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肼屈嗪
NO. 79
這節(jié)開(kāi)始我們介紹心血管系統(tǒng)藥物
白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末，易溶于水，微溶于乙醇，化學(xué)式為C8H8N4，含有兩個(gè)氮原子，構(gòu)成一個(gè)二氮雜環(huán)
肼屈嗪可以由鄰苯二甲酸二乙酯和肼在堿性條件下反應(yīng)得到。肼屈嗪主要在肝臟代謝為乙?；锖推咸烟擒战Y(jié)合物，部分代謝物具有活性
直接作用于血管平滑肌，使之松弛，降低外周阻力，從而降低血壓。常用于治療高血壓和心臟衰竭，也可用于妊娠高血壓和高血壓急癥。常見(jiàn)副作用包括頭痛、心動(dòng)過(guò)速、水鈉潴留等，少數(shù)患者可出現(xiàn)藥物誘發(fā)性紅斑狼瘡。
研發(fā)背景
肼屈嗪是一種有機(jī)化合物，含有二氮雜萘環(huán)和肼基，是一種血管舒張劑，有降低血壓和改善心功能的作用。肼屈嗪最初并不是為了治療高血壓而開(kāi)發(fā)的，而是在諾華公司的研究人員在尋找抗瘧藥物時(shí)的意外產(chǎn)物。當(dāng)時(shí)，他們發(fā)現(xiàn)了一種化合物，能夠抑制瘧原蟲(chóng)的生長(zhǎng)，但也引起了動(dòng)物的血壓下降。這種化合物就是肼屈嗪的前體，即鄰苯二甲酸二乙酯。他們進(jìn)一步對(duì)這種化合物進(jìn)行改造，得到了肼屈嗪，并于1949年獲得了專(zhuān)利。
肼屈嗪在1950年代開(kāi)始用于臨床治療高血壓，是當(dāng)時(shí)最早的降壓藥之一。由于肼屈嗪能夠直接擴(kuò)張小動(dòng)脈和小靜脈，降低外周血管阻力，從而降低血壓，它被稱(chēng)為直接作用型血管舒張劑。然而，肼屈嗪也有一些不良反應(yīng)，如頭痛、心悸、水鈉潴留等，這些反應(yīng)與其通過(guò)減壓反射引起心臟交感神經(jīng)興奮和血漿腎素濃度升高有關(guān)。因此，肼屈嗪常常與利尿劑或β-受體阻滯劑等聯(lián)合使用，以增強(qiáng)降壓效果和減少不良反應(yīng)。此外，長(zhǎng)期大劑量使用肼屈嗪還可能引起藥物誘發(fā)性紅斑狼瘡或類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等免疫性反應(yīng) 。
肼屈嗪雖然不是治療高血壓的首選藥物，但它在某些情況下仍然有重要的作用。例如，在急性左心衰竭時(shí)合并高血壓者，可以靜脈注射肼屈嗪來(lái)迅速降低血壓和左心室充盈壓，緩解呼吸困難和肺水腫。在妊娠期高血壓中，肼屈嗪是一線(xiàn)藥物之一，因?yàn)樗軌蛴行Ы档湍赣H和胎兒的死亡率，并且對(duì)胎兒無(wú)明顯不良影響。
藥物化學(xué)
肼屈嗪是一種有機(jī)化合物，化學(xué)式為C8H8N4，呈白色或淡黃色結(jié)晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇和氯仿，難溶于乙醚。含有二氮雜萘環(huán)和肼基，是一種血管舒張劑。常用其鹽酸鹽或水楊酸鹽，有降低血壓和改善心功能的作用
藥理學(xué)
藥物代謝動(dòng)力學(xué)
藥物劑型
肼屈嗪有片劑、注射液、滴眼液等劑型。片劑為10mg或25mg；注射液為1ml:20mg；滴眼液為0.5%或1%
藥物不良反應(yīng)和禁忌癥
臨床應(yīng)用
藥物相互作用
肼屈嗪與其他降壓藥物如利尿劑、β-受體阻滯劑、鈣通道阻滯劑等合用可增強(qiáng)降壓效果；與抗膽堿能藥物如阿托品、東莨菪堿等合用可減弱降壓效果；與麻醉藥物如巴比妥類(lèi)、嗎啡類(lèi)等合用可增加低血壓的風(fēng)險(xiǎn)；與抗抑郁藥物如單胺氧化酶抑制劑等合用可引起高血壓危象；與非甾體抗炎藥物如阿司匹林、吲哚美辛等合用可減弱降壓效果
藥物分析
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