門冬氨酸氨氯地平片,西藥名。為鈣離子阻滯藥。用于單獨或聯(lián)合其它抗高血壓藥物治療高血壓。
通用名稱: 門冬氨酸氨氯地平片英文名稱: AsparticacidAmlodipineTablets漢語拼音: MendongansuanAnlvdipingPian藥品類型: 鈣離子阻滯藥處方類型: 處方藥醫(yī)保類型: 醫(yī)保乙類
成分
本品主要成份為L-門冬氨酸氨氯地平。
性狀
本品為白色或類白色片。
適應(yīng)癥
本品用于單獨或聯(lián)合其它抗高血壓藥物治療高血壓。
規(guī)格
5mg(按氨氯地平計)。
用法用量
通常初始劑量為5mg(一片),一日1次,但老年、體弱、肝功能損害患者及聯(lián)用其它抗高血壓藥物的患者,初始劑量可為2.5mg(半片),一日1次。劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個體的臨床反應(yīng),最大劑量可增至10mg(二片),一日1次。本品與噻嗪類利尿劑,β-受體阻滯劑和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑合用時不需調(diào)整劑量。
臨床應(yīng)用及指南
1、王超群通過研究門冬氨酸氨氯地平片聯(lián)合匹伐他汀對高血壓合并高血脂患者的臨床效果,得出結(jié)論高血壓合并高血脂患者在應(yīng)用門冬氨酸氨氯地平片聯(lián)合匹伐他汀治療后血壓、血脂及ALT、K+及血尿酸等情況均有明顯改善,且不良反應(yīng)發(fā)生率較低。(慢性病學(xué)雜志,2017,18(12):1423-1425.)
2、蒙娟通過進行門冬氨酸氨氯地平片聯(lián)合鹽酸貝那普利片對高血壓伴冠心病的治療作用研究,得出結(jié)論門冬氨酸氨氯地平片聯(lián)合鹽酸貝那普利片治療高血壓伴冠心病治療效果較好,可以減少缺血事件,值得推廣應(yīng)用。(中西醫(yī)結(jié)合心血管病電子雜志,2016,4(31):100-101.)
不良反應(yīng)
較常見的不良反應(yīng)有頭痛、水腫、疲勞、失眠、惡心、腹痛、面紅、心悸和頭暈。較為少見的不良反應(yīng)為心絞痛,低血壓,心動過緩,體位性低血壓、瘙癢、皮疹、呼吸困難、無力、肌肉痙率和消化不良。本品與其它鈣拮抗劑相似,極少有心肌梗塞和胸痛的不良反應(yīng)報道,而且這些不良反應(yīng)不能與病人本身的基礎(chǔ)疾病明確區(qū)分;尚未發(fā)現(xiàn)與本品有關(guān)的實驗室檢查參數(shù)異常。
禁忌
對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏的病人禁用。
注意事項
1、肝功能受損病人:與其它所有鈣離子阻滯劑相同,本品的半衰期在肝功能受損時延長。但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量,因此,在這種情況下使用本品應(yīng)十分小心。
2、腎功能衰竭病人:本品廣泛代謝為無活性代謝物,僅10%的藥物以原形經(jīng)尿液排泄。故血藥濃度的改變與腎功能損害程度無相關(guān)性,腎功能損害患者可以采用正常劑量。本品不被透析。
3、本品如其它鈣離子阻滯劑,可罕見有齒齦增生,多在治療1-9月時發(fā)生,但停藥后1-21周癥狀和增生可有改善。
4、外科手術(shù)前無須停藥,但麻醉師須知道用此藥治療。
5、下列情況禁用:(1)嚴(yán)重低血壓;(2)主動脈瓣狹窄。
6、孕婦及哺乳期婦女用藥:本品用于妊娠和哺乳期婦女的安全性尚未確定。動物試驗中給予大鼠本品10mg/kg,除引起分娩延遲和滯產(chǎn)外,宮內(nèi)死亡增加5倍,同窩惠數(shù)減少50%。因此,僅在無其他更安全的代替藥物和疾病本身對母子的危險性更大時才可使用本品。尚未見本品是否排入乳汁的報道。
7、兒童用藥:尚未有本品用于兒童的資料。
8、老年用藥:本品血藥濃度達峰時間在老年和年輕患者是相似的。老年患者藥時曲線下面積(AUC)增加,消除半衰期延長,使清除率有下降趨勢。有報道在接受相似劑量的氨氟地平時,老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此,老年患者可用正常劑量,但開始宜用較小劑量,再漸增量為妥。
9、藥物過量:現(xiàn)有資料提示,嚴(yán)重過量用藥能導(dǎo)致外周血管過度擴張。繼而出現(xiàn)顯著而持久的全身性低血壓,心動過緩,罕見有Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯,少數(shù)病人可發(fā)生心臟停搏。前者應(yīng)靜脈給予多巴胺,去甲腎上腺素治療。后者須給阿托品,異丙腎,氯化鈣治療,如有適應(yīng)癥應(yīng)安置心臟起搏器。
藥物相互作用
1、麻醉藥:吸入烴類藥物與本品同用可引起低血壓。
2、非甾體類抗炎藥,尤其吲躁美辛,與本品同用可減弱降壓作用??赡芘c抑制前列腺素合成和(或)引起水、鈉流留有關(guān)。
3、β-受體阻滯劑:與本品同用耐受良好,但可引起過度低血壓。罕見病例可增加充血性心力衰竭發(fā)生的可能。
4、雌激素:與本品同用可增加液體潴留而增高血壓。
5、磺吡酮:與本品合用可增加氨氯地平蛋白結(jié)合率,而使血藥濃度變化。
6、鋰制劑:可引起神經(jīng)中毒,表現(xiàn)有惡心,嘔吐,腹瀉,共濟失調(diào),震顫和(或)麻木,須謹(jǐn)慎應(yīng)用。
7、擬交感肢可減弱本品的降壓作用。
藥理作用
本品為鈣離子內(nèi)流阻滯劑(亦即鈣通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑)??蛇x擇性抑制鈣離子跨膜內(nèi)流入血管平滑肌和心肌細(xì)胞,尤對血管平滑肌作用更強。本品通過直接舒張血管平滑肌,擴張外周小動脈,而降低外周阻力(后負(fù)荷),且能明顯擴張冠狀動脈。本品在體內(nèi)有負(fù)性肌力作用,但對人體竇房結(jié)和房室結(jié)無影響。
毒理作用
1、小鼠急性毒性:L一門冬氨酸氨氯地平原料藥灌胃給藥的LD50為80.2mg/kg。(95%可信限為71.3-90.2mg/kg);腹腔注射給藥的LD50為62.1mg/kg(95%可信限為55.0-70.1mg/kg)。
2、遺傳毒性:致突變試驗結(jié)果表明未出現(xiàn)與藥物有關(guān)的基因或染色體水平的致突變作用。
3、生殖毒性:一般生殖毒性試驗,大鼠口服氨氯地平10mg/kg/日(以體表面積計,約為最大推薦人用劑量10mg的8倍)對生育無損害。懷孕大鼠和兔在器官形成期口服氨氯地平10mg/kg(以體表面積計,分別約為最大推薦人用劑量10mg的8倍和23倍)對胚胎無致畸作用。但大鼠交配前14天和妊娠期口服氨氯地平10mg/kg,同窩惠數(shù)明顯減少(約50%),宮內(nèi)死亡明顯增加(約5倍),并可延長妊娠期和產(chǎn)程。尚未在妊娠婦女進行充分和嚴(yán)格對照的試驗,因此懷孕期間只有在其潛在利益大于對胎兒潛在危險時,孕婦才可服用本品。本品是否在人乳中排泄尚不清楚,鑒于缺乏這方面的資料,建議哺乳期停用。
4、致癌性:氨氯地平對大鼠及小鼠兩年的致癌試驗,混食劑量為0.5、1.25和2.5mg/kg/日均無致癌性。其最高劑量(以體表面積計,小鼠劑量與最大推薦臨床用劑量10mg相當(dāng),而大鼠劑量為其2倍接近小鼠最大耐受量。
貯藏方法
貯藏遮光,密封干燥處保存。
有效期
24個月
酒石酸美托洛爾片(倍他樂克
用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療,此時應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
【藥品名稱】
通用名稱:酒石酸美托洛爾片
商品名稱:酒石酸美托洛爾片(倍他樂克)
英文名稱:Metoprolol Tartrate Tablets
拼音全碼:JiuShiSuanMeiTuoLuoErPian(BeiTaLeKe)
【主要成份】 本品主要成份為酒石酸美托洛爾。
【成 份】
化學(xué)名:1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽
分子量:(C15H25NO3)2·C4H6O6
【性 狀】 本品為白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療,此時應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
【規(guī)格型號】 25mg*20s
【用法用量】 口服。劑量應(yīng)個體化,以避免心動過緩的發(fā)生。應(yīng)空腹服藥,進餐時服藥克時美托洛爾的生物利用度增加40%。 1.治療高血壓:每日100-200mg,分1至2次服用。 2.急性心肌梗死:主張在早期,即最初的幾小時內(nèi)使用,因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時既出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率,若在2小時內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法:可先靜脈注射美托洛爾一次2.5~5mg(2分鐘內(nèi)),毎5分鐘一次,共3次總劑量為10~15mg。之后15分鐘開始口服25~50mg,每6~12小時1次,共24~48小時,然后口服一次50~100mg,一日2次。 3.不穩(wěn)定性心絞痛:也主張早期使用,用法與用量可參照急性心肌梗死。 4.急性心肌梗死發(fā)生心房顫動時若無禁忌可靜脈使用美托洛爾,其方法同上。 5.心肌梗死后若無禁忌應(yīng)長期使用,因為已經(jīng)證明這樣做可以降低心源性死亡率,包括猝死。一般一次50~100mg,一日2次。 6.在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺功能亢進等癥時一般一次25~50mg,一日2~3次,或一次100mg,一日2次。 7.心力衰竭:應(yīng)在使用洋地黃和(或)利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎(chǔ)上使用本藥。起初一次6.25mg,一日2~3次,以后視臨床情況每數(shù)日至一周一次增加6.25~12.5mg,一日2~3次,最大劑量可用至一次50~100mg,一日2次。 8.最大劑量一日不應(yīng)超過300mg~400mg。
【不良反應(yīng)】 1心血管系統(tǒng):心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心衰加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾現(xiàn)象。 2因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng),故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占10%,抑郁占5%,其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。 3消化系統(tǒng):惡心、胃痛、便秘<1%、腹瀉占5%,但不嚴(yán)重,很少影響用藥。 4其他:氣急、關(guān)節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。
【禁 忌】 Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯,失代償性心衰(肺水腫。低灌注或低血壓),持續(xù)地或間隙性地接受β-受體激動劑的變力性治療的患者:有臨床意義的竇性心動過緩,病態(tài)竇房結(jié)綜合征,心源性休克:末梢循環(huán)灌注不良、嚴(yán)重的周圍血管疾病。 美托洛爾不可用于那些患有懷疑的急性心肌梗死,表現(xiàn)為心率<45次/分鐘,P-Q間期>0.24秒或收縮壓<100mmHg的患者。 對本品中任一成份過敏者禁用。
【注意事項】 1.普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù),但選擇性β1-受體阻滯藥的這一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時,其β-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等,從而延誤低血糖的及時發(fā)現(xiàn)。但在治療過程中選擇性β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。 2.長期使用本品時如欲中斷治療,須逐漸減少劑量,一般于7~10天內(nèi)撤除,至少也要經(jīng)過3天。尤其是冠心病患者驟然停藥可致病情惡化,出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。 3.大手術(shù)之前是否停用β-阻滯劑意見尚不一致,β-受體阻滯后心臟對反射性交感興奮的反應(yīng)降低使全麻和手術(shù)的危險性增加,但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺素逆轉(zhuǎn)。盡管如此,對于要進行全身麻醉的患者最好停止使用本藥,如有可能應(yīng)在麻醉前48小時停用。 4.用于嗜鉻細(xì)胞瘤時應(yīng)先行使用α-受體阻斷藥。 5.低血壓、心臟或肝臟功能不全時慎用。 6.慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘患者應(yīng)慎用美托洛爾,如需使用以小劑量為宜,且劑量一般應(yīng)小于同等效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的患者應(yīng)同時加用β2受體激動劑,劑量可按美托洛爾的使用劑量調(diào)整。請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。
【兒童用藥】 兒童使用本品的經(jīng)驗有限。
【老年患者用藥】 老年人的藥代動力學(xué)與年輕人相比無明顯改變,因而老年患者用量無需調(diào)鑒。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起胎兒各種問題。包括胎兒發(fā)育遲緩。β-受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響,尤其是心動過緩,因此在妊娠或分娩期間不宜使用。
【藥物相互作用】 若患者同時還使用交感神經(jīng)節(jié)阻斷劑、其它β-受體阻滯劑(如流限劑)、或單胺氧化酶(MAO)抑制劑,則必須嚴(yán)密監(jiān)視患者情況。 若計劃終止與可樂定的聯(lián)合用藥,必須注意β-受體阻滯劑的撤除應(yīng)比可樂定的撤除提前幾天。 美托洛爾與維拉帕米和二氫吡啶類鈣拮抗劑合用,可能會增加負(fù)性變力和變時作用。服用β-受體阻滯劑的患者,不可靜脈注射維拉帕米類的鈣拮抗劑。 β-受體阻滯劑會增加抗心律失常藥(奎尼丁類和胺碘酮)的負(fù)性變力和負(fù)性變傳導(dǎo)作用。 接受β-受體阻滯劑的患者。吸入麻醉增加心臟抑制作用。 酶誘導(dǎo)和酶抑制物質(zhì)會影響美托洛爾的血漿水平。利福平會降低美托洛爾的血藥濃度。西咪替丁、乙醇、肼屈嗪和選擇性的5-羥色胺重攝取抑制劑(SSRIs),如:帕羅西汀、氟西汀和舍曲林會升高美托洛爾的血藥濃度。預(yù)先使用壘尼丁也可增加美托洛爾的血藥濃度。 與吲哚美辛或其它前列腺素合成酶抑制劑合用會降低β-受體阻滯劑的抗高血壓作用。 在某些情況下,使用β-受體阻滯劑的患者使用腎上腺素,心臟選擇性β-受體阻滯劑對血壓控制的影響比非選擇的p受體阻滯荊小很多。接受β-受體阻滯劑治療的患者,其口服降糖藥的劑量必須調(diào)整。
【藥物過量】 過量可導(dǎo)致顯著的低血壓和心動過緩,這時可以先靜脈注射1~2mg阿托品,之后再給予間羥胺或去甲腎上腺素。
【藥理毒理】 本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用,無PAA(部分激動活性),無膜穩(wěn)定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等,對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時間等與普萘洛爾、阿替洛爾(AT)相似,其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱,因此對呼吸道的影響也較小,但仍強于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。
【藥代動力學(xué)】 尚未明確。
【貯 藏】 遮光,密封保存。
【包 裝】 鋁塑泡包裝,25mg*20s。
【有 效 期】 36 月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 中國藥典2010年版二部
【批準(zhǔn)文號】 國藥準(zhǔn)字H32025391
【生產(chǎn)企業(yè)】 阿斯利康制藥有限公司
通用名稱: 阿托伐他汀鈣片
功能主治:
高膽固醇血癥 原發(fā)性高膽固醇血癥患者。包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合型高脂血癥(相當(dāng)于Fredrickson分類法的IIa和IIb型)患者,如果飲食治療和其他非藥物治療療效不滿意,應(yīng)用本品可治療其總膽固醇(TC)升高、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)升高、載脂蛋白B(Apo B)升高和甘油三酯(TG)升高。 在純合子家族性高膽固醇血癥患者,阿托伐他汀可與其他降脂療法(如LDL血漿透析法)合用或單獨使用(當(dāng)無其他治療手段時),以降低TC和LDL-C。 冠心病 冠心病或冠心病等危癥(如:糖尿病、癥狀
用法用量:
病人在開始本品治療前,應(yīng)進行標(biāo)準(zhǔn)的低膽固醇飲食控制,在整個治療期間也應(yīng)維持合理膳食。應(yīng)根據(jù)低密度脂蛋白膽固醇基線水平、治療目標(biāo)和患者的治療效果進行劑量的個體化調(diào)整。
常用的起始劑量為10mg,每日一次。劑量調(diào)整時間間隔應(yīng)為4周或更長。本品最大劑量為每天一次80mg。可在一天內(nèi)的任何時間服用,并不受進餐影響。
對于心血管事件的低危患者治療目標(biāo)是LDL-C<4.14mmol/L(或<160mg/dL)和總膽固醇<6.62mmol/L(或<240mg/dL)。中?;颊咧委熌繕?biāo)是LDL-C<3.37mmol/L(
劑 型:
片劑
不良反應(yīng):
1.本品最常見的不良反應(yīng)為胃腸道不適,其它還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。
2.偶可引起血氨基轉(zhuǎn)移酶可逆性升高。因此需監(jiān)測肝功能。
3.少見的不良反應(yīng)有陽萎、失眠。
4.罕見的不良反應(yīng)有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解,表現(xiàn)為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等,橫紋肌溶解可導(dǎo)致腎功能衰竭,但較罕見。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險。
5.有報道發(fā)生過肝炎、胰腺炎及過敏反應(yīng)如血管神經(jīng)性水腫。詳見內(nèi)包裝說明書。
禁 忌:
1、活動性肝臟疾病,可包括原因不明的肝臟轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高
2、已知對本品中任何成分過敏。
3、妊娠
本品禁止孕婦或可能受孕的育齡女性用藥。孕婦服用本品時可能對胎兒造成損害。正常懷 孕狀態(tài)下體內(nèi)血清膽固醇和甘油三酯水平升高,而膽固醇或膽固醇衍生物是胎兒發(fā)育的必需物 質(zhì)。動脈粥樣硬化為慢性病變過程,因此原發(fā)性高膽固醇血癥患者在懷孕期間停用降脂藥物治 療對動脈粥樣硬化疾病長期轉(zhuǎn)歸影響甚微。目前缺乏足夠的有關(guān)孕婦服用阿托伐他汀的對照研 究;但偶有報告觀察到宮內(nèi)暴露于他汀類藥物時可出現(xiàn)胎兒先天異常。大鼠與家兔繁殖研究
注意事項:
【藥物互相作用】在應(yīng)用他汀類藥物治療期間,與下列藥物合用可增加發(fā)生肌病的危險性,如:纖維酸衍生物、調(diào)脂劑量的煙酸、環(huán)孢霉素或CYP3A4強抑制劑(如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制劑及伊曲康唑)(見,“骨骼肌”和【藥理毒理】)。 1.CYP3A4強抑制劑:立普妥通過細(xì)胞色素P4503A4代謝。立普妥與CYP3A4強抑制劑聯(lián)合用藥可引起阿托伐他汀血漿濃度升高。藥物相互作用的程度和作用增強取決于不同產(chǎn)品對CYP3A4的影響程度。 2.克拉霉素:與立普妥單獨用藥比較,立普妥80mg與克拉霉素(500mg,每日二次)聯(lián)合用
成份:
本品的主要成分是阿托伐他汀鈣
性狀:
本品為白色橢圓形薄膜衣片
藥物相互作用:
在應(yīng)用他汀類藥物治療期間,與下列藥物合用可增加發(fā)生肌病的危險性,如:纖維酸衍生物、調(diào)脂劑量的煙酸、環(huán)孢霉素或CYP3A4強抑制劑(如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制劑及伊曲康唑)(見,“骨骼肌”和【藥理毒理】)。 1.CYP3A4強抑制劑:立普妥通過細(xì)胞色素P4503A4代謝。立普妥與CYP3A4強抑制劑聯(lián)合用藥可引起阿托伐他汀血漿濃度升高。藥物相互作用的程度和作用增強取決于不同產(chǎn)品對CYP3A4的影響程度。 2.克拉霉素:與立普妥單獨用藥比較,立普妥80mg與克拉霉素(500mg,每日二次)聯(lián)合用
藥理作用:
本品為他汀類血脂調(diào)節(jié)藥,屬HMG-CoA還原酶抑制劑。本身無活性,口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。詳見內(nèi)包裝說明書。
藥物過量:
本品藥物過量尚無特殊治療措施。一旦出現(xiàn)藥物過量,病人應(yīng)根據(jù)需要采取對癥治療及支持性治療措施。應(yīng)監(jiān)測患者的肝功能和血清磷酸肌酸激酶水平。由于大量藥物與血漿蛋白結(jié)合,血液透析不能明顯加速阿托伐他汀的清除。
藥代動力學(xué):
1.吸收:口服后迅速吸收,1-2小時內(nèi)達到最大血漿濃度,吸收程度隨口服劑量的增加而成正比例地增加。絕對生物利用度約為12%,抑制HMG-CoA還原酶的全身利用度約為30%。無論是否與食物同時服用或在一天中無論何時服用,其降低血漿LDL-C的效果都相似。 2.分布:平均分布容積是381升,其中98%以上與血漿蛋白結(jié)合。 3.代謝:阿托伐他汀在體內(nèi)被代謝成為鄰羥基化和對羥基化代謝產(chǎn)物,以及各種β-氧化產(chǎn)物。其對循環(huán)HMG-CoA還原酶抑制活性大約70%源于活性代謝產(chǎn)物。 4.消除:阿托伐他汀及其代謝產(chǎn)物通過
貯藏:
密閉保存。
阿司匹林腸溶片,西藥名。為解熱鎮(zhèn)痛、非甾體抗炎藥,抗血小板聚集藥。用于抗血栓。本品對血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,臨床用于預(yù)防一過性腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。
阿司匹林腸溶片
通用名稱: 阿司匹林腸溶片英文名稱: AspirinEnteric-coatedTablets漢語拼音: AsipilinChangrongpian藥品類型: 解熱鎮(zhèn)痛、非甾體抗炎藥,抗血小板聚集藥處方類型: 處方藥醫(yī)保類型: 醫(yī)保甲類
成分
本品主要成份為阿司匹林。
性狀
本品為腸溶包衣片,除去包衣后顯白色。
適應(yīng)癥
本品用于抗血栓。本品對血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,臨床用于預(yù)防一過性腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。
規(guī)格
(1)25mg;(2)40mg;(3)50mg;(4)100mg;(5)300mg。
用法用量
口服,一日75mg-160mg,每日1次,或遵醫(yī)囑。
臨床應(yīng)用及指南
1、盧世耀通過阿司匹林腸溶片對中老年心腦血管疾病的防治效果分析,得出結(jié)論阿司匹林治療中老年心腦血管疾病過程中,不僅有助于提高患者臨床療效,同時還能減少疾病復(fù)發(fā)率。(首都食品與醫(yī)藥,2019,26(02):50.)
2、鄭文娟等通過阿司匹林腸溶片聯(lián)合硫酸氫氯吡格雷片治療冠心病心絞痛的療效觀察,得出結(jié)論阿司匹林腸溶片聯(lián)合硫酸氫氯吡格雷片治療冠心病心絞痛,可顯著提高臨床療效。(中國醫(yī)院用藥評價與分析,2018,18(09):1228-1229+1232.)
3、左洪亮通過阿司匹林腸溶片治療缺血性腦血管疾病的臨床效果觀察,得出結(jié)論阿司匹林腸溶片治療缺血性腦血管疾病較普通阿司匹林片具有明顯優(yōu)勢,療效顯著,服用劑量小,毒副反應(yīng)少。(醫(yī)學(xué)信息,2018,31(18):118-120.)
不良反應(yīng)
1、一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。
2、長期大量用藥(如治療風(fēng)濕熱)、尤其當(dāng)藥物血濃度>200μg/ml時較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。
3、血藥濃度愈高,不良反應(yīng)愈明顯。
4、較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛(由于本品對胃粘膜的直接刺激引起)等胃腸道反應(yīng)(發(fā)生率3%-9%),停藥后多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。
5、中樞神經(jīng):出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降,多在服用一定療程,血藥濃度達200-300μg/L后出現(xiàn)。
6、過敏反應(yīng):出現(xiàn)于0.2%的病人,表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者,服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難,嚴(yán)重者可致死亡,稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)癥,往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。
7、肝、腎功能損害,與劑量大小有關(guān),尤其是劑量過大使血藥濃度達250μg/ml時易發(fā)生。損害均是可逆性的,停藥后可恢復(fù)。但有引起腎乳頭壞死的報道。
禁忌
1、對本品過敏者禁用。
2、活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血禁用。
3、血友病或血小板減少癥禁用。
4、有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者,尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者禁用。
注意事項
1、交叉過敏反應(yīng)。對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過敏。但非絕對。必須警惕交叉過敏的可能性。
2、對診斷的干擾:
(1)可干擾尿酮體試驗。
(2)當(dāng)血藥濃度超過130μg/ml時,用比色法測定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法則不受影響。
(3)用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)時可受本品干擾。
(4)尿香草基杏仁酸(VMA)的測定,由于所用方法不同,結(jié)果可高可低。
(5)由于本品抑制血小板聚集,可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響血小板功能,但是臨床上尚未見小劑量(<150mg/日)引起出血的報道。
(6)肝功能試驗,當(dāng)血藥濃度>250μg/ml時,丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變,劑量減少時可恢復(fù)正常。
(7)大劑量應(yīng)用,尤其是血藥濃度>300μg/ml時凝血酶原時間可延長。
(8)每天用量超過5g時血清膽固醇低。
(9)由于本品作用于腎小管,使鉀排泄增多,可導(dǎo)致血鉀降低。
(10)大劑量應(yīng)用本品時,用放射免疫法測定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲狀腺素(T3)可得較低結(jié)果;由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄,而使酚磺酞排泄減少(即PSP排泄試驗)。
3、下列情況應(yīng)慎用:
(1)有哮喘及其他過敏性反應(yīng)時。
(2)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者(本品偶見引起溶血性貧血)。
(3)痛風(fēng)(本品可影響其他排尿酸藥的作用,小劑量時可能引起尿酸滯留)。
(4)肝功能減退時可加重肝臟毒性反應(yīng),加重出血傾向,肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)。
(5)心功能不全或高血壓,大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫。
(6)腎功能不全時有加重腎臟毒性的危險。
(7)血小板減少者。
4、長期大量用藥時應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。
5、孕婦及哺乳期婦女用藥:本品易于通過胎盤。動物試驗在妊娠頭3個月應(yīng)用本品可致畸胎。在人類也有報道在應(yīng)用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外,在妊娠后3個月長期大量應(yīng)用本品可使妊娠期延長,有增加過期產(chǎn)綜合征及產(chǎn)前出血的危險。在妊娠的最后2周應(yīng)用,可增加胎兒出血或新生兒出血的危險,在妊娠晚期長期用藥也有可能使胎兒動脈導(dǎo)管收縮或早期閉鎖,導(dǎo)致新生兒持續(xù)性肺動脈高壓及心力衰竭。
6、兒童用藥:尚不明確。
7、老年用藥:腎功能低下的老年患者應(yīng)慎用本品。
8、藥物過量:尚不明確。
藥物相互作用
1、胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。
2、與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危險。
3、與甲氨蝶呤(MTX)同用時,可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合,減少其從腎臟的排泄,使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng)。
4、尿堿化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長期大量應(yīng)用)可增加本品自尿中排泄,使血藥濃度下降。但當(dāng)本品血藥濃度已達穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物,又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化,但可引起代謝性酸中毒,不僅能使血藥濃度降低,而且使本品透入腦組織中的量增多,從而增加毒性反應(yīng)。
5、尿酸化藥可減低本品的排泄,使其血藥濃度升。本品血藥濃度已達穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致本品血藥濃度升高,毒性反應(yīng)增加。
6、糖皮質(zhì)激素(簡稱激素)可增加水楊酸鹽的排泄,同用時為了維持本品的血藥濃度,必要時應(yīng)增加本品的劑量。本品與激素長期同用。尤其是大量應(yīng)用時,有增加胃腸潰瘍和出血的危險性。為此,目前臨床上不主張將此二種藥物同時應(yīng)用。
7、與其他非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用時療效并不加強,因為本品可以降低其他非甾體抗炎藥的生物利用度。再則胃腸道副作用(包括潰瘍和出血)卻增加;此外,由于對血小板聚集的抑制作用加強,還可增加其他部位出血的危險。本品與對乙酰氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變包括腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。
8、與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時,可有加重凝血障礙及引起出血的危險。
9、丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同時應(yīng)用本品而降低;當(dāng)水楊酸鹽的血藥濃度>50μg/ml時即明顯降低,>100-150μg/ml時更甚。此外,丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使后者的血藥濃度升高。
藥理作用
本品可抑制血小板聚集,而有抗血栓的作用,其作用機制是通過抑制血小板的環(huán)氧酶使血小板的環(huán)氧酶乙?;?,從而減少血栓素A2(TXA2)的生成,對TXA2誘導(dǎo)的血小板聚集產(chǎn)生不可逆的抑制作用。同時對二磷酸腺苷、腎上腺素誘導(dǎo)的血小板聚集也有抑制作用;還可抑制凝血酶、膠原、抗原-抗體復(fù)合物和某些病毒、細(xì)菌所致的血小板聚集及釋放反應(yīng)、自發(fā)性聚集。本品常規(guī)用量無抑制血管壁前列環(huán)素(PGI2)合成的作用,PGI2是TXA2的生理對抗劑,具有抑制血小板聚集作用。
貯藏方法
密封,在干燥處保存。
有效期
24個月
【藥品名稱】通用名稱:銀杏達莫注射液
英文名稱:Ginkgo Leaf Extract and Dipyridamole Injection
漢語拼音:Yinxing Damo Zhusheye
【成份】本品為復(fù)方制劑, 每5ml(支)含銀杏總黃酮4.5~5.5 mg、雙嘧達莫1.8~2.2 mg;每10ml(支)含銀杏總黃酮 9.0~11.0 mg、雙嘧達莫3.6~4.4 mg。
【性狀】本品為黃色至棕黃色澄明液體。
【適應(yīng)癥】本品適用于預(yù)防和治療冠心病、血栓栓塞性疾病。
【用法用量】靜脈滴注。 成人一次10~25ml,加入0.9%氯化鈉注射液或5%~10%葡萄糖注射液500ml中,一日2次。
【不良反應(yīng)】1.偶有
【禁忌】 孕婦慎用。
【注意事項】 1.有出血傾向者慎用; 2.與肝素、雙香豆素等抗凝藥同用時,易引起出血傾向。
【特殊人群用藥】兒童注意事項:
本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
妊娠與哺乳期注意事項:
孕婦慎用。
老人注意事項:
本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥物相互作用】與肝素、雙香豆素等抗凝藥同用時,易引起出血傾向。
【藥理作用】本品中銀杏總黃酮具有擴張冠脈血管、腦血管,改善腦缺血癥狀和記憶功能。雙嘧達莫抑制血小板聚集,高濃度(50ug/ml)可抑制血小板釋放。作用機制可能為:(1)抑制血小板、上皮細(xì)胞和紅細(xì)胞攝取腺苷,治療濃度(0.5~1.9ug/dl)時該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高,作用于血小板的A2受體,刺激腺苷酸環(huán)化酶,使血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMP)增多。通過這一途徑,血小板活化因子(PAP)、膠原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集收到抑制。(2)抑制各種組織中的磷酸二酯酶(PDE)。治療濃度抑制環(huán)磷酸鳥苷磷酸二酯酶(cGMP—PDE),對Camp—PDE的抑制作用弱,因而強化內(nèi)皮舒張因子(EDRP)引起的cGMP濃度增高。(3)抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2是血小板活性的強力激動劑。(4)增強內(nèi)源性PGI2的作用。本品能減慢麻醉貓和犬心率,對貓冠脈結(jié)扎所致心肌缺血有明顯防治作用,并能縮小心肌梗死范圍。
【貯藏】遮光,密封保存。
【規(guī)格】5ml
【包裝規(guī)格】5ml
【有效期】24個月
通用名稱: 舒血寧注射液
功能主治:
擴張血管,改善微循環(huán)。用于缺血性心腦血管疾病,冠心病,心絞痛,腦栓塞,腦血管痙攣等。
用法用量:
肌內(nèi)注射,一次2~4ml(1~2支),一日1~2次。靜脈滴注,每日20ml(10支),用5%葡萄糖注射液稀釋250ml或500ml后使用,或遵醫(yī)囑。
劑 型:
注射劑
不良反應(yīng):
1.過敏反應(yīng):潮紅、皮疹、瘙癢、蕁麻疹、過敏性皮炎、血管神經(jīng)性水腫、喉頭水腫、呼吸困難、哮喘、憋氣、心悸、紫紺、血壓下降、過敏性休克等。
2.全身性損害:寒戰(zhàn)、高熱、發(fā)熱、疼痛、多汗、過敏性紫癜、昏迷等。
3.呼吸系統(tǒng):呼吸急促、咳嗽等。
4.心腦血管系統(tǒng):心悸、胸悶、心率加快、血壓升高等。與其他抗血小板或抗凝藥合用時,有顱內(nèi)出血的病例報告。
5.消化系統(tǒng):口干、食欲減退、惡心、嘔吐、胃腸道不適、腹脹、腹痛、腹瀉、便秘,肝臟生化指標(biāo)異常(如轉(zhuǎn)氨酶上升)等,有消化道出血病例報告。
5.消化系統(tǒng):口干、食欲減退、惡心、嘔吐、胃腸道不適、腹脹、腹痛、腹瀉、便秘,肝臟生化指標(biāo)異常(如轉(zhuǎn)氨酶上升)等,有消化道出血病例報告。
6.皮膚及其附件:皮下出血點及瘀斑等。
7.精神及神經(jīng)系統(tǒng):頭暈、頭痛、抽搐、震顫、失眠等。
8.其他:靜脈炎、眼內(nèi)出血、血尿等。
禁 忌:
1.對本品或含有銀杏葉(銀杏葉提取物)制劑及成份中所列輔料過敏或嚴(yán)重不良反應(yīng)病史者禁用。
2.新生兒、嬰幼兒禁用。
注意事項:
1.本品不良反應(yīng)包括過敏性休克,應(yīng)在有搶救條件的醫(yī)療機構(gòu)使用,用藥后出現(xiàn)過敏反應(yīng)或其他嚴(yán)重不良反應(yīng)須立即停藥并及時救治。
2.嚴(yán)格按照藥品說明書規(guī)定的功能主治使用,禁止超功能主治用藥。
3.嚴(yán)格掌握用法用量。按照藥品說明書推薦劑量使用藥品。不超劑量和長期連續(xù)用藥。
4.本品保存不當(dāng)可能影響產(chǎn)品質(zhì)量,應(yīng)避免受凍和高溫。用藥前和配制后應(yīng)認(rèn)真檢查本品及滴注液,發(fā)現(xiàn)藥液出現(xiàn)渾濁、沉淀、變色、結(jié)晶等藥物性狀改變以及瓶身有漏氣、裂紋等現(xiàn)象時,均不得使用。
5.嚴(yán)禁混合配伍,謹(jǐn)慎聯(lián)合用藥。本品應(yīng)單獨使用,禁忌與其他藥品混合配伍使用。如確需要聯(lián)合使用其他藥品時,應(yīng)謹(jǐn)慎考慮與本品的間隔時間、輸液容器的清洗以及藥物相互作用等問題。
6.到目前為止,已確認(rèn)本品不能與氨茶堿、阿昔洛韋、注射用奧美拉唑鈉配伍使用。
7.用藥前應(yīng)仔細(xì)詢問患者情況、用藥史和過敏史。過敏體質(zhì)者、心力衰竭者、嚴(yán)重心臟疾患者、肝腎功能異?;颊?、凝血機制或血小板功能障礙者、有出血傾向者、初次使用中藥注射劑的患者應(yīng)慎重使用,如確需使用請遵醫(yī)囑,并加強監(jiān)測。
8.不建議孕婦使用此藥。目前尚無兒童應(yīng)用本品的系統(tǒng)研究資料,不建議兒童使用。老人、哺乳期婦女應(yīng)慎重使用,如確需使用,應(yīng)遵醫(yī)囑。特殊人群用藥應(yīng)加強監(jiān)測。
9.藥品與稀釋液配藥后,應(yīng)堅持即配即用,不宜長時間放置。靜脈滴注時,必須稀釋以后使用。嚴(yán)格控制滴注速度和用藥劑量。建議滴速小于40滴/分,一般控制在15~30滴/分。首次用藥,宜選用小劑量,慢速滴注?!糐P2〗用藥過程中,應(yīng)密切觀察用藥反應(yīng),特別是開始30分鐘。發(fā)現(xiàn)異常,立即停藥,采用積極救治措施,救治患者。
10.禁止使用靜脈推注的方法給藥。
11.監(jiān)測數(shù)據(jù)和文獻顯示,銀杏葉/銀杏葉提取物制劑可引起出血不良反應(yīng),建議凝血機制或血小板功能障礙者、有出血傾向者慎用;本品與抗凝藥或抗血小板藥等可能增加出血風(fēng)險的藥物同時使用時應(yīng)加強監(jiān)測。
12.監(jiān)測數(shù)據(jù)顯示,有與本品有關(guān)的肝功能異常病例報告,建議在臨床使用過程中加強肝功能監(jiān)測。
成份:
銀杏葉。
性狀:
本品為黃色的澄明液體。
藥物相互作用:
尚無本品與其他藥物相互作用的信息。
通用名稱: 注射用阿魏酸鈉
功能主治:
本品主要用于動脈粥樣硬化、冠心病、腦血管病、腎小球疾病、肺動脈高壓、糖尿病性血管病變、脈管炎等血管性病癥的輔助治療,亦可用于偏頭痛、血管性頭痛的治療。
用法用量:
靜脈滴注。一次0.1~0.3g,一日1次(一次1~3支,一日1次),溶解后加入葡萄糖注射液、生理鹽水或葡萄糖氯化鈉注射液100~500ml靜滴。
肌內(nèi)注射。一次0.1g,一日1~2次(一次1支,一日1~2次),臨用前以生理鹽水2~4ml溶解。
建議一個療程為10天。
劑 型:
注射劑
不良反應(yīng):
偶有過敏性皮疹反應(yīng),停藥后即消失。
禁 忌:
對本品過敏者禁用。
注意事項:
生理鹽水溶解時少許沉淀不影響使用,搖勻即可。
成份:
本品主要成份為阿魏酸鈉。
性狀:
本品為白色或類白色鱗片狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
尚不明確。
藥物相互作用:
尚不明確。
藥理作用:
1.藥理
本品為血管內(nèi)皮保護劑,能清除自由基,防治脂質(zhì)過氧化損傷,拮抗內(nèi)皮素引起的血管收縮、升壓及血管平滑肌細(xì)胞增殖,減輕血管內(nèi)皮損傷;增加NO的合成,松弛血管平滑??;抑制血小板聚集、抗凝血、改善血液流變學(xué)特征。本品亦可抑制膽固醇的合成,降低血脂,影響補體,增強免疫機能,并具有一定的鎮(zhèn)痛、解痙作用。
2.毒理
靜注給藥,小鼠半數(shù)致死量(LD50)為1.7g/kg。
藥代動力學(xué):
大鼠按40mg/kg靜脈給予阿魏酸鈉后,半衰期(t1/2)為9.86分鐘,體內(nèi)藥代動力學(xué)屬開放式單室模型。