓升高、心悸、出汗、面部潮紅、嘔吐、震顫、心律失常、驚厥、甚至昏迷。
【禁忌】
抽搐及驚厥患者。
【注意事項】
作用時間短暫，應(yīng)視病情間隔給藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】與其他中樞興奮藥合用，有協(xié)同作用，可引起驚厥。
【藥物過量】
中毒癥狀：興奮不安、精神錯亂、惡心、嘔吐、頭痛、出汗、抽搐、呼吸急促，同時可出現(xiàn)血壓升高、心悸、心律失常，呼吸麻痹而死亡。
處理：
1．出現(xiàn)驚厥時，可注射苯二氮?類或小劑量硫噴妥鈉或苯巴比妥鈉等控制。
2．靜脈滴注10%葡萄糖注射液，促進(jìn)排泄。
3．給予對癥治療和支持療法。
【藥理毒理】
本品選擇性興奮延髓呼吸中樞，也可作用于頸動脈體和主動脈體化學(xué)感受器反射性地興奮呼吸中樞，并提高呼吸中樞對二氧化碳的敏感性，使呼吸加深加快，對血管運動中樞有微弱興奮作用，劑量過大可引起驚厥。
【藥代動力學(xué)】
吸收好，起效快，作用時間短暫，一次靜脈注射只能維持作用5～10分鐘，進(jìn)入體內(nèi)后迅速分布至全身，體內(nèi)代謝為煙酰胺，然后再被甲基化成為N-甲基煙酰胺經(jīng)尿排出。
【貯藏】
遮光，密閉保存。
2.【通用名稱】
鹽酸洛貝林注射液[藥典]
【英文名稱】
Lobeline Hydrochloride Injection[藥典]
【成份】
主要成份相關(guān)鏈接： 鹽酸洛貝林
【性狀】
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
本品主要用于各種原因引起的中樞性呼吸抑制。臨床上常用于新生兒窒息，一氧化碳、阿片中毒等。
【規(guī)格】
(1）1ml：3mg
【用法用量】
靜脈給藥：
成人
（1）常用量：成人一次3mg；
（2）極量：一次6mg，一日20mg。
兒童
（1）小兒一次0.3～3mg，必要時每隔30分鐘可重復(fù)使用；
（2）新生兒窒息可注入臍靜脈3mg。
皮下或肌內(nèi)注射：
成人
（1）常用量：成人一次10mg；
（2）極量：一次20mg，一日50mg。
兒童
一次1～3mg。
【不良反應(yīng)】
可有惡心、嘔吐、嗆咳、頭痛、心悸等。
【注意事項】
劑量較大時，能引起心動過速、傳導(dǎo)阻滯、呼吸抑制甚至驚厥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。
【兒童用藥】
可用于嬰幼兒、新生兒。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥物過量】
劑量較大時能引起心動過速、傳導(dǎo)阻滯、呼吸抑制甚至驚厥。
【藥理毒理】
可刺激頸動脈竇和主動脈體化學(xué)感受器(均為N1受體），反射性地興奮呼吸中樞而使呼吸加快，但對呼吸中樞并無直接興奮作用。對迷走神經(jīng)中樞和血管運動中樞也同時有反射性的興奮作用；對植物神經(jīng)節(jié)先興奮而后阻斷。
【藥代動力學(xué)】
靜脈注射后，其作用持續(xù)時間短，一般為20分鐘。
3.【通用名稱】運動員慎用
鹽酸腎上腺素注射液[藥典]
【英文名稱】
Adrenline Hydrochloride Injection[藥典]
【成份】
鹽酸腎上腺素《運動員禁用物質(zhì)》
【禁用場合】 賽內(nèi)
【說明】 腎上腺素與局麻藥合用或局部使用（如鼻，眼等）不禁用。
【性狀】
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
主要適用于因支氣管痙攣所致嚴(yán)重呼吸困難，可迅速緩解藥物等引起的過敏性休克，亦可用于延長浸潤麻醉用藥的作用時間。各種原因引起的心臟驟停進(jìn)行心肺復(fù)蘇的主要搶救用藥。
【規(guī)格】
(1)0.5ml：0.5mg
(2)1ml：1mg
【用法用量】
常用量：皮下注射，1次0.25～1mg；極量：皮下注射，1次1mg。
1．搶救過敏性休克：如青霉素等引起的過敏性休克。由于本品具有興奮心肌、升高血壓、松弛支氣管等作用，故可緩解過敏性休克的心跳微弱、血壓下降、呼吸困難等癥狀。皮下注射或肌注0.5～1mg，也可用0.1～0.5mg緩慢靜注(以0.9%氯化鈉注射液稀釋到10ml)，如療效不好，可改用4～8mg靜滴(溶于5%葡萄糖液500～1000ml)。
2．搶救心臟驟停：可用于麻醉和手術(shù)中的意外、藥物中毒或心臟傳導(dǎo)阻滯等原因引起的心臟驟停，以0.25～0.5mg以10ml生理鹽水稀釋后靜脈(或心內(nèi)注射)，同時進(jìn)行心臟按壓、人工呼吸、糾正酸中毒。對電擊引起的心臟驟停，亦可用本品配合電除顫儀或利多卡因等進(jìn)行搶救。
3．治療支氣管哮喘：效果迅速但不持久。皮下注射0.25～0.5mg，3～5分鐘見效，但僅能維持1小時。必要時每4小時可重復(fù)注射一次。
4．與局麻藥合用：加少量(約1:200000～500000)于局麻藥中(如普魯卡因)，在混合藥液中，本品濃度為2～5μg/ml，總量不超過0.3mg，可減少局麻藥的吸收而延長其藥效，并減少其毒副作用，亦可減少手術(shù)部位的出血。
5．制止鼻粘膜和齒齦出血：將浸有1:20000～1:1000溶液的紗布填塞出血處。
6．治療蕁麻疹、枯草熱、血清反應(yīng)等：皮下注射1:1000溶液0.2～0.5ml，必要時再以上述劑量注射一次。
【不良反應(yīng)】
1．心悸、頭痛、血壓升高、震顫、無力、眩暈、嘔吐、四肢發(fā)涼。
2．有時可有心律失常，嚴(yán)重者可由于心室顫動而致死。
3．用藥局部可有水腫、充血、炎癥。
【禁忌】
1．下列情況慎用：器質(zhì)性腦病、心血管病、青光眼、帕金森氏病、噻嗪類引起的循環(huán)虛脫及低血壓、精神神經(jīng)疾病。
2．用量過大或皮下注射時誤入血管后，可引起血壓突然上升而導(dǎo)致腦溢血。
3．每次局麻使用劑量不可超過300μg，否則可引起心悸、頭痛、血壓升高等。
4．與其他擬交感藥有交叉過敏反應(yīng)。
5．可透過胎盤。
6．抗過敏休克時，須補(bǔ)充血容量。
【注意事項】
高血壓、器質(zhì)性心臟病、冠狀動脈疾病、糖尿病、甲狀腺功能亢進(jìn)、洋地黃中毒、外傷性及出血性休克、心源性哮喘等患者禁用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
必須應(yīng)用本品時應(yīng)慎用。
【兒童用藥】
必須應(yīng)用本品時應(yīng)慎用。
【老年用藥】
老年人對擬交感神經(jīng)藥敏感，必須應(yīng)用本品時宜慎重。
【藥物相互作用】
1．α受體阻滯劑以及各種血管擴(kuò)張藥可對抗本品的加壓作用。
2．與全麻藥合用，易產(chǎn)生心律失常，直至室顫。用于指、趾部局麻時，藥液中不宜加用本品，以免肢端供血不足而壞死。
3．與洋地黃、三環(huán)類抗抑郁藥合用，可致心律失常。
4．與麥角制劑合用，可致嚴(yán)重高血壓和組織缺血。
5．與利血平、胍乙啶合用，可致高血壓和心動過速。
6．與β受體阻滯劑合用，兩者的β受體效應(yīng)互相抵消，可出現(xiàn)血壓異常升高、心動過緩和支氣管收縮。
7．與其他擬交感胺類藥物合用，心血管作用加劇，易出現(xiàn)副作用。
8．與硝酸酯類合用，本品的升壓作用被抵消，硝酸酯類的抗心絞痛作用減弱。
【藥理毒理】
兼有α受體和β受體激動作用。α受體激動引起皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管收縮。β受體激動引起冠狀血管擴(kuò)張、骨骼肌、心肌興奮、心率增快、支氣管平滑肌、胃腸道平滑肌松弛。對血壓的影響與劑量有關(guān)，常用劑量使收縮壓上升而舒張壓不升或略降，大劑量使收縮壓、舒張壓均升高。
【藥代動力學(xué)】
腎上腺素在體內(nèi)的代謝途徑與異丙腎上腺素相同。口服后有明顯的首過效應(yīng)，在血中被腎上腺素神經(jīng)末梢攝取，另一部分迅速在腸粘膜及肝中被兒茶酚-氧位-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)和單胺氧化酶(MAO)滅活，轉(zhuǎn)化為無效代謝物，不能達(dá)到有效血濃度。皮下注射由于局部血管收縮使之吸收緩慢，肌內(nèi)注射吸收較皮下注射為快。皮下注射約6～15分鐘起效，作用維持1～2小時，肌注作用維持80分鐘左右。僅少量原形藥物由尿排出。本藥可通過胎盤，不易透過血-腦脊液屏障。
【貯藏】
遮光、密閉、在陰涼處保存。
4.【通用名稱】
硫酸異丙腎上腺素注射液
【英文名稱】
Isoprenaline Sulfate Injection
【成份】
主要成份相關(guān)鏈接： 硫酸異丙腎上腺素
【性狀】
本品為無色澄明液體。
【適應(yīng)癥】
1．治療心源性或感染性休克。
2．治療完全性房室傳導(dǎo)阻滯、心搏驟停。
【規(guī)格】
2ml：1mg
【用法用量】
1．救治心臟驟停，心腔內(nèi)注射0.5～1mg。
2．三度房室傳導(dǎo)阻滯，心率每分鐘不及40次時，可以本品0.5～1mg加在5%葡萄糖注射液200～300ml內(nèi)緩慢靜滴。
【不良反應(yīng)】
常見的不良反應(yīng)有：口咽發(fā)干、心悸不安；少見的不良反應(yīng)有：頭暈、目眩、面潮紅、惡心、心率增速、震顫、多汗、乏力等。
【禁忌】
心絞痛、心肌梗死、甲狀腺功能亢進(jìn)及嗜鉻細(xì)胞瘤患者禁用。
【注意事項】
1．心律失常并伴有心動過速；心血管疾患，包括心絞痛、冠狀動脈供血不足；糖尿?。桓哐獕?；甲狀腺功能亢進(jìn)；洋地黃中毒所致的心動過速慎用。
2．遇有胸痛及心律失常應(yīng)及早重視。
3．交叉過敏，病人對其他腎上腺能激動藥過敏者，對本品也常過敏。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
美國FDA妊娠危險性分類為C類
【藥物相互作用】
1．與其他擬腎上腺素藥物合用可增效，但不良反應(yīng)也增多。
2．并用普萘洛爾時本品的作用受到拮抗。
【藥物過量】
對有明顯缺氧的哮喘患者，用量過大，易引起心律失常，甚至可致室性心動過速及心室顫動。
【藥理毒理】
為β受體激動劑，對β1和β2受體均有強(qiáng)大的激動作用，對α受體幾無作用。主要作用如下：
1．作用于心臟β1受體，使心收縮力增強(qiáng)，心率加快，傳導(dǎo)加速，心輸出量和心肌耗氧量增加；
2．用于血管平滑肌β2受體，使骨骼肌血管明顯舒張，腎、腸系膜血管及冠脈亦不同程度舒張，血管總外周阻力降低，其心血管作用導(dǎo)致收縮壓升高，舒張壓降低，脈壓差變大；
3．作用于支氣管平滑肌β2受體，使支氣管平滑肌松馳；
4．促進(jìn)糖原和脂肪分解，增加組織耗氧量。
【藥代動力學(xué)】
靜注后作用維持不到1小時。t1/2根據(jù)注射的快慢為1分鐘至數(shù)分鐘。靜注后約40%～50%以原形排出。
【貯藏】
密閉，避光保存。
5.【通用名稱】
鹽酸利多卡因注射液[藥典]
【英文名稱】
Lidocaine Hydrochloride Injection[藥典]
【成份】
主要成份相關(guān)鏈接： 鹽酸利多卡因B《妊娠期用藥分類注釋》
【經(jīng)乳汁分泌】 Compatible [G3].
【性狀】
本品為無色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
本品為局麻藥及抗心律失常藥。主要用于浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術(shù)時作黏膜麻醉用)及神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯。本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心動過速，亦可用于洋地黃類中毒、心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心律失常。本品對室上性心律失常通常無效。
【規(guī)格】
(1)5ml：50mg
(2)5ml：100mg
(3)10ml：200mg
(4)20ml：400mg
【用法用量】
1．麻醉用
(1)成人常用量：
①表面麻醉：2%～4%溶液一次不超過100mg。注射給藥時一次量不超過4.5mg/kg(不用腎上腺素)或每7mg/kg(用1：200000濃度的腎上腺素)。
②骶管阻滯用于分娩鎮(zhèn)痛：用1.0%溶液，以200mg為限。
③硬脊膜外阻滯：胸腰段用1.5%～2.0%溶液，250～300mg。
④浸潤麻醉或靜注區(qū)域阻滯：用0.25%～0.5%溶液，50～300mg。
⑤外周神經(jīng)阻滯：臂叢(單側(cè))用1.5%溶液，250～300mg；牙科用2%溶液，20～100mg；肋間神經(jīng)(每支)用1%溶液，30mg，300mg為限；宮頸旁浸潤用0.5%～1.0%溶液，左右側(cè)各100mg；椎旁脊神經(jīng)阻滯(每支)用1.0%溶液，30～50mg，300mg為限；陰部神經(jīng)用0.5%～1.0%溶液，左右側(cè)各100mg。
⑥交感神經(jīng)節(jié)阻滯：頸星狀神經(jīng)用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50～100mg。
⑦一次限量，不加腎上腺為200mg(4mg/kg)，加腎上腺素為300～350mg(6mg/kg)；靜注區(qū)域阻滯，極量4mg/kg；治療用靜注，第一次初量1～2mg/kg，極量4mg/kg，成人靜滴每分鐘以1mg為限；反復(fù)多次給藥，間隔時間不得短于45～60分鐘。
(2)小兒常用量
2．抗心律失常：
(1)常用量
①靜脈注射1～1.5mg/kg體重(一般用50～100mg)作首次負(fù)荷量靜注2～3分鐘，必要時每5分鐘后重復(fù)靜脈注射1～2次，但1小時之內(nèi)的總量不得超過300mg。
②靜脈滴注
(2)極量
【不良反應(yīng)】
1．本品可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應(yīng)。
2．可引起低血壓及心動過緩。血藥濃度過高，可引起心房傳導(dǎo)速度減慢、房室傳導(dǎo)阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。
【禁忌】
1．對局部麻醉藥過敏者禁用。
2．阿-斯氏綜合征(急性心源性腦缺血綜合征)、預(yù)激綜合征、嚴(yán)重心傳導(dǎo)阻滯(包括竇房、房室及心室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯)患者靜脈禁用。
【注意事項】
1．防止誤入血管，注意局麻藥中毒癥狀的診治。
2．肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴(yán)重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。
3．對其他局麻藥過敏者，可能對本品也過敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼汀間尚無交叉過敏反應(yīng)的報道。
4．本品嚴(yán)格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停。
5．其體內(nèi)代謝較普魯卡因慢，有蓄積作用，可引起中毒而發(fā)生驚厥。
6．某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白結(jié)合也增加而降低了游離血藥濃度。
7．用藥期間應(yīng)注意檢查血壓、監(jiān)測心電圖，并備有搶救設(shè)備；心電圖P-R間期延長或QRS波增寬，出現(xiàn)其他心律失常或原有心律失常加重者應(yīng)立即停藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品透過胎盤，且與胎兒蛋白結(jié)合高于成人，孕婦用藥后可導(dǎo)致胎兒心動過緩或過速，亦可導(dǎo)致新生兒高鐵血紅蛋白血癥。
【兒童用藥】
新生兒用藥可引起中毒，早產(chǎn)兒較正常兒半衰期長(3.16小時：1.8小時)，故應(yīng)慎用。
【老年用藥】
老年人用藥應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整劑量，>70歲患者劑量應(yīng)減半。
【藥物相互作用】
1．與西咪替丁以及β-受體阻斷劑如，普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經(jīng)肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)調(diào)整利多卡因劑量，并應(yīng)心電圖監(jiān)護(hù)及監(jiān)測利多卡因血藥濃度。
2．巴比妥類藥物可促進(jìn)利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動過緩，竇性停搏。
3．與普魯卡因胺合用，可產(chǎn)生一過性譫妄及幻覺，但不影響本品血藥濃度。
4．異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高；去甲腎上腺素因減少肝血流量，可使本品總清除率下降。
5．與下列藥品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普鈉，甘露醇，兩性霉素B，氨芐西林，磺胺嘧啶。
【藥物過量】
超量可引起驚厥和心臟驟停。
【藥理毒理】
本品為酰胺類局麻藥。血液吸收后或靜脈給藥，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的興奮和抑制雙相作用，且可無先驅(qū)的興奮，血藥濃度較低時，出現(xiàn)鎮(zhèn)痛和嗜睡、痛閾提高；隨著劑量加大，作用或毒性增強(qiáng)，亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用；當(dāng)血藥濃度超過5mg·ml-1可發(fā)生驚厥。本品在低劑量時，可促進(jìn)心肌細(xì)胞內(nèi)K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用；在治療劑量時，對心肌細(xì)胞的電活動、房室傳導(dǎo)和心肌的收縮無明顯影響；血藥濃度進(jìn)一步升高，可引起心臟傳導(dǎo)速度減慢，房室傳導(dǎo)阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。
【藥代動力學(xué)】
本品注射后，組織分布快而廣，能透過血-腦屏障和胎盤。本品麻醉強(qiáng)度大、起效快、彌散力強(qiáng)，藥物從局部消除約需2小時，加腎上腺素可延長其作用時間。大部分先經(jīng)肝微粒酶降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再經(jīng)酰胺酶水解，經(jīng)尿排出，約用量的10%以原形排出，少量出現(xiàn)在膽汁中。
【貯藏】
密閉保存。
6.【商品名稱】心律平
【通用名稱】
鹽酸普羅帕酮注射液[藥典]
【英文名稱】
Propafenone Hydrochloride Injection[藥典]
【成份】
主要成份相關(guān)鏈接： 鹽酸普羅帕酮
【性狀】
本品為無色澄明液體。
【適應(yīng)癥】
用于陣發(fā)性室性心動過速、陣發(fā)性室上性心動過速及預(yù)激綜合征伴室上性心動過速、心房撲動或心房顫動的預(yù)防。也可用于各種早搏的治療。
【規(guī)格】
(1)5ml：17．5mg
(2)10ml：35mg
【用法用量】
靜脈注射：成人常用量11.5mg/kg或以70mg加5%葡萄糖液稀釋，于10分鐘內(nèi)緩慢注射，必要時10～20分鐘重復(fù)一次，總量不超過210mg。靜注起效后改為靜滴，滴速0.5～1.0mg/分鐘或口服維持。
【不良反應(yīng)】
1．早期的不良反應(yīng)有頭痛，頭暈、閃耀，其后可出現(xiàn)胃腸道障礙如惡心、嘔吐、便秘等。也有出現(xiàn)房室阻斷癥狀。有兩例在連續(xù)服用兩周后出現(xiàn)膽汁郁積性肝損傷的報道，停藥后2～4周各酶的活性均恢復(fù)正常。據(jù)認(rèn)為這一病理變化屬于過敏反應(yīng)及個體因素性。
2．在試用過程中未見肺、肝及造血系統(tǒng)的損害，有少數(shù)病人出現(xiàn)上述口干、頭痛、眩暈、胃腸道不適等輕微反應(yīng)，一般都在停藥后或減量后癥狀消失。有報道個別病人出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯，Q-T間期延長，P-R間期輕度延長，QRS時間延長等。
【禁忌】
無起搏器保護(hù)的竇房結(jié)功能障礙、嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯、雙束支傳導(dǎo)阻滯患者，嚴(yán)重充血性心力衰竭、心源性休克、嚴(yán)重低血壓及對該藥過敏者禁用。
【注意事項】
1．心肌嚴(yán)重?fù)p害者慎用。
2．嚴(yán)重的心動過緩，肝、腎功能不全，明顯低血壓患者慎用。
3．如出現(xiàn)竇房性或房室性傳導(dǎo)高度阻滯時，可靜注乳酸鈉、阿托品、異丙腎上腺素或間羥腎上腺素等解救。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
在孕婦中應(yīng)用的安全性和有效性尚不確定，因此僅用于藥物作用對胎兒有利的情況下。尚不知該藥是否存在于母乳，建議哺乳期婦女停用。
【兒童用藥】
該藥在兒童中使用的安全性和有效性尚不清楚。
【老年用藥】
該藥在老年患者中應(yīng)用并無與年齡相關(guān)的副作用增加現(xiàn)象。但老年患者用藥后可能出現(xiàn)血壓下降。而且老年患者易發(fā)生肝、腎功能損害，因此要謹(jǐn)慎應(yīng)用。老年患者的有效藥物劑量較正常低。
【藥物相互作用】
與奎尼丁合用可以減慢代謝過程。與局麻藥合用可增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的發(fā)生。普羅帕酮可以增加血清地高辛濃度，并呈劑量依賴型。與普萘洛爾、美托洛爾合用可以顯著增加其血漿濃度和清除半衰期，而對普羅帕酮沒有影響。與華法令合用時可增加華法令血藥濃度和凝血酶原時間。與西咪替丁合用可使普羅帕酮血藥穩(wěn)態(tài)水平提高，但對其電生理參數(shù)沒有影響。
【藥物過量】
藥物過量攝入后3小時癥狀最明顯，包括低血壓，嗜睡，心動過緩，房內(nèi)和室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯，偶爾發(fā)生抽搐或嚴(yán)重室性心律失常。
【藥理毒理】
1．本品屬于Ⅰc類(即直接作用于細(xì)胞膜)的抗心律失常藥。在離體動物心肌的實驗結(jié)果指出，0.5～1μg/min時可降低收縮期的去極化作用，因而延長傳導(dǎo)，動作電位的持續(xù)時間及有效不應(yīng)期也稍有延長，并可提高心肌細(xì)胞閾電位，明顯減少心肌的自發(fā)興奮性。它既作用于心房、心室(主要影響浦金野纖維，對心肌的影響較小)，也作用于興奮的形成及傳導(dǎo)。臨床資料表明，治療劑量(口服300mg及靜注30mg)時可降低心肌的應(yīng)激性，作用持久，PQ及QRS均增加，延長心房及房室結(jié)的有效不應(yīng)期，它對各種類型的實驗性心律失常均有對抗作用。
抗心律失常作用與其膜穩(wěn)定作用及競爭性β阻斷作用有關(guān)。它尚有微弱的鈣拮抗作用(比維拉帕米弱100倍)，尚有輕度的抑制心肌作用，增加末期舒張壓，減少搏出量，其作用均與用藥的劑量成正比。
它還有輕度的降壓和減慢心率作用。
2．離體實驗表明普羅帕酮能松弛冠狀動脈及支氣管平滑肌。
3．它具有與普魯卡因相似的局部麻醉作用。
4．大鼠口服180～360(mg/kg)/day(成人推薦用藥最大劑量的12～24倍)六個月后發(fā)生腎功能異常，腎小管和間質(zhì)可見炎癥和非炎癥性反應(yīng)。長期給予大鼠19倍成人推薦最大用量時可發(fā)現(xiàn)肝脂肪變性。
【藥代動力學(xué)】
本品與血漿蛋白結(jié)合率高，達(dá)93%，劑量增加，生物利用度還會提高。肝功能下降也會增加藥物的生物利用度，嚴(yán)重肝功能損害時普羅帕酮的清除減慢。普羅帕酮的藥代動力學(xué)曲線為非線性。該藥半衰期為3.5～4小時。本品經(jīng)腎臟排泄，主要為代謝產(chǎn)物，小部分(<1%)為原形物。不能經(jīng)過透析排出。
【貯藏】
遮光，密閉保存
7.【商品名稱】異博定
【通用名稱】
鹽酸維拉帕米注射液[藥典]
【英文名稱】
Verapamil Hydrochloride Injection[藥典]
【成份】
主要成份相關(guān)鏈接： 鹽酸維拉帕米C《妊娠期用藥分類注釋》
【經(jīng)乳汁分泌】 Compatible
【性狀】
本品為無色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
1．快速陣發(fā)性室上性心動過速的轉(zhuǎn)復(fù)。應(yīng)用維拉帕米之前應(yīng)首選抑制迷走神經(jīng)的手法治療(如Valsalva法)。
2．心房撲動或心房顫動心室率的暫時控制。心房撲動或心房顫動合并房室旁路通道(預(yù)激綜合癥和LGL綜合癥)時除外。
【規(guī)格】
2ml：5mg
【用法用量】
必須在持續(xù)心電監(jiān)測和血壓監(jiān)測下，緩慢靜脈注射至少2分鐘。本品注射液與林格氏液、5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液均無配伍禁忌。因無法確定重復(fù)靜脈給藥的最佳給藥間隔，必須個體化治療。
一般起始劑量為5～10mg(或按0.075～0.15mg/kg體重)，稀釋后緩慢靜脈推注至少2分鐘。如果初反應(yīng)不令人滿意，首劑15～30分鐘后再給一次5～10mg或0.15mg/kg體重。靜脈滴注給藥，每小時5～10mg，加入氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中靜滴，一日總量不超過50～100mg。
【不良反應(yīng)】
發(fā)生率在≥1%的不良反應(yīng)：癥狀性低血壓(1.5%)；心動過緩(1.2%)；眩暈(1.2%)；頭痛(1.2%)；皮疹(1.2%)；嚴(yán)重心動過速(1.0%)。
發(fā)生率<1%的不良反應(yīng)：惡心(0.9%)；腹部不適(0.6%)；靜脈給藥期間發(fā)作癲癇；精神抑郁；嗜睡；旋轉(zhuǎn)性眼球震顫；眩暈；出汗；超敏病人發(fā)生支氣管/喉部痙攣伴搔癢和蕁麻疹；呼吸衰竭等。
【禁忌】
1．重度充血性心力衰竭(繼發(fā)于室上性心動過速且可被維拉帕米糾正者除外)。
2．嚴(yán)重低血壓(收縮壓小于90mmHg)或心源性休克。
3．病竇綜合征(已安裝并行使功能的心臟起搏器病人除外)。
4．Ⅱ或Ⅲ度房室阻滯(已安裝并行使功能的心臟起搏器病人除外)。
5．心房撲動或心房顫動病人合并有房室旁路通道。
6．已用β受體阻滯劑或洋地黃中毒的病人。
7．室性心動過速。QRS增寬(≥0.12秒)的室性心動過速病人靜脈用維拉帕米，可能導(dǎo)致顯著的血流動力學(xué)惡化和心室顫動。用藥前需鑒別寬QRS心動過速為室上性或室性。
8．已知對鹽酸維拉帕米過敏的病人。
【注意事項】
1．低血壓：靜脈注射維拉帕米引起的血壓下降一般是一過性和無癥狀的，但也可能發(fā)生眩暈。靜脈注射維拉帕米之前靜脈給予鈣劑可預(yù)防該血流動力學(xué)反應(yīng)。
2．極度心動過緩/心臟停搏：維拉帕米影響房室結(jié)和竇房結(jié)，罕見導(dǎo)致Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、心動過緩，更甚者心臟停搏，易發(fā)生在病竇綜合征病人，這類疾病老年人多發(fā)。需立即采取適當(dāng)?shù)闹委煛?br>3．心力衰竭：輕度心力衰竭的病人如有可能必須在使用維拉帕米治療之前已由洋地黃類或利尿劑所控制。中到重度心功能不全者可能會出現(xiàn)心力衰竭急性惡化。
4．房室旁路通道(預(yù)激或LGL綜合癥)：房室旁路通道合并心房撲動或心房顫動病人靜脈用維拉帕米治療，會通過加速房室旁路的前向傳導(dǎo)，引起心室率加快，甚至誘發(fā)心室顫動。此類病人禁止使用。
5．肝或腎功能損害：嚴(yán)重肝腎功能不全可能不增強(qiáng)維拉帕米的藥效，但可能延長其作用時間。反復(fù)靜脈給藥可能會導(dǎo)致蓄積，產(chǎn)生過度藥效。如果必須重復(fù)靜脈給藥，必須嚴(yán)密監(jiān)測血壓和PR間期或藥效過度的其他表現(xiàn)。
6．肌肉萎縮：靜脈給維拉帕米可誘發(fā)呼吸肌衰竭，肌肉萎縮病人慎用。
7．顱內(nèi)壓增高：靜脈給維拉帕米升高幕上腫瘤病人的顱內(nèi)壓。顱內(nèi)壓增高者應(yīng)用時小心。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
維拉帕米可通過胎盤。僅用于明確需要且利大于對胎兒的危害的孕婦。維拉帕米可分泌入乳汁，服用維拉帕米期間應(yīng)中斷哺乳。
【兒童用藥】
非對照性研究提示新生兒使用靜脈給藥治療的效果與成人相似，但是，極少數(shù)新生兒和嬰兒發(fā)生嚴(yán)重的可致命的血流動力學(xué)副作用。因此，兒科病人給藥時必須十分小心。
0～1歲起始劑量0.1～0.2mg/kg體重(通常單劑0.75～2mg)，持續(xù)心電監(jiān)測下，稀釋后靜脈推注至少2分鐘。如果初反應(yīng)不令人滿意，持續(xù)心電監(jiān)測下，首劑30分鐘后再給0.1～0.2mg/kg體重(通常單劑0.75～2mg)。
1～15歲：0.1～0.3mg/kg體重(通常單劑2～5mg)，總量不超過5mg，靜脈推注至少2分鐘。如果初反應(yīng)不令人滿意，首劑30分鐘后再給一次0.1～0.3mg/kg體重(通常單劑2～5mg)。
【老年用藥】
老年人應(yīng)用起始劑量應(yīng)較低，且宜緩慢靜脈給藥(至少3分鐘)。
【藥物相互作用】
1．苯巴比妥可能增加維拉帕米的清除率。
2．雷米封可能顯著降低維拉帕米的生物利用度。
3．健康志愿者合用西米替丁的急性研究結(jié)果不一，維拉帕米的清除率下降或不變。
4．與β-受體阻滯劑合用可能增強(qiáng)對房室傳導(dǎo)的抑制作用。
5．與其他降血壓藥(如血管擴(kuò)張劑、利尿劑等)合用時，降壓作用疊加，應(yīng)適當(dāng)監(jiān)測接受這類聯(lián)合治療的病人。
6．與胺碘酮合用可能增加心臟毒性。
7．維拉帕米可增加卡馬西平、環(huán)胞素的血藥濃度。
8．有報道維拉帕米增加病人對鋰的敏感性(神經(jīng)毒性)，兩藥合用時需密切監(jiān)測。
9．動物實驗提示吸入性麻醉劑通過減少鈣離子內(nèi)流抑制心血管活動，與鈣離子拮抗劑如維拉帕米同時使用時，需仔細(xì)調(diào)整兩藥劑量，避免過度抑制心臟。
10．避免同時使用丙吡胺。
11．神經(jīng)肌肉阻滯劑：臨床資料和動物實驗研究表明維拉帕米可能增強(qiáng)神經(jīng)肌肉阻滯劑的活性。聯(lián)合使用時維拉帕米或神經(jīng)肌肉阻滯劑減量。
12．丹曲林：兩項動物實驗研究表明兩藥伴隨使用，可導(dǎo)致心血管虛脫。
【藥物過量】
使用維拉帕米過量的主要表現(xiàn)為低血壓和心動過緩(如房室分離、高度房室傳導(dǎo)阻滯、心臟停搏)、精神錯亂、昏迷、惡心、嘔吐、腎功能不全、代謝性酸中毒和高血糖等。
對癥治療包括應(yīng)用阿托品、異丙腎上腺素和心臟起搏治療及靜脈輸液、血管收縮劑、鈣溶液(如10%的氯化鈣溶液)、正性肌力藥等。血液透析不能清除維拉帕米。
【藥理毒理】
藥理作用
1．鹽酸維拉帕米為鈣離子拮抗劑。通過調(diào)節(jié)心肌傳導(dǎo)細(xì)胞、心肌收縮細(xì)胞以及動脈血管平滑肌細(xì)胞細(xì)胞膜上的鈣離子內(nèi)流，發(fā)揮其藥理學(xué)作用，但不改變血清鈣濃度。
2．鹽酸維拉帕米擴(kuò)張心臟正常部位和缺血部位的冠狀動脈主干和小動脈，拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動脈痙攣，增加了冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預(yù)防冠狀動脈痙攣；維拉帕米減少總外周阻力，降低心肌耗氧量?？捎糜谥委熥儺愋托慕g痛和不穩(wěn)定型心絞痛。
3．維拉帕米減少鈣離子內(nèi)流，延長房室結(jié)的有效不應(yīng)期，減慢傳導(dǎo)，可降低慢性心房顫動和心房撲動病人的心室率；減少陣發(fā)性室上性心動過速發(fā)作的頻率。通常維拉帕米不影響正常的竇性心率，但可導(dǎo)致病竇綜合癥病人竇性停搏或竇房阻滯；維拉帕米不改變正常心房的動作電位或室內(nèi)傳導(dǎo)時間，但它降低被抑制的心房纖維去極化的振幅、速度以及傳導(dǎo)的速度，可能縮短附加旁路通道的前向有效不應(yīng)期，加速房室旁路合并心房撲動或心房顫動病人的心室率，甚至?xí)T發(fā)心室顫動。
4．維拉帕米通過降低體循環(huán)的血管阻力產(chǎn)生降低血壓作用，一般不引起體位性低血壓或反射性心動過速。
5．維拉帕米減輕后負(fù)荷，抑制心肌收縮，可改善左室舒張功能。在心肌等長或動力性運動中，維拉帕米不改變心室功能正常病人的心臟收縮功能。器質(zhì)性心臟疾病的病人，維拉帕米的負(fù)性肌力作用可被降低后負(fù)荷的作用抵消，心臟指數(shù)無下降。但在嚴(yán)重左室功能不全的病人(例如肺楔壓大于20mmHg或射血分?jǐn)?shù)小于30%)，或服用β-受體阻滯劑或其他心肌抑制藥物的病人，可能出現(xiàn)心功能惡化。
6．動物試驗提示維拉帕米的局部麻醉作用，是普魯卡因等摩爾的1.6倍。在人體該作用及劑量尚不清楚。
致癌、致突變和生殖毒性
維拉帕米無致癌性。艾姆斯試驗證實維拉帕米無致突變性。Beagle狗長期服用維拉帕米≥30mg/(Kg·d)，導(dǎo)致透鏡狀和/或縫線狀改變，≥62.5mg/(Kg·d)時引起癥狀明顯的白內(nèi)障。人類尚未有因服用維拉帕米而促使白內(nèi)障形成的報道。雌性鼠未見損害生殖力。對人類的生殖力影響尚不明確。
【藥代動力學(xué)】
維拉帕米靜脈注射后2分鐘(1～5分鐘)開始發(fā)揮抗心律失常作用，2～5分鐘達(dá)最大作用，作用持續(xù)約2小時。血流動力學(xué)作用3～5分鐘開始，約持續(xù)10～20分鐘。維拉帕米靜脈注射后代謝迅速，大部分在肝臟代謝。清除呈雙指數(shù)型，分為早期快速分布相(半衰期約為4分鐘)和終末緩慢清除相(半衰期為2～5小時)。年齡可能影響維拉帕米的藥代動力學(xué)，老年病人的清除半衰期可能延長。
5天內(nèi)大約70%以代謝物由尿中排泄，16%或更多由糞便清除，約3%～4%以原型由尿排出。肝功能不全時半衰期延長，血漿清除率降低。
【貯藏】
遮光，密閉保存。
8.【商品名稱】西地蘭
【通用名稱】
去乙酰毛花苷注射液[藥典]
【英文名稱】
Deslanoside Injection[藥典]
【成份】
主要成份相關(guān)鏈接： 去乙酰毛花苷《醫(yī)療用毒性藥品》
【性狀】
本品為無色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
1．主要用于心力衰竭。由于其作用較快，適用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。
2．亦可用于控制伴快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率。
3．終止室上性心動過速起效慢，已少用。
【規(guī)格】
2ml：0.4mg
【用法用量】
靜脈注射
成人常用量：用5%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射，首劑0.4～0.6㎎，以后每2～4小時可再給0.2～0.4㎎，總量1～1.6㎎。
小兒常用量：
（1）按下列劑量分2～3次間隔3～4小時給予。
（2）早產(chǎn)兒和足月新生兒或腎功能減退、心肌炎患兒，肌內(nèi)或靜脈注射按體重0.022㎎/㎏，2周～3歲，按體重0.025㎎/㎏。
本品靜脈注射獲滿意療效后，可改用地高辛常用維持量以保持療效。
【不良反應(yīng)】
1．常見的不良反應(yīng)包括：新出現(xiàn)的心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐(刺激延髓中樞)、下腹痛、異常的無力、軟弱。
2．少見的反應(yīng)包括：視力模糊或"黃視"(中毒癥狀)、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯亂。
3．罕見的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛及皮疹、蕁麻疹(過敏反應(yīng))。
4．在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約占心臟反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性心動過速，陣發(fā)性房性心動過速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長。
【禁忌】
禁用：
1．預(yù)激綜合征伴心房顫動或撲動；
2．任何強(qiáng)心甙制劑中毒；
3．室性心動過速、心室顫動；
4．梗阻性肥厚型心肌病(若伴收縮功能不全或心房顫動仍可考慮)。
【注意事項】
1. 過量時，由于蓄積性小，一般于停藥后1～2天中毒表現(xiàn)可以消退。
2．以下情況慎用：
(1)低鉀血癥；
(2)不完全性房室傳導(dǎo)阻滯；
(3)高鈣血癥；
(4)甲狀腺功能低下；
(5)缺血性心臟?。?br>(6)急性心肌梗死早期(AMI)；
(7)心肌炎活動期；
(8)腎功能損害。
3．用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：
(1)血壓、心率及心律；
(2)心電圖；
(3)心功能監(jiān)測；
(4)電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；
(5)腎功能；
(6)疑有洋地黃中毒時，應(yīng)作地高辛血藥濃度測定。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可通過胎盤，故妊娠后期母體用量可能適當(dāng)增加，分娩后6周減量。本品可排入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)用須權(quán)衡利弊。
【兒童用藥】
新生兒對本品的耐受性不定，其腎清除減少；早產(chǎn)兒與未成熟兒對本品敏感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人用量略大。
【老年用藥】
老年人肝腎功能不全，表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào)者，對本品耐受性低，必須減少劑量。
【藥物相互作用】
1．與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼(Bumetanide，制品為丁尿胺)、依他尼酸(EthacrynicAcid,利尿酸)等同用時，可引起低血鉀而致洋地黃中毒。
2．與制酸藥(尤其三硅酸鎂)或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺(Cholestyramine,消膽胺)和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶(Sulfasalazine)或新霉素、對氨水楊酸同用時，可抑制洋地黃強(qiáng)心甙吸收而導(dǎo)致強(qiáng)心甙作用減弱。
3．與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫溴胺(PancuroniumBromide,潘可龍，巴活郎)、蘿芙木堿、琥珀膽堿(司可林，Scoline;SuxamethoniumChloride)或擬腎上腺素類藥同用時，可因作用相加而導(dǎo)致心律失常。
4．有嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯且伴正常血鉀者的洋地黃化患者不應(yīng)同時應(yīng)用鉀鹽，但噻嗪類利尿劑與本品同用時，常須給予鉀鹽，以防止低鉀血癥。
5．β-受體阻滯劑與本品同用，有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴(yán)重心動過緩的可能，應(yīng)重視。但并不排除β-受體阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。
6．與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍，提高程度與奎尼丁用量相關(guān)，甚至可達(dá)到中毒濃度，即使停用地高辛，其血藥濃度仍繼續(xù)上升，這是奎尼丁從組織結(jié)合處置換出地高辛，減少其分布容積之故。兩藥合用時應(yīng)酌減地高辛用量1/2～1/3。
7．與維拉帕米、地爾硫?、胺碘酮合用，由于降低腎及全身對地高辛的清除率而提高其血藥濃度，可引起嚴(yán)重心動過緩。
8．螺內(nèi)酯可延長本品半衰期，需調(diào)整劑量或給藥間期，隨訪監(jiān)測本品的血藥濃度。
9．血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。
10．依酚氯胺(Edrophonium Chloride,Tensilon騰喜龍)與本品合用可致明顯心動過緩。
11．吲哚美辛(Indometacin,消炎痛)可減少本品的腎清除，使本品半衰期延長，有中毒危險，需監(jiān)測血藥濃度及心電圖。
12．與肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需調(diào)整肝素用量。
13．洋地黃化時靜脈用硫酸鎂應(yīng)極其謹(jǐn)慎，尤其是也靜注鈣鹽時，可發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯。
14．紅霉素由于改變胃腸道菌群，可增加本品在胃腸道的吸收。
15．甲氧氯普胺(Metoclopramide,Maxolon滅吐靈)因促進(jìn)腸道運動而減少地高辛的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動而提高地高辛生物利用度約25%。
16．禁忌與鈣注射劑合用。
17．不宜與酸、堿類配伍。
【藥物過量】
西地蘭起作用時是通過體內(nèi)釋放地高辛起作用，故中毒時是測地高辛中毒。
1．地高辛中毒濃度為＞2.0ng/ml。
2．如給予負(fù)荷量，需了解患者在2-3周之前是否服用過任何洋地黃制劑，如有洋地黃殘余作用，需減少地高辛劑量，以免中毒。
3．強(qiáng)心甙劑量計算應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重，因脂肪組織不攝取強(qiáng)心甙。
4．推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調(diào)整每次劑量。
5．肝功能不全者，應(yīng)選用不經(jīng)肝臟代謝的地高辛。
6．腎功能不全者，不宜應(yīng)用地高辛，應(yīng)選用洋地黃毒甙。
7．洋地黃化患者常對電復(fù)律極為敏感，應(yīng)高度警惕。
8．透析不能從體內(nèi)迅速去除本品。
9．在本品引起嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯時，不宜補(bǔ)鉀。
10．腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時就可有中毒反應(yīng)。嬰幼兒尤其是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒，要在血藥濃度及心電監(jiān)測下調(diào)整劑量。
11．傳統(tǒng)的治療心力衰竭是在數(shù)日(1～3日)內(nèi)給本品較大劑量(負(fù)荷量)以達(dá)到洋地黃化，然后逐日給以維持量來彌補(bǔ)消除量。目前認(rèn)為，半衰期較短的本品(半衰期平均為36小時)，每日口服0.25mg，經(jīng)5個半衰期(約6～8日)亦可達(dá)到最終血藥濃度(洋地黃化)的96%，既達(dá)到治療效果，又避免洋地黃中毒。如不能達(dá)到治療效果，可適當(dāng)增加劑量。如病情較急，為較快達(dá)到有效濃度，仍需先給負(fù)荷量，但劑量需個體化。
12．當(dāng)患者由強(qiáng)心甙注射液改為本品時，為補(bǔ)償藥物間藥動學(xué)差別，需要調(diào)整劑量。
13．應(yīng)靜脈給藥，因為肌肉注射有明顯局部反應(yīng)，且作用慢、生物利用度差。
14．本品過量及毒性反應(yīng)的處理：輕度中毒者，停用本品及利尿治療，如有低鉀血癥而腎功能尚好，可給以鉀鹽。心律失常者可用：
(1)氯化鉀靜脈滴注，對消除異位心律往往有效。
(2)苯妥英納，該藥能與強(qiáng)心甙競爭性爭奪Na－K－ATP酶，因而有解毒效應(yīng)。成人用100－200㎎加注射用水20ml緩慢靜注，如情況不緊急，亦可口服，每次0.1㎎，每日3－4次。
(3)利多卡因，對消除室性心律失常有效，成人用50－100㎎加入葡萄糖注射液中靜脈注射，必要時可重復(fù)。
(4)阿托品，對緩慢性心律失常者可用。成人用0.5－2㎎皮下或靜脈注射。
(5)心動過緩或完全房室傳導(dǎo)阻滯有發(fā)生阿斯綜合癥的可能時，可安置臨時起搏器。異丙腎上腺素，可以提高緩慢的心率。
(6)依地酸鈣納（Calcium Disodium Edetate），以其與鈣螯合的作用，也可用于治療洋地黃所致的心失常。
(7)對可能有生命危險的洋地黃中毒可經(jīng)膜濾器靜脈給與地高辛免疫Fab片段，每40㎎地高辛免疫Fab片段，大約結(jié)合0.6㎎地高辛或洋地黃毒甙。
(8)注意肝功能不良時應(yīng)減量。同時服用苯妥英納、苯巴比妥、保泰松、利福平會使血中洋地黃毒甙濃度降低50%。
【藥理毒理】
治療劑量時
1．正性肌力作用：本品選擇性地與心機(jī)細(xì)胞膜Na+-K++ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性，使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外Na+﹣K+主動偶聯(lián)轉(zhuǎn)運受損，心肌細(xì)胞內(nèi)Na+濃度升高，從而使肌膜上Na+Ca2+交換趨于活躍，使細(xì)胞漿內(nèi)Ca2+增多，肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2+儲量亦增多，心肌興奮時，有較多的Ca2+釋放；心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度增高，激動心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。
2．負(fù)性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動力學(xué)狀態(tài)改善，消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強(qiáng)迷走神經(jīng)張力，因而減慢心率、延緩房室傳導(dǎo)。此外，小劑量時提高竇房結(jié)對迷走神經(jīng)沖動的敏感性，可增強(qiáng)其減慢心率作用。由于其負(fù)性頻率作用，使舒張期相對延長，有利于增加心肌血供；大劑量(通常接近中毒量)則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動過緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。
3．心臟電生理作用：通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經(jīng)的間接作用，降低竇房結(jié)自律性；提高普肯野氏纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長其有效不應(yīng)期，導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加，可減慢心房纖顫或心房撲動的心室率；由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期，當(dāng)用于房性心動過速和房撲時，可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短普肯野氏纖維有效不應(yīng)期。
【藥代動力學(xué)】
系天然存在于毛花洋地黃中的強(qiáng)心甙，在提取過程中，其可經(jīng)水解失去葡萄糖和乙酸而成地高辛，為一種速效強(qiáng)心甙，其作用較洋地黃、地高辛快，但比毒毛化甙K稍慢。靜脈注射可迅速分布到各組織，10～30分鐘起效，1～3小時作用達(dá)高峰，作用持續(xù)時間2～5小時。蛋白結(jié)合率低，為25%。半衰期為33～36小時。3～6日作用完全消失在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為地高辛，經(jīng)腎臟排泄。由于排泄較快，蓄積性較小。
【貯藏】
遮光密閉保存。
9.通用名稱】
鹽酸多巴胺注射液[藥典]
【英文名稱】
Dopamine Hydrochloride Injection[藥典]
【成份】
主要成份相關(guān)鏈接： 鹽酸多巴胺
【性狀】
本品為無色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
適用于心肌梗死、創(chuàng)傷、內(nèi)毒素敗血癥、心臟手術(shù)、腎功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克綜合征；補(bǔ)充血容量后休克仍不能糾正者，尤其有少尿及周圍血管阻力正常或較低的休克。由于本品可增加心排血量，也用于洋地黃和利尿劑無效的心功能不全。
【規(guī)格】
2ml：20mg
【用法用量】
靜脈給藥：
（1）成人常用量：靜脈注射，開始時每分鐘按體重1～5μg/㎏，10分鐘內(nèi)以每分鐘1～4μg/㎏速度遞增，以達(dá)到最大療效。
（2）慢性頑固性心力衰竭：靜滴開始時，每分鐘按體重0.5～2μg/㎏逐漸遞增。多數(shù)病人按1～3(μg/㎏)/分給予即可生效。
（3）閉塞性血管病變：靜滴開始時按1(μg/㎏)/分，逐增至5～10(μg/㎏)/分，直到20(μg/㎏)/分，以達(dá)到最滿意效應(yīng)。
（4）危重病例：先按5(μg/㎏)/分滴注，然后以5～10(μg/㎏)/分遞增至20～50(μg/㎏)/分，以達(dá)到滿意效應(yīng)。或本品20㎎加入5%葡萄糖注射液200～300ml中靜滴，開始時按75～100μg/分滴入,以后根據(jù)血壓情況，可加快速度和加大濃度，但最大劑量不超過每分鐘500μg。
【不良反應(yīng)】
常見的有胸痛、呼吸困難、心悸、心律失常(尤其用大劑量)、全身軟弱無力感；心跳緩慢、頭痛、惡心嘔吐者少見。長期應(yīng)用大劑量或小劑量用于外周血管病患者，出現(xiàn)的反應(yīng)有手足疼痛或手足發(fā)涼；外周血管長時期收縮，可能導(dǎo)致局部壞死或壞疽；過量時可出現(xiàn)血壓升高，此時應(yīng)停藥，必要時給予α受體阻滯劑。
【注意事項】
1．交叉過敏反應(yīng)：對其他擬交感胺類藥高度敏感的病人，可能對本品也異常敏感。
2．對人體研究尚不充分，動物實驗未見有致畸。給妊娠鼠有導(dǎo)致新生仔鼠存活率降低，而且存活者潛在形成白內(nèi)障的報道。孕婦應(yīng)用時必須權(quán)衡利弊。
3．本品是否排入乳汁未定，但在乳母應(yīng)用未發(fā)生問題。
4．本品在小兒應(yīng)用未有充分研究。
5．本品在老年人應(yīng)用未有充分研究，但未見報告發(fā)生問題。
6．下列情況應(yīng)慎用：
(1)嗜鉻細(xì)胞瘤患者不宜使用；
(2)閉塞性血管病(或有既往史者)，包括動脈栓塞、動脈粥樣硬化、血栓閉塞性脈管炎、凍傷(如凍瘡)、糖尿病性動脈內(nèi)膜炎、雷諾氏病等慎用；
(3)對肢端循環(huán)不良的病人，須嚴(yán)密監(jiān)測，注意壞死及壞疽的可能性；
(4)頻繁的室性心律失常時應(yīng)用本品也須謹(jǐn)慎。
7．在滴注本品時須進(jìn)行血壓、心排血量、心電圖及尿量的監(jiān)測。
8．給藥說明：
(1)應(yīng)用多巴胺治療前必須先糾正低血容量；
(2)在滴注前必須稀釋，稀釋液的濃度取決于劑量及個體需要的液量，若不需要擴(kuò)容，可用0.8㎎/ml溶液，如有液體潴留，可用1.6～3.2㎎/ml溶液。中、小劑量對周圍血管阻力無作用，用于處理低心排血量引起的低血壓；較大劑量則用于提高周圍血管阻力以糾正低血壓。
(3)選用粗大的靜脈作靜注或靜滴，以防藥液外溢，及產(chǎn)生組織壞死；如確已發(fā)生液體外溢，可用5～10㎎酚妥拉明稀釋溶液在注射部位作浸潤。
(4)靜滴時應(yīng)控制每分鐘滴速，滴注的速度和時間需根據(jù)血壓、心率、尿量、外周血管灌流情況、異位搏動出現(xiàn)與否等而定，可能時應(yīng)做心排血量測定。
(5)休克糾正時即減慢滴速。
(6)遇有血管過度收縮引起舒張壓不成比例升高和脈壓減小、尿量減少、心率增快或出現(xiàn)心律失常，滴速必須減慢或暫停滴注。
(7)如在滴注多巴胺時血壓繼續(xù)下降或經(jīng)調(diào)整劑量仍持續(xù)低血壓，應(yīng)停用多巴胺，改用更強(qiáng)的血管收縮藥。
(8)突然停藥 可產(chǎn)生嚴(yán)重低血壓，故停用時應(yīng)逐漸遞減。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。
【藥物相互作用】
1．與硝普鈉、異丙腎上腺素、多巴酚丁胺合用，注意心排血量的改變，比單用本品時反應(yīng)不同。
2．大劑量多巴胺與α受體阻滯劑如酚芐明、酚妥拉明、妥拉唑林 (Tolazoline)等同用，后者的擴(kuò)血管效應(yīng)可被本品的外周血管的收縮作用拮抗。
3．與全麻藥(尤其是環(huán)丙烷或鹵代碳?xì)浠衔?合用由于后者可使心肌對多巴胺異常敏感，引起室性心律失常。
4．與β受體阻滯劑同用，可拮抗多巴胺對心臟的β1受體作用。
5．與硝酸酯類同用，可減弱硝酸酯的抗心絞痛及多巴胺的升壓效應(yīng)。
6．與利尿藥同用，一方面由于本品作用于多巴胺受體擴(kuò)張腎血管，使腎血流量增加，可增加利尿作用；另一方面本品自身還有直接的利尿作用。
7．與胍乙啶同用時，可加強(qiáng)多巴胺的加壓效應(yīng)，使胍乙啶的降壓作用減弱，導(dǎo)致高血壓及心律失常。
8．與三環(huán)類抗抑郁藥同時應(yīng)用，可能增加多巴胺的心血管作用，引起心律失常、心動過速、高血壓。
9．與單胺氧化酶抑制劑同用，可延長及加強(qiáng)多巴胺的效應(yīng)；已知本品是通過單胺氧化酶代謝，在給多巴胺前2～3周曾接受單胺氧化酶抑制劑的病人，初量至少減到常用劑量的1/10。
10．與苯妥英鈉同時靜注可產(chǎn)生低血壓與心動過緩。在用多巴胺時，如必須用苯妥英鈉抗驚厥治療時，則須考慮兩藥交替使用。
【藥理毒理】
激動交感神經(jīng)系統(tǒng)腎上腺素受體和位于腎、腸系膜、冠狀動脈、腦動脈的多巴胺受體其效應(yīng)為劑量依賴性。
1．小劑量時(每分鐘按體重0.5～2μg/㎏)，主要作用于多巴胺受體，使腎及腸系膜血管擴(kuò)張，腎血流量及腎小球濾過率增加，尿量及鈉排泄量增加。
2．小到中等劑量(每分鐘按體重2～10μg/㎏)，能直接激動β1受體及間接促使去甲腎上腺素自儲藏部位釋放，對心肌產(chǎn)生正性應(yīng)力作用，使心肌收縮力及心搏量增加，最終使心排血量增加、收縮壓升高、脈壓可能增大，舒張壓無變化或有輕度升高，外周總阻力常無改變，冠脈血流及耗氧改善。
3．大劑量時(每分鐘按體重大于10μg/㎏)，激動α受體，導(dǎo)致周圍血管阻力增加，腎血管收縮，腎血流量及尿量反而減少。由于心排血量及周圍血管阻力增加，致使收縮壓及舒張壓均增高。
(1)對心臟β1受體激動，增加心肌收縮力作用強(qiáng)的多；
(2)由于增加腎和腸系膜的血流量，可防止由這些器官缺血所致的休克惡性發(fā)展。在相同的增加心肌收縮力情況下，致心律失常和增加心肌耗氧的作用較弱?？傊喟桶穼τ诎橛行募∈湛s力減弱、尿量減少而血容量已為補(bǔ)足的休克患者尤為適用。
【藥代動力學(xué)】
口服無效，靜脈滴入后在體內(nèi)分布廣泛，不易通過血-腦脊液屏障。靜注5分鐘內(nèi)起效，持續(xù)5～10分鐘，作用時間的長短與用量不相關(guān)。在體內(nèi)很快通過單胺氧化酶及兒茶酚－氧位－甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)的作用，在肝、腎及血漿中降解成無活性的化合物。一次用量的25%左右，在腎上腺神經(jīng)末梢代謝成去甲基腎上腺素。半衰期約為2分鐘左右。經(jīng)腎排泄，約80%在24小時內(nèi)排出，尿液內(nèi)以代謝物為主，極小部分為原形。
【貯藏】
遮光，密閉保存。
10.【商品名稱】獨步推
【通用名稱】
鹽酸多巴酚丁胺注射液[藥典]
【英文名稱】
Dobutamine Hydrochloride Injection[藥典]
【成份】
主要成份相關(guān)鏈接： 鹽酸多巴酚丁胺
【性狀】
本品為無色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
用于器質(zhì)性心臟病時心肌收縮力下降引起的心力衰竭，包括心臟直視手術(shù)后所致的低排血量綜合征，作為短期支持治療。
【規(guī)格】
2ml：20mg(按多巴酚丁胺計)
【用法用量】
靜脈給藥：
成人常用量
【不良反應(yīng)】
可有心悸、惡心、頭痛、胸痛、氣短等。如出現(xiàn)收縮壓增加[多數(shù)增高1.33～2.67kPa(10～20mmHg)，少數(shù)升高6.67kPa(50mmHg)或更多]，心率增快(多數(shù)在原來基礎(chǔ)上每分鐘增加5～10次，少數(shù)可增加30次以上)者，與劑量有關(guān)，應(yīng)減量或暫停用藥。
【注意事項】
1．交叉過敏反應(yīng)，對其他擬交感藥過敏，可能對本品也敏感。
2．對妊娠的影響，在人體應(yīng)用未發(fā)生問題。
3．本品是否排入乳汁未定，但應(yīng)用未發(fā)生問題。
4．梗阻性肥厚型心肌病不宜使用，以免加重梗阻。
5．下列情況應(yīng)慎用：
(1)心房顫動，多巴酚丁胺能加快房室傳導(dǎo)，心室率加速，如須用本品，應(yīng)先給予洋地黃類藥；
(2)高血壓可能加重；
(3)嚴(yán)重的機(jī)械梗阻，如重度主動脈瓣狹窄，多巴酚丁胺可能無效；
(4)低血容量時應(yīng)用本品可加重，故用前須先加以糾正；
(5)室性心律失常可能加重；
(6)心肌梗死后，使用大量本品可能使心肌耗氧量增加而加重缺血。
(7)用藥期間應(yīng)定時或連續(xù)監(jiān)測心電圖、血壓、心排血量，必要或可能時監(jiān)測肺楔嵌壓。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。
【兒童用藥】
本品在小兒應(yīng)用缺乏研究。
【老年用藥】
本品在老年人中研究尚未進(jìn)行，但應(yīng)用預(yù)期不受限制。
【藥物相互作用】
1．與全麻藥尤其環(huán)丙烷、氟烷等同用，室性心律失常發(fā)生的可能性增加。
2．與β受體阻滯劑同用，可拮抗本品對β1受體的作用，導(dǎo)致α受體作用占優(yōu)勢，外周血管的總阻力加大。
3．與硝普鈉同用，可導(dǎo)致心排血量微增，肺楔嵌壓略降。
4．本品不得與碳酸氫鈉等堿性藥物混合使用。
【藥理毒理】
1．對心肌產(chǎn)生正性肌力作用，主要作用于β1受體，對β2及α受體作用相對較小。
2．能直接激動心臟β1受體以增強(qiáng)心肌收縮和增加搏出量，使心排血量增加。
3．可降低外周血管阻力 (后負(fù)荷減少)，但收縮壓和脈壓一般保持不變，或僅因心排血量增加而有所增加。
4．能降低心室充盈壓，促進(jìn)房室結(jié)傳導(dǎo)。
5．心肌收縮力有所增強(qiáng)，冠狀動脈血流及心肌耗氧量常增加。
6．由于心排血量增加，腎血流量及尿量常增加。
7．本品與多巴胺不同，多巴酚丁胺并不間接通過內(nèi)源性去甲腎上腺素的釋放，而是直接作用于心臟。
【藥代動力學(xué)】
口服無效，靜脈注入1～2分鐘內(nèi)起效，如緩慢滴注可延長到10分鐘，一般靜注后10分鐘作用達(dá)高峰，持續(xù)數(shù)分鐘。表觀分布容積為0.2L/㎏，清除率為244L/小時，半衰期約為2分鐘，在肝臟代謝成無活性的化合物。代謝物主要經(jīng)腎臟排出。
【貯藏】
遮光，密閉保存。
11.【商品名稱】阿拉明
【通用名稱】
重酒石酸間羥胺注射液[藥典]
【英文名稱】
Metaraminol Bitartrate Injection[藥典]
【成份】
主要成份相關(guān)鏈接： 重酒石酸間羥胺
【性狀】
本品為無色澄明液體。
【適應(yīng)癥】
1．防治椎管內(nèi)阻滯麻醉時發(fā)生的急性低血壓；
2．用于出血、藥物過敏、手術(shù)并發(fā)癥及腦外傷或腦腫瘤合并休克而發(fā)生的低血壓的輔助性對癥治療；
3．也可用于心源性休克或敗血癥所致的低血壓。
【規(guī)格】
(1)1ml∶10mg間羥胺(相當(dāng)于重酒石酸間羥胺19mg)
(2)5ml∶50mg間羥胺(相當(dāng)于重酒石酸間羥胺95mg)
【用法用量】
1．成人用量
(1)肌內(nèi)或皮下注射：2～10mg/次(以間羥胺計)，由于最大效應(yīng)不是立即顯現(xiàn)，在重復(fù)用藥前對初始量效應(yīng)至少應(yīng)觀察10分鐘；
(2)靜脈注射，初量0.5～5mg，繼而靜滴，用于重癥休克；
(3)靜脈滴注，將間羥胺15～100mg加入5%葡萄糖液或氯化鈉注射液500ml中滴注，調(diào)節(jié)滴速以維持合適的血壓。
成人極量一次100mg(每分鐘0.3～0.4mg)。
2．小兒用量
(1)肌內(nèi)或皮下注射：按0.1mg/kg，用于嚴(yán)重休克；
(2)靜脈滴注0.4mg/kg或按體表面積12mg/m2，用氯化鈉注射液稀釋至每25ml中含間羥胺1mg的溶液，滴速以維持合適的血壓水平為度。
(3)配制后應(yīng)于24小時內(nèi)用完，滴注液中不得加入其他難溶于酸性溶液配伍禁忌的藥物。
【不良反應(yīng)】
1．心律失常，發(fā)生率隨用量及病人的敏感性而異。
2．升壓反應(yīng)過快過猛可致急性肺水腫、心律失常、心跳停頓。
3．過量的表現(xiàn)為抽搐、嚴(yán)重高血壓、嚴(yán)重心律失常，此時應(yīng)立即停藥觀察，血壓過高者可用5～10mg酚妥拉明靜脈注射，必要時可重復(fù)。
4．靜脈滴注時藥液外溢，可引起局部血管嚴(yán)重收縮，導(dǎo)致組織壞死糜爛或紅腫硬結(jié)形成膿腫。
5．長期使用驟然停藥時可能發(fā)生低血壓。
【注意事項】
1．甲狀腺功能亢進(jìn)、高血壓、冠心病、充血性心力衰竭、糖尿病患者和瘧疾病史者慎用。
2．血容量不足者應(yīng)先糾正后再用本品。
3．本品有蓄積作用，如用藥后血壓上升不明顯，須觀察10分鐘以上再決定是否增加劑量，以免貿(mào)然增量致使血壓上升過高。
4．給藥時應(yīng)選用較粗大靜脈注射，并避免藥液外溢。
5．短期內(nèi)連續(xù)應(yīng)用，出現(xiàn)快速耐受性，作用會逐漸減弱。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。
【藥物相互作用】
1．與環(huán)丙烷、氟烷或其他鹵化羥類麻醉藥合用，易致心律失常。
2．與單胺氧化酶抑制劑并用，使升壓作用增強(qiáng)，引起嚴(yán)重高血壓。
3．與洋地黃或其他擬腎上腺素藥并用，可致異位心律。
4．不宜與堿性藥物共同滴注，因可引起本品分解。
【藥物過量】
藥物過量，血壓過高者可靜注酚妥拉明5～10mg。
【藥理毒理】
本品主要作用于α-受體，直接興奮α-受體，較去甲腎上腺素作用為弱但較持久，對心血管的作用與去甲腎上腺素相似。能收縮血管，持續(xù)地升高收縮壓和舒張壓，也可增強(qiáng)心肌收縮力，正常人心輸出量變化不大，但能使休克患者的心輸出量增加。對心率的興奮不很顯著，很少引起心律失常，無中樞神經(jīng)興奮作用。由于其升壓作用可靠，維持時間較長，較少引起心悸或尿量減少等反應(yīng)。連續(xù)給藥時，因本品間接在腎上腺素神經(jīng)囊泡中取代遞質(zhì)，可使遞質(zhì)減少，內(nèi)在效應(yīng)減弱，故不能突然停藥，以免發(fā)生低血壓反跳。
【藥代動力學(xué)】
本品的人體藥代動力學(xué)參數(shù)尚缺乏研究。肌注10分鐘或皮下注射5～20分鐘后血壓升高，持續(xù)約1小時；靜注1～2分鐘起效，持續(xù)約20分鐘。不被單胺氧化酶破壞，作用較久。主要在肝內(nèi)代謝，代謝物多經(jīng)膽汁和尿排出。
【貯藏】
遮光，密閉保存。
12.【商品名稱】硝普鈉
【通用名稱】
注射用硝普鈉
【英文名稱】
Sodium Nitroprusside for Injection
【成份】
主要成份相關(guān)鏈接： 硝普鈉
【適應(yīng)癥】
1.用于高血壓急癥,如高血壓危象、高血壓腦病、惡性高血壓、嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)前后陣發(fā)性高血壓等的緊急降壓,也可用于外科麻醉期間進(jìn)行控制性降壓。
2.用于急性心力衰竭,包括急性肺水腫。亦用于急性心肌梗死或瓣膜(二尖瓣或主動脈瓣)關(guān)閉不全時的急性心力衰竭。
【規(guī)格】
50mg
【用法用量】
用前將本品50mg(1支)溶解于5ml 5%葡萄糖溶液中,再稀釋于250ml～1000ml5%葡萄糖液中,在避光輸液瓶中靜脈滴注。
1.成人常用量:靜脈滴注,開始每分鐘按體重0.5μg/kg。根據(jù)治療反應(yīng)以每分鐘0.5μg/kg遞增,逐漸調(diào)整劑量,常用劑量為每分鐘按體重3μg/kg。極量為每分鐘按體重10μg/kg總量為按體重3.5mg/kg,用作麻醉期間短時間的控制性降壓,滴注最大量為每分鐘按體重0.5mg/kg
2.小兒常用量:靜脈滴注,每分鐘按體重1.4μg/kg。按效應(yīng)逐漸調(diào)整用量。
【不良反應(yīng)】
短期應(yīng)用適量不致發(fā)生不良反應(yīng)。
1.本品毒性反應(yīng)來自其代謝產(chǎn)物氰化物和硫氰酸鹽,氰化物是中間代謝物,硫氰酸鹽為最終代謝產(chǎn)物,如氰化物不能正常轉(zhuǎn)換為硫氰酸鹽,則硫氰酸鹽血濃度雖正常也可發(fā)生中毒。
2.麻醉中控制降壓時突然停用本品,尤其血藥濃度較高而突然停藥時,可能發(fā)生反跳性血壓升高。
3.以下三種情況出現(xiàn)不良反應(yīng):
(1)血壓降低過快過劇,出現(xiàn)眩暈、大汗頭痛、肌肉顫搐、神經(jīng)緊張或焦慮,煩躁、胃痛、反射性心動過速或心律不齊,癥狀的發(fā)生與靜脈給藥速度有關(guān),與總量關(guān)系不大。
(2)硫氰酸鹽中毒或逾量時,可出現(xiàn)運動失調(diào)、視力模糊、譫妄、眩暈、頭痛、意識喪失、惡心、嘔吐、耳鳴、氣短。
(3)氰化物中毒或超量時,可出現(xiàn)反射消失、昏迷、心音遙遠(yuǎn)、低血壓、脈搏消失、皮膚粉紅色、呼吸淺、瞳孔散大。
(4)皮膚:光敏感與療程及劑量有關(guān),皮膚石板藍(lán)樣色素沉著,停藥后經(jīng)較長時間(1～2年)才漸退。其他過敏性皮疹,停藥后消退較快。
【禁忌】
代償性高血壓如動靜脈分流或主動脈縮窄時,禁用本品。
【注意事項】
1.本品對光敏感,溶液穩(wěn)定性較差,滴注溶液應(yīng)新鮮配制并注意避光。新配溶液為淡棕色,如變?yōu)榘底厣?、橙色或藍(lán)色,應(yīng)棄去。溶液的保存與應(yīng)用不應(yīng)超過24小時。溶液內(nèi)不宜加入其他藥品。
2.對診斷的干擾:用本品時血二氧化碳分壓、PH值、碳酸氫鹽濃度可能降低；血漿氰化物、硫氰酸鹽濃度可能因本品代謝后產(chǎn)生而增高,本品逾量時動脈血乳酸鹽濃度可增高,提示代謝性酸中毒。
3.下列情況慎用:
(1)腦血管或冠狀動脈供血不足時,對低血壓的耐受性降低。
(2)麻醉中控制性降壓時,如有貧血或低血容量應(yīng)先予糾正再給藥。
(3)腦病或其他顱內(nèi)壓增高時,擴(kuò)張腦血管可進(jìn)一步增高顱內(nèi)壓。
(4)肝功能損害時,本品可能加重肝損害。
(5)甲狀腺功能過低時,本品的代謝產(chǎn)物硫氰酸鹽可抑制碘的攝取和結(jié)合,因而可能加重病情。
(6)肺功能不全時,本品可能加重低氧血癥。
(7)維生素B12缺乏時使用本品,可能使病情加重。
4.應(yīng)用本品過程中,應(yīng)經(jīng)常測血壓,最好在監(jiān)護(hù)室內(nèi)進(jìn)行；腎功能不全而本品應(yīng)用超過48～72小時者,每天須測定血漿中氰化物或硫氰酸鹽,保持硫氰酸鹽不超過100μg/ml；氰化物不超過3μmol/ml,急性心肌梗死患者使用本品時須測定肺動脈舒張壓或嵌壓。
5.藥液有局部刺激性,謹(jǐn)防外滲,推薦自中心靜脈給藥。
6.少壯男性患者麻醉期間用本品作控制性降壓時,需要用大量,甚至接近極量。
7.如靜滴已達(dá)每分鐘10μg/kg,經(jīng)10分鐘而降壓仍不滿意,應(yīng)考慮停用本品,改用或加用其他降壓藥。
8.左心衰竭時應(yīng)用本品可恢復(fù)心臟的泵血功能,但伴有低血壓時,須同時加用心肌正性肌力藥如多巴胺或多巴酚丁胺。
9.用本品過程中,偶可出現(xiàn)明顯耐藥性,此應(yīng)視為中毒的先兆征象,此時減慢滴速,即可消失。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品對孕婦和乳母的影響尚缺乏人體研究
【藥物相互作用】
1.與其他降壓藥同用可使血壓劇降。
2.與多巴酚丁胺同用,可使心排血量增多而肺毛細(xì)血管嵌壓降低。
3.與擬交感胺類同用,本品降壓作用減弱。
【藥物過量】
血壓過低時減慢滴速或暫停本品即可糾正。如有氰化物中毒征象,吸入亞硝酸異戊酯或靜滴亞硝酸鈉或硫代硫酸鈉均有助于將氰化物轉(zhuǎn)為硫氰酸鹽而降低氰化物血藥濃度。
【藥理毒理】
硝普鈉為一種速效和短時作用的血管擴(kuò)張藥。對動脈和靜脈平滑肌均有直接擴(kuò)張作用,但不影晌子宮、十二指腸或心肌的收縮。血管擴(kuò)張使周圍血管阻力減低,因而有降壓作用。血管擴(kuò)張使心臟前、后負(fù)荷均減低,心排血量改善,故對心力衰竭有益。后負(fù)荷減低可減少瓣膜關(guān)閉不全時主動脈和左心室的阻抗而減輕返流。
【藥代動力學(xué)】
靜滴后立即達(dá)血藥濃度峰值,其水平隨劑量而定。硝普鈉由紅細(xì)胞代謝為氰化物。在肝臟內(nèi)氰化物代謝為氰酸鹽,代謝物無擴(kuò)張血管活性；氰化物也可參與維生素B12的代謝。本品給藥后幾乎立即起作用并達(dá)到作用高峰,靜滴停止后維持1～10分鐘。腎功能正常者半衰期為7天(由硫氰酸鹽測定),腎功能不良或血鈉過低時延長,經(jīng)腎排泄。
【貯藏】
遮光,密封保存
【包裝】
西林瓶(玻璃)包裝50mg/支
13.硝酸甘油
14.【商品名稱】立其丁
【通用名稱】
甲磺酸酚妥拉明注射液[藥典]
【英文名稱】
Phentolamine Mesylate Injection[藥典]
【成份】
主要成份相關(guān)鏈接： 甲磺酸酚妥拉明
【性狀】
本品為無色或微黃色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
1．用于診斷嗜鉻細(xì)胞瘤及治療其所致的高血壓發(fā)作，包括手術(shù)切除時出現(xiàn)的高血壓，也可根據(jù)血壓對本品的反應(yīng)用于協(xié)助診斷嗜鉻細(xì)胞瘤；
2．治療左心室衰竭；
3．治療去甲腎上腺素靜脈給藥外溢，用于防止皮膚壞死。
【用法用量】
1．成人常用量
(1)用于酚妥拉明試驗，靜脈注射5mg，也可先注入1mg，若反應(yīng)陰性，再給5mg，如此假陽性的結(jié)果可以減少，也減少血壓劇降的危險性。
(2)用于防止皮膚壞死，在每1000ml含去甲腎上腺素溶液中加入本品10mg作靜脈滴注，作為預(yù)防之用。已經(jīng)發(fā)生去甲腎上腺素外溢，用本品5～10mg加10ml氯化鈉注射液作局部浸潤，此法在外溢后12小時內(nèi)有效。
(3)用于嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)，術(shù)時如血壓升高，可靜脈注射2～5mg或滴注每分鐘0.5～1mg，以防腫瘤手術(shù)時出現(xiàn)高血壓危象。
(4)用于心力衰竭時減輕心臟負(fù)荷，靜脈滴注每分鐘0.17～0.4mg。
2．小兒常用量
(1)用于酚妥拉明試驗，靜脈注射一次1mg，也可按體重0.15mg/kg或按體表面積3mg/m2。
(2)用于嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)，術(shù)中血壓升高時可靜脈注射1mg，也可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2，必要時可重復(fù)或持續(xù)靜脈滴注。
【不良反應(yīng)】
較常見的有直立性低血壓，心動過速或心律失常，鼻塞、惡心、嘔吐等；暈厥和乏力較少見；突然胸痛(心肌梗死)、神志模糊、頭痛、共濟(jì)失調(diào)、言語含糊等極少見。
【禁忌】
嚴(yán)重動脈硬化及腎功能不全者，低血壓、冠心病、心肌梗死，胃炎或胃潰瘍以及對本品過敏者禁用。
【注意事項】
作酚妥拉明試驗時，在給藥前、靜脈給藥后至3分鐘內(nèi)每30秒、以后7分鐘內(nèi)每1分鐘測一次血壓，或在肌肉注射后30～45分鐘內(nèi)每5分鐘測一次血壓。對診斷的干擾，降壓藥、巴比妥類、鴉片類鎮(zhèn)痛藥、鎮(zhèn)靜藥都可以造成酚妥拉明試驗假陽性，故試驗前24小時應(yīng)停用；用降壓藥必須待血壓回升至治前水平方可給藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
需權(quán)衡利弊再慎用。
【老年用藥】
在老年人用本品誘發(fā)低溫的可能性增大，應(yīng)適當(dāng)減量。
【藥物相互作用】
1．與擬交感胺類藥同用，使后者的周圍血管收縮作用抵消或減弱。
2．與胍乙啶同用，體位性低血壓或心動過緩的發(fā)生率增高。
3．與二氮嗪同用，使二氮嗪抑制胰島素釋放的作用受抑制。
4．苯巴比妥類、導(dǎo)眠能等加強(qiáng)本品降壓作用。
5．忌與鐵劑配伍。
【藥物過量】
可引起低血壓、心律失常、全身靜脈血量增加、休克、頭痛、視力障礙、嘔吐、低血糖等，必要時用升血壓藥。
【藥理毒理】
藥理作用
甲磺酸酚妥拉明是短效的非選擇性α-受體(α1、α2)阻滯劑，能拮抗血液循環(huán)中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，使血管擴(kuò)張而降低周圍血管阻力;拮抗兒茶酚胺效應(yīng)，用于診治嗜鉻細(xì)胞瘤，但對正常人或原發(fā)性高血壓患者的血壓影響甚少；能降低外周血管阻力，使心臟后負(fù)荷降低，左心室舒張末壓和肺動脈壓下降，心搏出量增加，可用于治療心力衰竭。
致癌、致突變和生殖毒性
長期的試驗表明，甲磺酸酚妥拉明沒有明顯的致癌、致突變和生殖毒性。在對大鼠、小鼠和兔的試驗中，未發(fā)現(xiàn)甲磺酸酚妥拉明有致畸或胚胎毒性。
【藥代動力學(xué)】
肌肉注射20分鐘血藥濃度達(dá)峰值，持續(xù)30～45分鐘，靜脈注射2分鐘血藥濃度達(dá)峰值，作用持續(xù)15～30分鐘。靜注的t1/2約19分鐘。靜脈注射后約有一次給藥量的13%以原形自尿排出。
【貯藏】
遮光，密閉保存。
15.【通用名稱】
硫酸阿托品注射液[藥典]
【英文名稱】
Atropine Sulfate Injection[藥典]
【成份】
主要成份相關(guān)鏈接： 硫酸阿托品C《妊娠期用藥分類注釋》
【經(jīng)乳汁分泌】 Compatible [G3].
【性狀】
無色透明液體。
【適應(yīng)癥】
1．各種內(nèi)臟絞痛，如胃腸絞痛及膀胱刺激癥狀。對膽絞痛、腎絞痛的療效較差。
2．全身麻醉前給藥、嚴(yán)重盜汗和流涎癥。
3．迷走神經(jīng)過度興奮所致的竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心失常，也可用于繼發(fā)于竇房結(jié)功能低下而出現(xiàn)的室性異位節(jié)。
4．抗休克。
5．解救有機(jī)磷酸酯類中毒。
【規(guī)格】
注射液：
(1)1ml：0.5mg
(2)2ml：1mg
(3)1ml：5mg
【用法用量】
皮下、肌內(nèi)或靜脈注射
1. 常用量
（1）成人常用量：每次0.3～0.5mg，一日0.5～3 mg；極量：一次2mg。
（2）兒童皮下注射：每次0.01～0.02mg/kg，每日2～3次。靜脈注射：用于治療阿斯綜合征，每次0.03～0.05mg/kg，必要時15分鐘重復(fù)1次，直至面色潮紅、循環(huán)好轉(zhuǎn)、血壓回升、延長間隔時間至血壓穩(wěn)定。
2.抗心律失常
3. 解毒
(1)用于銻劑引起的阿-斯綜合征，靜脈注射1～2mg，15～30分鐘后再注射1mg，如患者無發(fā)作，按需每3～4小時皮下或肌內(nèi)注射1mg。
(2)用于有機(jī)磷中毒時，肌注或靜注1～2mg(嚴(yán)重有機(jī)磷中毒時可加大5～10倍)，每10～20分鐘重復(fù)，直到青紫消失，繼續(xù)用藥至病情穩(wěn)定，然后用維持量，有時需2～3天。
4.抗休克改善循環(huán)
5. 麻醉前用藥
（1）成人術(shù)前0.5～1小時，肌注0.5mg；
（2）小兒皮下注射用量為：體重3kg以下者為0.1mg，7～9kg為0.2mg，12～16kg為0.3mg，20～27kg為0.4mg，32kg以上為0.5mg。
【不良反應(yīng)】
不同劑量所致的不良反應(yīng)大致如下：0.5mg，輕微心率減慢，略有口干及少汗；1mg，口干、心率加速、瞳孔輕度擴(kuò)大；2mg，心悸、顯著口干、瞳孔擴(kuò)大，有時出現(xiàn)視物模糊；5mg，上述癥狀加重，并有語言不清、煩躁不安、皮膚干燥發(fā)熱、小便困難、腸蠕動減少；10mg以上，上述癥狀更重，脈速而弱，中樞興奮現(xiàn)象嚴(yán)重，呼吸加快加深，出現(xiàn)譫妄、幻覺、驚厥等；嚴(yán)重中毒時可由中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制，產(chǎn)生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死劑量成人約為80～130mg，兒童為10mg。發(fā)燒、速脈、腹瀉和老年人慎用。
【禁忌】
青光眼及前列腺肥大者、高熱者禁用。
【注意事項】
1．對其他顛茄生物堿不耐受者，對本品也不耐受。
2．孕婦靜脈注射阿托品可使胎兒心動過速。
3．本品可分泌入乳汁，并有抑制泌乳作用。
4．嬰幼兒對本品的毒性反應(yīng)極有敏感，特別是痙攣性麻痹與腦損傷的小兒，反應(yīng)更強(qiáng)，環(huán)境溫度較高時，因閉汗有體溫急驟升高的危險，應(yīng)用時要嚴(yán)密觀察。
5．老年人容易發(fā)生抗M膽堿樣副作用，如排尿困難、便秘、口干(特別是男性)，也易誘發(fā)未經(jīng)診斷的青光眼，一經(jīng)發(fā)現(xiàn)，應(yīng)即停藥。本品對老年人尤易致汗液分泌減少，影響散熱，故夏天慎用。
6．下列情況應(yīng)慎用：
(1)腦損害，尤其是兒童；
(2)心臟病，特別是心律失常，充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狹窄等；
(3)反流性食管炎、食管與胃的運動減弱、下食管擴(kuò)約肌松弛，可使胃排空延遲，從而促成胃潴留，并增加胃-食管的反流；
(4)青光眼患者禁用，20歲以上患者存在潛隱性青光眼時，有誘發(fā)的危險；
(5)潰瘍性結(jié)腸炎，用量大時腸能動度降低，可導(dǎo)致麻痹性腸梗阻，并可誘發(fā)加重中毒性巨結(jié)腸癥；
(6)前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱張力減低)及尿路阻塞性疾病，可導(dǎo)致完全性尿潴留。
7．對診斷的干擾：酚磺酞試驗時可減少酚磺酞的排出量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
有關(guān)本品對孕婦的安全性尚不明確，孕婦使用需考慮用藥的利弊。本品可分泌至乳汁，并有抑制泌乳作用，哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】
兒童腦部對本品敏感，尤其發(fā)熱時，易引起中樞障礙，慎用。
【老年用藥】
老年患者尤其年齡在60歲以上者，腺體分泌易受影響，慎用本品。
【藥物相互作用】
1．與尿堿化藥包括含鎂或鈣的制酸藥、碳酸酐酶抑制藥、碳酸氫鈉、枸櫞酸鹽等伍用時，阿托品排泄延遲，作用時間和(或)毒性增加。
2．金剛烷胺、吩噻嗪類藥、其他抗膽堿藥、撲米酮、普魯卡因胺、三環(huán)類抗抑郁藥伍用，阿托品的毒副反應(yīng)可加劇。
3．與單胺氧化酶抑制劑(包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等)伍用時，可加強(qiáng)抗M膽堿作用的副作用。
4．甲氧氯普胺并用時，后者的促進(jìn)腸胃運動作用可被拮抗。
【藥物過量】
靜脈每次極量2mg，超過上述用量，會引起中毒。最低致死量成人約80～130mg。用藥過量表現(xiàn)為動作笨拙不穩(wěn)、神志不清、抽搐、呼吸困難心跳異常加快等。
【藥理毒理】
本品為典型的M膽堿受體阻滯劑。除一般的抗M膽堿作用解除胃腸平滑肌痙攣、抑制腺體分泌、擴(kuò)大瞳孔、升高眼壓、視力調(diào)節(jié)麻痹、心率加快、支氣管擴(kuò)張等外，大劑量時能作用于血管平滑肌，擴(kuò)張血管、解除痙攣性收縮，改善微循環(huán)。對心臟、腸和支氣管平滑肌作用比其他顛茄生物堿更強(qiáng)而持久。
【藥代動力學(xué)】
肌注后15～20分鐘血藥濃度峰值，口服為1～2小時，作用一般持續(xù)4～6小時，擴(kuò)瞳時效更長。t1/2為3.7～4.3小時。主要通過肝細(xì)胞酶的水解代謝，約有13%～50%在12小時內(nèi)以原形隨尿排出。
【貯藏】
避光，陰涼、密閉保存。
16.【商品名稱】654-2
【通用名稱】
鹽酸消旋山莨菪堿注射液[藥典]
【英文名稱】
Raceanisodamine Hydrochloride Injection[藥典]
【成份】
主要成份相關(guān)鏈接： 鹽酸消旋山莨菪堿
【性狀】
本品為無色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
抗M膽堿藥，主要用于解除平滑肌痙攣，胃腸絞痛、膽道痙攣以及急性微循環(huán)障礙及有機(jī)磷中毒等。
【規(guī)格】
(1)1ml：2mg
(2)1ml：5mg
(3)1ml：10mg
(4)1ml：20mg
【用法用量】
1．常用量：成人每次肌注5～10mg，小兒0.1～0.2mg/kg，每日1～2次。
2．抗休克及有機(jī)磷中毒：靜注，成人每次10～40mg，小兒每次0.3～2mg/kg，必要時每隔10～30分鐘重復(fù)給藥，也可增加劑量。病情好轉(zhuǎn)后應(yīng)逐漸延長給藥間隔，至停藥。
【不良反應(yīng)】
常見的有：口干、面紅、視物模糊等；少見的有：心跳加快、排尿困難等；上述癥狀多在1～3h內(nèi)消失。用量過大時可出現(xiàn)阿托品樣中毒癥狀。
【禁忌】
顱內(nèi)壓增高、腦出血急性期、青光眼、幽門梗阻、腸梗阻及前列腺肥大者禁用；反流性食管炎、重癥潰瘍性結(jié)腸炎慎用。
【注意事項】
1．急腹癥診斷未明確時，不宜輕易使用。
2．夏季用藥時，因其閉汗作用，可使體溫升高。
3．靜滴過程中若出現(xiàn)排尿困難，對于成人可肌注新斯的明0.5～1.0mg或氫溴酸加蘭他敏2.5～5mg，對于小兒可肌注新斯的明0.01～0.02mg/kg，以解除癥狀。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。
【兒童用藥】
嬰幼兒慎用。
【老年用藥】
年老體虛者慎用；老年男性多患有前列腺肥大，用藥后易致前列腺充血導(dǎo)致尿潴留發(fā)生。
【藥物相互作用】
1．與金剛烷胺、吩噻嗪類藥、三環(huán)類抗抑郁藥、撲米酮、普魯卡因胺及其他抗膽堿藥合用，可使不良反應(yīng)增加。
2．與單胺氧化酶制劑(包括呋喃唑酮和甲基芐肼)伍用，可加強(qiáng)抗毒蕈堿作用的副作用。
3．能減弱胃腸運動和延遲胃排空，對一些藥物產(chǎn)生影響，如紅霉素在胃內(nèi)停留過久降低療效，對乙酰氨基酚吸收延遲，地高辛、呋喃妥因等藥物的吸收增加。
【藥物過量】
劑量過大可出現(xiàn)阿托品樣中毒癥狀，可用1%毛果蕓香堿注射液解救，每次0.25～0.5ml，皮下注射，每15分鐘一次，直至癥狀緩解。
【藥理毒理】
具有外周抗M膽堿受體作用，能解除乙酰膽堿所致平滑肌痙攣，也能解除微血管痙攣，改善微循環(huán)。對胃腸道平滑肌有松弛作用，并抑制其蠕動，作用較阿托品稍弱，其抑制消化道腺體分泌作用為阿托品1/10。抑制唾液腺分泌及擴(kuò)瞳作用較弱，為阿托品的1/20～1/10。因不易通過血－腦脊液屏障，故中樞作用亦弱于阿托品。
【藥代動力學(xué)】
大鼠靜脈注射后15min，腎中濃度最高，30min胰中濃度高，腎、心、肺、脾、肝次之，腦、血漿中濃度低。靜脈注射后1～2min起效，很快自腎排出，t1/2β約40min。長期應(yīng)用無蓄積作用。
【貯藏】
密閉保存。
17.【通用名稱】
氨茶堿注射液[藥典]
【英文名稱】
Aminophylline Injection[藥典]
【成份】
主要成份相關(guān)鏈接： 氨茶堿
【性狀】
本品為無色或微黃色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
適用于支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、慢性阻塞性肺病等緩解喘息癥狀；也可用于心功能不全和心源性哮喘。
【規(guī)格】
(1)2ml：0.25g
(2)2ml：0.5g
【用法用量】
1．成人常用量 靜脈注射，一次0.125～0.25g，一日0.5～1g，每次0.125～0.25g用50%葡萄糖注射液稀釋至20～40ml，注射時間不得短于10分鐘。靜脈滴注，一次0.25～0.5g，一日0.5～1g，以5%～10%葡萄糖注射液稀釋后緩慢滴注。注射給藥，極量一次0.5g,一日1g。
2．小兒常用量 靜脈注射，一次按體重2～4mg/kg，以5%～25% 葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射。
【不良反應(yīng)】
茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15～20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有惡心、嘔吐、易激動、失眠等，當(dāng)血清濃度超過20μg/ml，可出現(xiàn)心動過速、心律失常，血清中茶堿超過40μg/ml，可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀，嚴(yán)重的甚至引起呼吸、心跳停止致死。
【禁忌】
對本品過敏的患者，活動性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。
【注意事項】
1．應(yīng)定期監(jiān)測血清茶堿濃度，以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過高的危險。
2．腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲，特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心功能不全患者，持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者，血清茶堿濃度的維持時間往往顯著延長。應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長用藥間隔時間。
3．茶堿制劑可致心律失常和(或)使原有的心律失常加重；患者心率和(或)節(jié)律的任何改變均應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測。
4．高血壓或者非活動性消化道潰瘍病史的患者慎用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可通過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】
新生兒血漿清除率可降低，血清濃度增加，應(yīng)慎用。
【老年用藥】
老年人因血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用或酌情減量。
【藥物相互作用】
1．地爾硫?、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝，與本品合用，增加本品血藥濃度和毒性。
2．西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時可增加茶堿的血清濃度和(或)毒性。
3．某些抗菌藥物，如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素；氟喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星；克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率，增高其血藥濃度。其中尤以紅霉素、依諾沙星為著，當(dāng)茶堿與上述藥物伍用時，應(yīng)適當(dāng)減量或監(jiān)測茶堿血藥濃度。
4．苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導(dǎo)肝藥酶，加快茶堿的肝清除率，使茶堿血清濃度降低；茶堿也干擾苯妥英的吸收，兩者血漿濃度均下降，合用時應(yīng)調(diào)整劑量，并監(jiān)測血藥濃度。
5．與鋰鹽合用，可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。
6．與美西律合用，可減低茶堿清除率，增加血漿中茶堿濃度，需調(diào)整劑量。
7．與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用，可增加其作用和毒性。
【藥理毒理】
本品為茶堿與乙二胺復(fù)鹽，其藥理作用主要來自茶堿，乙二胺使其水溶性增強(qiáng)。本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜，過去認(rèn)為通過抑制磷酸二酯酶，使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來實驗認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果，此外，茶堿是嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著，因此有益于改善呼吸功能。本品尚有微弱舒張冠狀動脈，外周血管和膽管平滑肌作用。有輕微增加收縮力和輕微利尿作用。
【藥代動力學(xué)】
在體內(nèi)氨茶堿釋放出茶堿，后者的蛋白結(jié)合率為60%。t1/2新生兒(6個月內(nèi))>24小時，小兒(6月以上)3.7小時±1.1小時，成人(不吸煙并無哮喘者)8.7小時±2.2小時，吸煙者(一日吸1～2包)4～5小時。本品的大部分以代謝產(chǎn)物形式通過腎排出，10%以原形排出。
【貯藏】
遮光，密閉保存。
18.【商品名稱】速尿
【通用名稱】呋塞米注射液[藥典]
【英文名稱】
Furosemide Injection[藥典]
【成份】
主要成份相關(guān)鏈接： 呋塞米C《妊娠期用藥分類注釋》
《運動員禁用物質(zhì)》
【禁用場合】 賽內(nèi)和賽外
【說明】屬于利尿劑。如果運動員尿樣中含有利尿劑，并同時含有其他外源性禁用物質(zhì)（即使該物質(zhì)濃度可能低于允許濃度上限）時，治療用藥豁免無效。
【性狀】
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
1．水腫性疾病
2．高血壓
3．預(yù)防急性腎功能衰竭
4．高鉀血癥及高鈣血癥。
5．稀釋性低鈉血癥
6．抗利尿激素分泌過多癥(SIADH)。
7．急性藥物毒物中毒
【規(guī)格】
2ml：20mg。
【用法用量】
靜脈給藥：
成人
（1）治療水腫性疾?。壕o急情況或不能口服者，可靜脈注射，開始20～40mg，必要時每2小時追加劑量，直至出現(xiàn)滿意療效。維持用藥階段可分次給藥。治療急性左心衰竭時，起始40mg靜脈注射，必要時每小時追加80mg，直至出現(xiàn)滿意療效。治療急性腎功能衰竭時，可用200～400mg加于氯化鈉注射液100ml內(nèi)靜脈滴注，滴注速度每分鐘不超過4mg。有效者可按原劑量重復(fù)應(yīng)用或酌情調(diào)整劑量，每日總劑量不超過1g。利尿效果差時不宜再增加劑量，以免出現(xiàn)腎毒性，對急性腎衰功能恢復(fù)不利。治療慢性腎功能不全時，一般每日劑量40～120mg。
（2）治療高血壓危象時：起始40～80mg靜注，伴急性左心衰竭或急性腎功能衰竭時，可酌情增加劑量。
（3）治療高鈣血癥時：可靜脈注射，一次20～80mg。
兒童
治療水腫性疾病，起始按1mg/kg靜脈注射，必要時每隔2小時追加1mg/kg。最大劑量可達(dá)每日6mg/kg。新生兒應(yīng)延長用藥間隔。
【不良反應(yīng)】
常見者與水、電解質(zhì)紊亂有關(guān)、尤其是大劑量或長期應(yīng)用時，如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關(guān)的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。
少見者有過敏反應(yīng)(包括皮疹、間質(zhì)性腎炎、甚至心臟驟停)、視覺模糊、黃視癥、光敏感、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強(qiáng)直等，骨髓抑制導(dǎo)致粒細(xì)胞減少，血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血，肝功能損害，指(趾)感覺異常，高糖血癥，尿糖陽性，原有糖尿病加重，高尿酸血癥。耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時(每分鐘劑量大于4～15mg)，多為暫時性，少數(shù)為不可逆性，尤其當(dāng)與其他有耳毒性的藥物同時應(yīng)用時。在高鈣血癥時，可引起腎結(jié)石。尚有報道本藥可加重特發(fā)性水腫。
【注意事項】
1．交叉過敏：對磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者，對本藥可能亦過敏。
2．對診斷的干擾：可致血糖升高、尿糖陽性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者。過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。
3．下列情況慎用
(1)無尿或嚴(yán)重腎功能損害者，后者因需加大劑量，故用藥間隔時間應(yīng)延長，以免出現(xiàn)耳毒性等副作用；
(2)糖尿?。?br>(3)高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者；
(4)嚴(yán)重肝功能損害者，因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷；
(5)急性心肌梗死，過度利尿可促發(fā)休克；
(6)胰腺炎或有此病史者；
(7)有低鉀血癥傾向者，尤其是應(yīng)用洋地黃類藥物或有室性心律失常者；
(8)紅斑狼瘡，本藥可加重病情或誘發(fā)活動；
(9)前列腺肥大。
4．隨訪檢查
(1)血電解質(zhì)，尤其是合用洋地黃類藥物或皮質(zhì)激素類藥物、肝腎功能損害者；
(2)血壓，尤其是用于降壓，大劑量應(yīng)用或用于老年人；
(3)腎功能；
(4)肝功能；
(5)血糖；
(6)血尿酸；
(7)酸堿平衡情況；
(8)聽力。
5．藥物劑量應(yīng)從最小有效劑量開始，然后根據(jù)利尿反應(yīng)調(diào)整劑量，以減少水、電解質(zhì)紊亂等不良反應(yīng)的發(fā)生。
6．腸道外用藥宜靜脈給藥、不主張肌肉注射。常規(guī)劑量靜脈注射時間應(yīng)超過1～2分鐘，大劑量靜脈注射時每分鐘不超過4mg。靜脈用藥劑量的1/2時即可達(dá)到同樣療效。
7．本藥為鈉鹽注射液，堿性較高，故靜脈注射時宜用氯化鈉注射液稀釋，而不宜用葡萄糖注射液稀釋。
8．存在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時，應(yīng)注意補(bǔ)充鉀鹽。
9．與降壓藥合用時，后者劑量應(yīng)酌情調(diào)整。
10．少尿或無尿患者應(yīng)用最大劑量后24小時仍無效時應(yīng)停藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1．本藥可通過胎盤屏障，孕婦尤其是妊娠前3個月應(yīng)盡量避免應(yīng)用。對妊娠高血壓綜合征無預(yù)防作用。動物實驗表明本品可致胎仔腎盂積水，流產(chǎn)和胎仔死亡率升高。
2．本藥可經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用。
【兒童用藥】
本藥在新生兒的半衰期明顯延長，故新生兒用藥間隔應(yīng)延長。
【老年用藥】
老年人應(yīng)用本藥時發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂，血栓形成和腎功能損害的機(jī)會增多，應(yīng)慎用。
【藥物相互作用】
1．腎上腺糖、鹽皮質(zhì)激素，促腎上腺皮質(zhì)激素及雌激素能降低本藥的利尿作用，并增加電解質(zhì)紊亂尤其是低鉀血癥的發(fā)生機(jī)會。
2．非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥能降低本藥的利尿作用，腎損害機(jī)會也增加，這與前者抑制前列腺素合成，減少腎血流量有關(guān)。
3．與擬交感神經(jīng)藥物及抗驚厥藥物合用，利尿作用減弱。
4．與氯貝丁酯(安妥明)合用，兩藥的作用均增強(qiáng)，并可出現(xiàn)肌肉酸痛、強(qiáng)直。
5．與多巴胺合用，利尿作用加強(qiáng)。
6．飲酒及含酒精制劑和可引起血壓下降的藥物能增強(qiáng)本藥的利尿和降壓作用；與巴比妥類藥物、麻醉藥合用，易引起體位性低血壓。
7．本藥可使尿酸排泄減少，血尿酸升高，故與治療痛風(fēng)的藥物合用時，后者的劑量應(yīng)作適當(dāng)調(diào)整。
8．降低降血糖藥的療效。
9．降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用，主要是利尿后血容量下降，致血中凝血因子濃度升高，以及利尿使肝血液供應(yīng)改善、肝臟合成凝血因子增多有關(guān)。
10．本藥加強(qiáng)非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關(guān)。
11．與兩性霉素、頭孢菌素、氨基糖苷類等抗生素合用，腎毒性和耳毒性增加，尤其是原有腎損害時。
12．與抗組胺藥物合用時耳毒性增加，易出現(xiàn)耳鳴、頭暈、眩暈。
13．與鋰合用腎毒性明顯增加，應(yīng)盡量避免。
14．服用水合氯醛后靜注本藥可致出汗、面色潮紅和血壓升高，此與甲狀腺素由結(jié)合狀態(tài)轉(zhuǎn)為游離狀態(tài)增多，導(dǎo)致分解代謝加強(qiáng)有關(guān)。
15．與碳酸氫鈉合用發(fā)生低氯性堿中毒機(jī)會增加。
【藥理毒理】
本品為強(qiáng)效利尿劑，其作用機(jī)制如下。
1．對水和電解質(zhì)排泄的作用。能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。與噻嗪類利尿藥不同，呋塞米等袢利尿藥存在明顯的劑量-效應(yīng)關(guān)系。隨著劑量加大，利尿效果明顯增強(qiáng)，且藥物劑量范圍較大。本類藥物主要通過抑制腎小管髓袢厚壁段對氯化鈉的主動重吸收，結(jié)果管腔液Na+、Cl-濃度升高，而髓質(zhì)間液Na+、Cl-濃度降低，使?jié)B透壓梯度差降低，腎小管濃縮功能下降，從而導(dǎo)致水、Na+、Cl-排泄增多。由于Na+重吸收減少，遠(yuǎn)端小管Na+濃度升高，促進(jìn)Na+-K+和Na+-H+交換增加，K+和H+排出增多。至于呋塞米抑制腎小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl-的機(jī)制，過去曾認(rèn)為該部位存在氯泵，目前研究表明該部位基底膜外側(cè)存在與Na+-K+-ATP酶有關(guān)的Na+、Cl-配對轉(zhuǎn)運系統(tǒng)，呋塞米通過抑制該系統(tǒng)功能而減少Na+、Cl-的重吸收。另外，呋塞米可能尚能抑制近端小管和遠(yuǎn)端小管對Na+、Cl-的重吸收，促進(jìn)遠(yuǎn)端小管分泌K+。呋塞米通過抑制亨氏袢對Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用藥能增加尿酸排泄，而長期用藥則可引起高尿酸血癥。
2．對血流動力學(xué)的影響。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，從而具有擴(kuò)張血管作用。擴(kuò)張腎血管，降低腎血管阻力，使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意義，也是其用于預(yù)防急性腎功能衰竭的理論基礎(chǔ)。另外，與其他利尿藥不同，袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時腎小球濾過率不下降，可能與流經(jīng)致密斑的氯減少，從而減弱或阻斷了球-管平衡有關(guān)。呋塞米能擴(kuò)張肺部容量靜脈，降低肺毛細(xì)血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量減少，左心室舒張末期壓力降低，有助于急性左心衰竭的治療。由于呋塞米可降低肺毛細(xì)血管通透性，為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論依據(jù)。
【藥代動力學(xué)】
靜脈用藥后作用開始時間為5分鐘，達(dá)峰時間為0.33小時。作用持續(xù)時間為2小時。t1/2β存在較大的個體差異，正常人為30～60分鐘，無尿患者延長至75～155分鐘，肝腎功能同時嚴(yán)重受損者延長至11～20小時。新生兒由于肝腎廓清能力較差，t1/2β延長至4～8小時。與血漿蛋白結(jié)合率約95%，并能通過胎盤屏障與泌入乳汁中，88%以原形經(jīng)腎臟排泄，12%經(jīng)肝臟代謝由膽汁排泄。腎功能受損者經(jīng)肝臟代謝增多。本藥不被透析清除。
【貯藏】
遮光，密封保存。
19.【商品名稱】安定
【通用名稱】醋酸地塞米松注射液[藥典]
【英文名稱】
Dexamethasone Acetate Injection[藥典]
【成份】
主要成份相關(guān)鏈接： 醋酸地塞米松C《妊娠期用藥分類注釋》
《運動員禁用物質(zhì)》
【禁用場合】 賽內(nèi)
【說明】屬于糖皮質(zhì)類固醇。所有糖皮質(zhì)類固醇禁止口服、靜脈注射，肌注或直腸給藥。依照治療用藥豁免國際標(biāo)準(zhǔn)，運動員通過關(guān)節(jié)內(nèi)、關(guān)節(jié)周圍、腱周圍、硬膜、皮下及吸入途徑使用糖皮質(zhì)類固醇時，運動員必須進(jìn)行聲明。治療耳、口腔、皮膚（包括電離子透入療法/超聲波療法）、牙齒、鼻、眼和肛門疾患的局部用藥不禁用，既不需要治療用藥豁免也不需要聲明。
【性狀】
本品為微細(xì)顆粒的混懸液，靜置后微細(xì)顆粒下沉，振搖后成均勻的乳白色混懸液。
【適應(yīng)癥】
主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病。如結(jié)締組織病，類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，嚴(yán)重的支氣管哮喘，皮炎等過敏性疾病，潰瘍性結(jié)腸炎，急性白血病，惡性淋巴瘤等。
【規(guī)格】
(1)0.5ml：2.5mg
(2)1ml：5mg
(3)5ml：25mg
【用法用量】
肌注：一次1～8mg，一日1次；
腱鞘內(nèi)注射或關(guān)節(jié)腔，軟組織的損傷部位內(nèi)注射：一次0.8～6mg，間隔兩周1次；
局部皮內(nèi)注射：每點0.05～0.25mg，共2.5mg，一周1次。
鼻腔、喉頭、氣管、中耳腔、耳管注入：0.1～0.2mg，一日1～3次；
靜脈注射：一般2～20mg。
【不良反應(yīng)】
本品較大劑量易引起糖尿病、消化道潰瘍和類庫欣綜合征癥狀，對下丘腦-垂體-腎上腺軸抑制作用較強(qiáng)。并發(fā)感染為主要的不良反應(yīng)。
【禁忌】
對本品及腎上腺皮質(zhì)激素類藥物有過敏史患者禁用。高血壓、血栓癥、胃與十二指腸潰瘍、精神病、電解質(zhì)代謝異常、心肌梗死、內(nèi)臟手術(shù)、青光眼等患者一般不宜使用。特殊情況下權(quán)衡利弊使用，但應(yīng)注意病情惡化的可能。
【注意事項】
1．結(jié)核病、急性細(xì)菌性或病毒性感染患者慎用，必要應(yīng)用時，必須給予適當(dāng)?shù)目垢腥局委煛?br>2．長期服藥后，停藥前應(yīng)逐漸減量。
3．糖尿病、骨質(zhì)疏松癥、肝硬化、腎功能不良、甲狀腺功能低下患者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠期婦女使用可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發(fā)生率，動物試驗有致畸作用，應(yīng)權(quán)衡利弊使用。乳母接受大劑量給藥，則不應(yīng)哺乳，防止藥物經(jīng)乳汁排泄，造成嬰兒生長抑制、腎上腺功能抑制等不良反應(yīng)。
【兒童用藥】
小兒如使用腎上腺皮質(zhì)激素，須十分慎重，用激素可抑制患兒的生長和發(fā)育，如確有必要長期使用時，應(yīng)使用短效或中效制劑，避免使用長效地塞米松制劑。并觀察顱內(nèi)壓的變化。
【老年用藥】
易產(chǎn)生高血壓，老年患者尤其是更年期后的女性使用易發(fā)生骨質(zhì)疏松。
【藥物相互作用】
1．與巴比妥類、苯妥因、利福平同服，本品代謝促進(jìn)作用減弱。
2．與水楊酸類藥合用，增加其毒性。
3．可減弱抗凝血劑、口服降糖藥作用，應(yīng)調(diào)整劑量。
4．地塞米松本身無潴鈉排鉀作用，與利尿劑(保鉀利尿劑除外)合用可引起低鉀血癥，應(yīng)注意用量。
【藥物過量】
可引起類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合癥。
【藥理毒理】
腎上腺皮質(zhì)激素類藥，其抗炎、抗過敏、抗休克作用比潑尼松更顯著，而對水鈉潴留和促進(jìn)排鉀作用很輕，對垂體-腎上腺抑制作用較強(qiáng)。
1．抗炎作用：本產(chǎn)品可減輕和防止組織對炎癥的反應(yīng)，從而減輕炎癥的表現(xiàn)。激素抑制炎癥細(xì)胞，包括巨噬細(xì)胞和白細(xì)胞在炎癥部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學(xué)中介物的合成和釋放。可以減輕和防止組織對炎癥的反應(yīng)，從而減輕炎癥的表現(xiàn)。
2．免疫抑制作用：包括防止或抑制細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)，延遲性的過敏反應(yīng)，減少T淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、嗜酸性細(xì)胞的數(shù)目，降低免疫球蛋白與細(xì)胞表面受體的結(jié)合能力，并抑制白介素的合成與釋放，從而降低T淋巴細(xì)胞向淋巴母細(xì)胞轉(zhuǎn)化，并減輕原發(fā)免疫反應(yīng)的擴(kuò)展?？山档兔庖邚?fù)合物通過基底膜，并能減少補(bǔ)體成分及免疫球蛋白的濃度。
【藥代動力學(xué)】
肌注醋酸地塞米松后于8小時達(dá)血藥濃度峰值。血漿蛋白結(jié)合率較其他皮質(zhì)激素類藥物為低。
【貯藏】
遮光，密閉保存。
20.【通用名稱】
地西泮注射液[藥典]
【英文名稱】
Diazepam Injection[藥典]
【成份】
主要成份相關(guān)鏈接： 地西泮D《妊娠期用藥分類注釋》
【經(jīng)乳汁分泌】 The American Academy of Pediatrics has classified diazepamas a drug "for which the effect on nursing infants is unknown butmay be of concern" [G3].
《精神藥品》
【分類】 第二類
【說明】 為我國生產(chǎn)及使用的品種
【性狀】
本品為幾乎無色至黃綠色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
1．可用于抗癲癇和抗驚厥；靜脈注射為治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥，對破傷風(fēng)輕度陣發(fā)性驚厥也有效；
2．靜注可用于全麻的誘導(dǎo)和麻醉前給藥。
【規(guī)格】
2ml：10mg
【用法用量】
靜脈給藥：
成人常用量
（1）基礎(chǔ)麻醉或靜脈全麻，10～30mg。
（2）鎮(zhèn)靜、催眠或急性酒精戒斷，開始10mg，以后按需每隔3～4小時加5～10mg。 24小時總量以40～50 mg為限。
（3）癲癇持續(xù)狀態(tài)和嚴(yán)重頻發(fā)性癲癇，開始靜注10 mg，每隔10～15分鐘可按需增加甚至達(dá)最大限用量。
（4）破傷風(fēng)可能需要較大劑量。靜注宜緩慢，每分鐘2～5mg。
小兒常用量
（1）抗癲癇、癲癇持續(xù)狀態(tài)和嚴(yán)重頻發(fā)性癲癇，出生30天～5歲，靜注為宜，每2～5分鐘0.2～0.5mg，最大限用量為5mg。
（2）5歲以上每2～5分鐘1mg，最大限用量10 mg。如需要，2～4小時后可重復(fù)治療。
（3）重癥破傷風(fēng)解痙時，出生30天到5歲1～2 mg，必要時3～4小時后可重復(fù)注射，5歲以上注射5～10 mg。
小兒靜注宜緩慢，3分鐘內(nèi)按體重不超過0.25mg/kg，間隔15～30分鐘可重復(fù)。
新生兒慎用。
【不良反應(yīng)】
1．常見的不良反應(yīng)，嗜睡，頭昏、乏力等，大劑量可有共濟(jì)失調(diào)、震顫。
2．罕見的有皮疹，白細(xì)胞減少。
3．個別病人發(fā)生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥后，上述癥狀很快消失。
4．長期連續(xù)用藥可產(chǎn)生依賴性和成癮性，停藥可能發(fā)生撤藥癥狀，表現(xiàn)為激動或憂郁。
【禁忌】
孕婦、妊娠期婦女、新生兒禁用。
【注意事項】
1．對苯二氮?類藥物過敏者，可能對本藥過敏；
2．肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。
3．癲癇患者突然停藥可引起癲癇持續(xù)狀態(tài)；
4．嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采取預(yù)防措施。
5．避免長期大量使用而成癮，如長期使用應(yīng)逐漸減量，不宜驟停。
6．對本類藥耐受量小的患者初用量宜小。
以下情況慎用：
1．嚴(yán)重的急性乙醇中毒，可加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用。
2．重度重癥肌無力，病情可能被加重。
3．急性或隱性發(fā)生閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能效應(yīng)而使病情加重。
4．低蛋白血癥時，可導(dǎo)致易嗜睡、難醒。
5．多動癥者可有反常反應(yīng)。
6．嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變，可加重呼吸衰竭。
7．外科或長期臥床病人，咳嗽反射可受到抑制。
8．有藥物濫用和成癮史者。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1．在妊娠三個月內(nèi)，本藥有增加胎兒致畸的危險，孕婦長期服用可成癮，使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀激惹、震顫、嘔吐、腹瀉；妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動。分娩前及分娩時用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱，應(yīng)禁用。
2．本品可分泌入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)避免使用。
【兒童用藥】
幼兒中樞神經(jīng)系統(tǒng)對本藥異常敏感，應(yīng)謹(jǐn)慎給藥。
【老年用藥】
老年人對本藥較敏感，用量應(yīng)酌減。
【藥物相互作用】
1．與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
2．與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。
3．與酒及全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時，可彼此增效，應(yīng)調(diào)整用量。
4．與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強(qiáng)。
5．與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。
6．與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調(diào)整撲米酮的用量。
7．與左旋多巴合用時，可降低后者的療效。
8．與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。
9．異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。
10．與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
【藥物過量】
出現(xiàn)持續(xù)的精神錯亂、嚴(yán)重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴(yán)重乏力。超量或中毒宜及早對癥處理，最重要的是對呼吸循環(huán)方面的支持療法，此外苯二氮?受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。中毒出現(xiàn)興奮異常時，不能用巴比妥類藥。
【藥理毒理】
本品為長效苯二氮?類藥。苯二氮?類為中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥，可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。本類藥的作用部位與機(jī)制尚未完全闡明，認(rèn)為可以加強(qiáng)或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)的作用，GABA在苯二氮?受體相互作用下，主要在中樞神經(jīng)各個部位，起突觸前和突觸后的抑制作用。本類藥為苯二氮?受體的激動劑，苯二氮?受體為功能性超分子(supramolecular)功能單位，又稱為苯二氮?-GABA受體-親氯離子復(fù)合物的組成部分。受體復(fù)合物位于神經(jīng)細(xì)胞膜，調(diào)節(jié)細(xì)胞的放電，主要起氯通道的閾閥(gating)功能。GABA受體激活導(dǎo)致氯通道開放，使氯離子通過神經(jīng)細(xì)胞膜流動，引起突觸后神經(jīng)元的超極化，抑制神經(jīng)元的放電，這個抑制轉(zhuǎn)譯為降低神經(jīng)元興奮性，減少下一步去極化興奮性遞質(zhì)。苯二氮?類增加氯通道開放的頻率，可能通過增強(qiáng)GABA與其受體的結(jié)合或易化GABA受體與氯離子通道的聯(lián)系來實現(xiàn)。苯二氮?類還作用在GABA依賴性受體。
1．抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠作用。通過刺激上行性網(wǎng)狀激活系統(tǒng)內(nèi)的GABA受體，提高GABA在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制，增強(qiáng)腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)受刺激后的皮層和邊緣性覺醒反應(yīng)的抑制和阻斷。分子藥理學(xué)研究提示，減少或拮抗GABA的合成，本類藥的鎮(zhèn)靜催眠作用降低，如增加其濃度則能加強(qiáng)苯二氮?類藥的催眠作用。
2．遺忘作用。地西泮在治療劑量時可以干擾記憶通路的建立，從而影響近事記憶。
3．抗驚厥作用?？赡苡捎谠鰪?qiáng)突觸前抑制，抑制皮質(zhì)-丘腦和邊緣系統(tǒng)的致癇灶引起癲癇活動的擴(kuò)散，但不能消除病灶的異常活動。
4．骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。地西泮由于具有抑制性神經(jīng)遞質(zhì)或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制多突觸和單突觸反射。苯二氮?類也可能直接抑制運動神經(jīng)和肌肉功能。
【藥代動力學(xué)】
肌注吸收慢而不規(guī)則，亦不完全，急需發(fā)揮療效時應(yīng)靜脈注射。肌注20分鐘內(nèi)、靜注1～3分鐘起效。開始靜注后迅速經(jīng)血流進(jìn)入中樞神經(jīng)，作用快，但轉(zhuǎn)移進(jìn)入其他組織也快，作用消失也快。肌注0.5～1.5小時、靜注0.25小時血藥濃度達(dá)峰值，4～10天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，t1/2為20～70小時，血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)99%。本品主要在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物有去甲地西泮、去甲羥地西泮等，亦有不同程度的藥理活性，去甲地西泮的t1/2可達(dá)30～100小時。本品有腸肝循環(huán)，長期用藥有蓄積作用。代謝產(chǎn)物可滯留在血液中數(shù)天甚至數(shù)周，停藥后消除較慢。地西泮主要以代謝物的游離或結(jié)合形式經(jīng)腎排泄。
21.【通用名稱】
垂體后葉注射液[藥典]
【英文名稱】
Posterior Pituitary Injection[藥典]
【成份】
主要成份相關(guān)鏈接： 垂體后葉粉
【性狀】
本品為無色澄明或幾乎澄明的液體。
【適應(yīng)癥】
用于肺、支氣管出血(如咯血)消化道出血(嘔血、便血)，并適用于產(chǎn)科催產(chǎn)、及產(chǎn)后收縮子宮、止血等。對于腹腔手術(shù)后腸道麻痹等亦有功效。本品尚對尿崩癥有減少排尿量之作用。
【用法用量】
肌內(nèi)、皮下注射或稀釋后靜脈滴注。
（1）引產(chǎn)或催產(chǎn)：一次2.5～5單位，用氯化鈉注射液稀釋至每1ml中含有0.01單位。靜滴開始時每分鐘不超過0.001～0.002單位，每15～30分鐘增加0.001～0.002單位，至達(dá)到宮縮與正常分娩期相似，最快每分鐘不超過0.02單位，通常為每分鐘0.002～0.005單位。控制產(chǎn)后出血每分鐘靜滴0.02～0.04單位，胎盤排出后可肌內(nèi)注射5～10單位。
（2）呼吸道或消化道出血：一次6～12單位。
（3）產(chǎn)后子宮出血：一次3～6單位。
【禁忌】
本品對患有腎臟炎、心肌炎、血管硬化、骨盆過窄、雙胎、羊水過多、子宮膨脹過度等病人不宜應(yīng)用。在子宮頸尚未完全擴(kuò)大時亦不宜采用本品。高血壓或冠狀動脈病患者慎用。
【注意事項】
用藥后如出現(xiàn)面色蒼白、出汗、心悸、胸悶、腹痛、過敏性休克等，應(yīng)立即停藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
用于催產(chǎn)時必須明確指征，在密切監(jiān)視下進(jìn)行。
【藥物相互作用】
1．環(huán)丙烷等碳?xì)浠衔镂肴闀r，使用縮宮素可導(dǎo)致產(chǎn)婦出現(xiàn)低血壓，竇性心動過緩或(和)房室節(jié)律失常。恩氟烷濃度>1.5%，氟烷濃度>1.0%吸入全麻時，子宮對縮宮素的效應(yīng)減弱。恩氟烷濃度>3.0%可消除反應(yīng)，并可導(dǎo)致子宮出血。
2．其他宮縮藥與縮宮素同時用，可使子宮張力過高，產(chǎn)生子宮破裂或(和)宮頸撕裂。
【藥理毒理】
垂體后葉注射液對平滑肌有強(qiáng)烈收縮作用，尤以對血管及子宮之基層作用更強(qiáng)，由于劑量不同，可引起子宮節(jié)律收縮至強(qiáng)直收縮。對于腸道及膀胱亦能增加張力而使其收縮。此外，垂體后葉尚能抑制排尿。
【貯藏】
密封，遮光，在冷處保存。
【有效期】
2年
22.【通用名稱】
鹽酸納洛酮注射液[藥典]
【英文名稱】
Naloxone Hydrochloride Injection[藥典]
【成份】
主要成份相關(guān)鏈接： 鹽酸納洛酮
【性狀】
本品為無色澄明液體。
【適應(yīng)癥】
本品是目前臨床應(yīng)用最廣的阿片受體拮抗藥。主要用于以下幾方面：
1．解救麻醉性鎮(zhèn)痛藥急性中毒，拮抗這類藥的呼吸抑制，并使病人蘇醒。
2．拮抗麻醉性鎮(zhèn)痛藥的殘余作用。新生兒受其母體中麻醉性鎮(zhèn)痛藥影響而致呼吸抑制，可用本品拮抗。
3．解救急性乙醇中毒：可使患者清醒。
4．對疑為麻醉性鎮(zhèn)痛藥成癮者，有診斷價值。
5．促醒作用，可能通過膽堿能作用而激活生理性覺醒系統(tǒng)使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。
【規(guī)格】
1ml：0.4mg
【用法用量】
常用劑量：納洛酮5μg/kg，待15分鐘后再肌注10μg/kg?；蛳冉o負(fù)荷量：1.5～3.5μg/kg，以3μg/kg·h維持。
脫癮治療時可肌注或靜注：每次0.4～0.8mg。在用美沙酮戒除過程中，可試用小劑量美沙酮(每天5～10mg)，每半小時給納絡(luò)酮1.2mg，為時數(shù)小時(3～6小時)，然后換用納絡(luò)酮，每周使用3次即可達(dá)到戒除目的。
【不良反應(yīng)】
本品不良反應(yīng)少見，偶可出現(xiàn)嗜睡、惡心、嘔吐、心動過速、高血壓和煩躁不安。
【注意事項】
1．應(yīng)用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮(zhèn)痛藥后，由于痛覺恢復(fù)，可產(chǎn)生高度興奮。表現(xiàn)為血壓升高，心率增快，心律失常，甚至肺水腫和心室顫動。
2．由于此藥作用持續(xù)時間短，用藥起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用藥需注意維持藥效。
3．心功能不全和高血壓患者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥理毒理】
本品為純粹的阿片受體拮抗藥，本身無內(nèi)在活性。但能競爭性拮抗各類阿片受體，對μ受體有很強(qiáng)的親和力。納洛酮生效迅速，拮抗作用強(qiáng)。納洛酮同時逆轉(zhuǎn)阿片激動劑所有作用，包括鎮(zhèn)痛。另外其還具有與拮抗阿片受體不相關(guān)的回蘇作用?？裳杆倌孓D(zhuǎn)阿片鎮(zhèn)痛藥引起的呼吸抑制，可引起高度興奮，使心血管功能亢進(jìn)。本品尚有抗休克作用。不產(chǎn)生嗎啡樣的依賴性、戒斷癥狀和呼吸抑制。
急性毒性LD50(mg/kg)：小鼠，口服565。
【藥代動力學(xué)】
本品靜注后1～3分鐘即產(chǎn)生最大效應(yīng)，持續(xù)45分鐘；肌注后5～10分鐘產(chǎn)生最大效應(yīng)，持續(xù)2.5～3小時。本品吸收迅速，易透過血腦屏障，代謝很快，人血漿t1/2β為30～78分鐘，主要在肝內(nèi)生物轉(zhuǎn)化，產(chǎn)物隨尿排出。
【貯藏】
密閉，在涼暗處保存。
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