利多卡因的這6種劑型怎么用？
利多卡因，為局部麻醉藥和抗心律失常藥，是臨床十分常用的藥物。隨著藥物制劑的不斷發(fā)展，利多卡因出現(xiàn)了多種劑型，常見的劑型有注射劑、凝膠劑、氣霧劑、膠漿劑、凝膠貼膏劑、乳膏劑等。
雖然有效成分都為利多卡因，但是不同的劑型所獲批的適應(yīng)癥不同，要做到合理用藥，還需重點(diǎn)關(guān)注不同劑型分別對(duì)應(yīng)的適應(yīng)癥和用法用量。接下來，界小藥將帶你從以下3個(gè)方面進(jìn)行區(qū)分，一起來看看吧！
利多卡因的藥理作用[1]
(1) 局麻作用：利多卡因是酰胺類局部麻醉藥，其作用機(jī)理是能夠暫時(shí)阻斷神經(jīng)纖維的傳導(dǎo)，而具有麻醉作用，使疼痛閾值升高，從而緩解局部疼痛。
具有起效快、較強(qiáng)的穿透能力及擴(kuò)散性、作用時(shí)間長(zhǎng)，刺激性較小且低毒性等特點(diǎn)，常被臨床稱為“全能局麻藥”。
(2) 抗心律失常作用：在低劑量時(shí)，可促進(jìn)心肌細(xì)胞內(nèi)K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用；
在治療劑量時(shí)，對(duì)心肌細(xì)胞的電活動(dòng)、房室傳導(dǎo)和心肌的收縮無明顯影響；血藥濃度進(jìn)一步升高可引起心臟傳導(dǎo)速度減慢、房室傳導(dǎo)阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量降低。
利多卡因的藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)
利多卡因口服生物利用度低，肌注后吸收完全，吸收后迅速分布入心、腦、腎及其他血運(yùn)豐富的組織，然后分布至脂肪及肌肉組織。
利多卡因注射給藥后，組織分布迅速而廣泛，可透過血-腦屏障和胎盤屏障。大部分藥物先經(jīng)肝微粒體酶降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增強(qiáng)，再經(jīng)酰胺酶水解，隨尿液排泄，約用量的10%以原形排出，少量隨膽汁排泄。藥物從局部消除約需2小時(shí)加腎上腺素可延長(zhǎng)其作用時(shí)間[2-8]。
利多卡因不同劑型特點(diǎn)、適應(yīng)癥及用法用量總結(jié)[1-8]
注：本表格整理自各藥品說明書，可能存在不同廠家藥品說明書信息不一致的情況，僅供參考。
參考文獻(xiàn)：
[1]金姍, 張丹參. 利多卡因透皮制劑的研究進(jìn)展[J]. 神經(jīng)藥理學(xué)報(bào), 2020, 10(3):5.
本文首發(fā)：醫(yī)學(xué)界臨床藥學(xué)頻道 本文作者：小藥丸 本文審核：王樹平 主任藥師 責(zé)任編輯：小當(dāng)當(dāng)
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