所有的抗精神病藥物幾乎都能阻斷腦內(nèi)多巴胺受體（尤其是多巴胺 D 2 受體）而具有抗精神病作用。大致地說，老一代抗精神病藥即傳統(tǒng)抗精神病藥主要有 4 種受體阻斷作用，包括D 2 、α1 、M 1和H 1受體。新一代抗精神病藥在阻斷多巴胺D 2受體基礎(chǔ)上，還通過阻斷腦內(nèi)5-HT受體（主要是 5-HT2Α 受體），增強抗精神病作用、減少多巴胺受體阻斷的副作用。新一代抗精神病藥中，5-HT和多巴胺受體拮抗劑（SDΑs）類抗精神病藥受體作用相對簡單，主要是 5-HT 2和D2受體的阻斷作用；多受體作用藥類抗精神病藥的多受體阻斷作用系傳統(tǒng)藥物與 SDΑs 類藥物受體作用的綜合，但 D 2 受體阻斷的副作用相對少見 ，如氯氮平就可以阻滯 D 1 、D 2 、D 3 、D 4 、5-HT 1Α 、5-HT 2Α 、 5-HT 2C 、5-HT 3 、5-H T 6 、5-HT 7 、α1 、α2 、M 1 、H 1 等至少14種受體；選擇性 D 2 /D 3 受體拮抗劑如氨磺必利等受體阻斷作用明確簡單；而D 2受體部分激動劑如阿立哌唑則與以往藥物有所不同，主要通過減少多巴胺釋放起到治療作用。
抗精神病藥物的幾個主要受體的阻斷作用特點
1 、多巴胺受體阻斷作用：主要是阻斷 D 2 受體。
腦內(nèi)多巴胺能系統(tǒng)有四條投射通路，其中中腦邊緣和中腦皮質(zhì)通路與抗精神病作用有關(guān)；黑質(zhì)紋狀體通路與錐體外系副作用有關(guān)；下丘腦-垂體的結(jié)節(jié)漏斗通路與催乳素水平升高導致的副作用有關(guān)。
2 、5-羥色胺受體阻斷作用：主要是阻斷5-HT2Α受體。 5-HT阻斷劑具有潛在的抗精神病作用，5-HT 2 /D 2受體阻斷比值高者，錐體外系癥狀發(fā)生率低并能改善陰性癥狀。
3、腎上腺素能受體阻斷作用：主要是阻斷α1受體?？僧a(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用以及體位性低血壓、心動過速、性功能減退、射精延遲等副作用。
4、膽堿能受體阻斷作用：主要是阻斷 M 1受體?？僧a(chǎn)生多種抗膽堿能副作用，如口干、便秘、排尿困難、視物模糊、記憶障礙等
5 、組胺受體阻斷作用：主要是阻斷H 1受體?？僧a(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用和體重增加的副作用。
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