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紅霉素

紅霉素  

 
       紅霉素,別名威霉素;福愛力;新紅康;外文名Erythromycin,EM,EMU-V,Eryc,Ethryn,E-Mycin,Gluceptate,Ilotycin,是由鏈霉素Stretomyceserythreus所產(chǎn)生,是一種堿性抗生素。其游離堿供口服用,乳糖酸鹽供注射用。此外,尚有其琥珀酸乙酯(琥乙紅霉素)、丙酸酯的十二烷基硫酸鹽(依托紅霉素)供藥用。紅霉素為白色或類白色的結(jié)晶或粉末;無臭,味苦;微有引濕性。在甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在水中極微溶解。

基本信息

  • 外文名

    Erythromycin,EM,EMU-V,Eryc,Ethryn,E-Mycin,Gluceptate,Ilotycin

  • 藥品名稱

    紅霉素編輯

  • 別名

    威霉素;福愛力;新紅康

  • 是否處方藥

    非處方藥

  • 主要適用癥

    適用于支原體肺炎及各種炎癥。

  • 用法用量

    成人1g~2g/日;兒童每日30mg~50mg/kg。

  • 不良反應(yīng)

    。胃腸道反應(yīng)有腹瀉、惡心、嘔吐。

  • 主要用藥禁忌

    對(duì)紅霉素類藥物過敏者禁用。

  • 運(yùn)動(dòng)員慎用

    非慎用

  • 是否納入醫(yī)保

    納入

  • 批準(zhǔn)文號(hào)

    國藥準(zhǔn)字H50021705

目錄
1藥理作用
2適應(yīng)癥
3不良反應(yīng)
4藥物相互作用
5作用與用途
6劑量與用法
7注意事項(xiàng)
8紅霉素能放大氨茶堿毒性
9不宜飯后立即服用
10紅霉素眼膏治鼻炎有奇招

  藥理作用

紅霉素

抗菌譜與青霉素近似,對(duì)革蘭陽性菌,如葡萄球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、糞鏈球菌、梭狀芽孢桿菌白喉?xiàng)U菌等有較強(qiáng)的抑制作用。對(duì)革蘭陰性菌,如淋球菌、螺旋桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌、軍團(tuán)菌、以及流感嗜血桿菌、擬桿菌也有相當(dāng)?shù)囊种谱饔?。此外,?duì)支原體、放線菌螺旋體、立克次體、衣原體、奴卡菌、少數(shù)分枝桿菌和阿米巴原蟲有抑制作用。金黃色葡萄球菌對(duì)該藥易耐藥。

  適應(yīng)癥

紅霉素

抗菌譜與青霉素相似,且對(duì)支原體,衣原體,立克次體等及軍團(tuán)菌有抗菌作用。適用于支原體炎、沙眼衣原體引起的新生兒結(jié)膜炎、嬰兒肺炎、生殖泌尿道感染(包括非淋病性尿道炎)、軍團(tuán)菌病、白喉(輔助治療)及白喉帶菌者、皮膚軟組織感染、百日咳、敏感菌(流感桿菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌、葡萄球菌等)引起的呼吸道感染(包括肺炎)、鏈球菌咽峽炎、李斯德菌感染、風(fēng)濕熱的長期預(yù)防及心內(nèi)膜炎的預(yù)防、空腸彎曲菌腸炎,以及淋病梅毒、痤瘡等。

  不良反應(yīng)

紅霉素

道反應(yīng)有腹瀉、惡心、嘔吐、胃絞痛、口疼痛、胃納減退等,其發(fā)生率與劑量大小有關(guān)。過敏反應(yīng)表現(xiàn)為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細(xì)胞增多等,發(fā)生率為0.5~1%。孕婦及哺乳期婦女慎用。

必須注意

1.紅霉素為抑菌性藥物,給藥應(yīng)按一定時(shí)間間隔進(jìn)行,以保持體內(nèi)藥物濃度,利于作用發(fā)揮。

2.紅霉素片應(yīng)整片吞服,若服用藥粉,則受胃酸破壞而發(fā)生降效。幼兒可服用對(duì)酸穩(wěn)定的酯化紅霉素。金黃色葡萄球菌對(duì)本品易耐藥。

3.與β-內(nèi)酰胺類藥物聯(lián)合應(yīng)用。一般認(rèn)為可發(fā)生降效作用。

4.本品可阻撓性激素類的腸循環(huán)、與口服避孕藥合用可使之降效。

5.紅霉素在酸性輸液中破壞降效,一般不應(yīng)與低pH的葡萄糖輸液配伍。在5%~10%葡萄糖輸液500ml中,添加維生素C注射液(抗壞血酸鈉1g)或5%碳酸氫鈉注射液0.5ml使pH升高到6左右,再加紅霉素乳糖酸鹽,則有助穩(wěn)定。

折疊 編輯本段 藥物相互作用

紅霉素

1、β-內(nèi)酰胺類藥物與本品聯(lián)合應(yīng)用,一般認(rèn)為可發(fā)生降效作用。

2、本品可阻撓性激素類的腸肝循環(huán),與口服避孕藥合用可使之降效。

3、紅霉素在酸性輸液中破壞降效,一般不應(yīng)與低pH的葡萄糖輸液配伍。在5%-10%葡萄糖輸液500ml中,添加維生素C注射液(抗壞血酸1g)或5%碳酸氫鈉注射液0.5ml使pH升到6左右,再加紅霉素乳糖鹽,則有助穩(wěn)定。

  作用與用途

紅霉素

該藥為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,抗菌譜和青霉素相似,主要是對(duì)革蘭陽性菌如金葡菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌及梭形芽胞桿菌等,均有強(qiáng)大抗菌作用。對(duì)革蘭陰性菌如腦膜炎雙球菌、淋球菌、百日咳桿菌、流感桿菌、布氏桿菌、部分痢疾桿菌及大腸桿菌等有一定作用。特點(diǎn)是對(duì)青霉素產(chǎn)生耐藥性的菌株,對(duì)本品敏感。作用機(jī)制主要是與核糖核蛋白體的50S亞單位相結(jié)合,抑制肽?;D(zhuǎn)移酶,影響核糖核蛋白體的移位過程,妨礙肽鏈增長,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,系抑菌劑。

臨床上主要用于耐青霉素的金葡菌感染及對(duì)青霉素過敏的金葡菌感染。亦用于溶血性鏈球菌及肺炎球菌所致的呼吸道、軍團(tuán)菌肺炎、支原體肺炎、皮膚軟組織等感染,此外,對(duì)白喉病人,以本品及白喉抗毒素聯(lián)用則療效顯著。

紅霉素

抗菌譜與紅霉素相近,對(duì)金黃色葡萄球菌(MRSA除外)、鏈球菌(包括肺炎鏈球菌和A、B、C型鏈球菌,但G型和腸球菌除外)、棒狀桿菌、李司忒菌、卡他摩拉菌(卡他球菌)、軍團(tuán)菌等高度敏感或較敏感。

對(duì)口腔擬桿菌、產(chǎn)黑擬桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等厭氧菌以及腦炎弓形體、衣原體、梅毒螺旋體等也有較好的抗菌作用。對(duì)螺旋桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、百日咳桿菌等作用較弱。

口服單劑量150mg,2小時(shí)血漿濃度達(dá)峰,平均6.6~7.gμg/ml,AUC為72.6~81μg·h/ml(口服紅霉素500mg則為6.97μg·h/ml)。進(jìn)食后服藥則吸收減少。但若與牛奶同服,因本品的脂溶性強(qiáng)而吸收良好,在組織和體液中分布較紅霉素明顯為高。在母乳中含量甚低。

主要通過糞和尿排泄,以原形藥物排出,也有部分脫糖代謝物。本品的半衰期為8.4~15.5小時(shí),遠(yuǎn)比紅霉素長。老年人的藥動(dòng)學(xué)無明顯改變。腎功能不足者,t1/2延長,AUC增大,但一般不需調(diào)節(jié)劑量(因糞排泄增加)。嚴(yán)重酒精肝硬化者,半衰期延長兩倍,需調(diào)整給藥間隔時(shí)間。

應(yīng)用于上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織、五官科感染。

  劑量與用法

紅霉素片(腸溶片),口服,成人1g~2g/日;兒童每日30mg~50mg/kg,分3~4次。靜注或靜滴可用乳糖酸紅霉素(ErythromycinLactobionate),成人1g~2g/日;兒童每日20mg~30mg/kg,分2~3次。

折疊 編輯本段 注意事項(xiàng)

紅霉素

1、本品在酸中不穩(wěn)定,能被胃酸破壞,故需同時(shí)服用抑酸劑碳酸氫鈉,如服用腸溶片則可避免。

2、乳糖酸紅霉素應(yīng)先以注射用水溶解,切不可用生理鹽水或其它無機(jī)鹽溶液溶解,因無機(jī)離子可引起沉淀。待溶解后則可用等滲葡萄糖注射液或生理鹽水稀釋供靜滴,濃度不宜大于0.1%,以防血栓性靜脈炎產(chǎn)生。

3、與堿化尿液藥物碳酸氫鈉同用時(shí),本品在泌尿系統(tǒng)的抗菌活性隨pH值的升高而增強(qiáng)。

4、本品與林可霉素和β內(nèi)酰胺類藥物之間有拮抗作用,應(yīng)避免聯(lián)用。

5、乳糖酸紅霉素與氨茶堿、輔酶A、細(xì)胞色素C、萬古霉素、磺胺嘧啶鈉、青霉素、氨芐青霉素鈉、頭孢噻吩鈉及碳酸氫鈉等混用可產(chǎn)生渾濁、沉淀或降效,故不宜同時(shí)靜滴。

紅霉素

6、紅霉素可抑制華法令和卡馬西平在肝內(nèi)代謝,增強(qiáng)兩藥的作用或毒性。與這兩種藥物合用時(shí)應(yīng)注意觀察。

7紅霉素可抑制茶堿代謝清除,提高其血濃度,這常發(fā)生在合用若干天以后。應(yīng)注意監(jiān)測。

8、放線菌(Streptomyceserythreus)產(chǎn)生的大環(huán)內(nèi)酯(macrolide)系的代表性的抗菌素。主要對(duì)革蘭氏陽性菌具有抗菌性。LD50為200―400毫克/公斤,作用機(jī)理在于與細(xì)菌的聚核糖體結(jié)合而抑制肽鏈的延長。

  紅霉素能放大氨茶堿毒性

氨茶堿能使支氣管平滑肌舒張,是治療支氣管哮喘的重要藥物,但若使用不當(dāng),常易引起嚴(yán)重的毒副作用,甚至危及生命。而紅霉素、環(huán)丙沙星、H2-受體拮抗劑等,能延緩氨茶堿在肝臟中的清除,延長氨茶堿半衰期,使血藥濃度升高,甚至出現(xiàn)毒副反應(yīng),如惡心、嘔吐、震顫、抽搐,乃至心律失常。而且,這幾種藥物在治療呼吸系統(tǒng)疾病時(shí)經(jīng)常使用,相遇的機(jī)會(huì)較多。

造成氨茶堿毒副反應(yīng)的原因與個(gè)體用藥差異有關(guān)。氨茶堿清除速度女性慢于男性,老年人慢于青壯年人;肥胖、肝病、心衰、慢阻肺、低氧血癥、酸中毒和高碳水化合物飲食,均能影響氨茶堿代謝,使其半衰期延長。按常規(guī)劑量長期應(yīng)用時(shí),可引起中毒。

因此,氨茶堿與紅霉素合用時(shí),一定要適當(dāng)減少劑量,密切觀察用藥后患者的反應(yīng),正確掌握常用劑量,用藥量必須考慮個(gè)體差異,如充分考慮年齡、性別、病理、生理及藥物影響因素。同時(shí),治療期間要注意監(jiān)測血藥濃度,注意交叉過敏反應(yīng)。凡對(duì)其他茶堿藥物過敏者,應(yīng)列為禁忌。

  不宜飯后立即服用

紅霉素為常用的抗生素,它抗菌譜較廣,臨床上主要應(yīng)用于耐藥青霉素金葡菌所致的多種嚴(yán)重感染,特別是對(duì)軍團(tuán)菌肺炎、支原體肺炎和非典性肺炎等,紅霉素是首選藥。

紅霉素最普遍的不良反應(yīng)為胃道反應(yīng),嚴(yán)重者可致胃潰瘍和胃出血,故醫(yī)囑“飯后服用”。一些人誤解“飯后服用”的意思是一放下飯碗就服紅霉素。殊不知,飽餐后立即吃藥,胃內(nèi)食靡很多,藥物不能快速通過胃而進(jìn)入小腸。紅霉素片口服入胃后,先崩解,再溶解,要進(jìn)入小腸才能吸收。眾所周知,人體吸收的部位主要在小腸,因小腸絨毛區(qū)域面積大、血流量豐富、且藥物在小腸內(nèi)溶解度好等。服藥與吃飯的時(shí)間先后很有講究,因?yàn)轱嬍碃顩r、酸堿度、胃內(nèi)容物的性質(zhì),都能影響藥效的發(fā)揮。

口服紅霉素片劑有紅霉素堿糖衣片、琥乙紅霉素和無味紅霉素三種。紅霉素口服應(yīng)該在飯后服,但并非飯后立即服,切忌空腹服用,因空腹服用藥物直接與胃黏膜接觸,易致胃潰瘍和胃出血。飯后服時(shí)藥物可被食物稀釋,從而減少胃腸道的不良刺激。飯后服一般應(yīng)在飯后1~2小時(shí)再服,因這時(shí)胃已大部分排空,但仍有少量食物,如此紅霉素被部分稀釋,既緩和了對(duì)胃黏膜的刺激,又能使紅霉素較快進(jìn)入小腸而被吸收。

現(xiàn)代藥理學(xué)認(rèn)為,飽餐后即服紅霉素有如下危害:①飽餐后食物降低胃的排空速率,延長了藥物在胃內(nèi)的停留時(shí)間,增加了紅霉素在胃中的分解失效;②飽餐后食物妨礙紅霉素的正常吸收,因食物對(duì)紅霉素分子有吸附、螯合作用,這也減少了紅霉素的吸收;③食物中的蛋白質(zhì)與紅霉素共存時(shí),可氧化成二硫化物,從而降低紅霉素的療效。

  紅霉素眼膏治鼻炎有奇招

紅霉素為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,作用機(jī)制是抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成,對(duì)格蘭陽性細(xì)菌和沙眼衣原體有抗菌作用。

用紅霉素眼膏治鼻炎,原因有二,首先,紅霉素眼膏具有油性,作用時(shí)間長,涂在鼻粘膜上不容易排出,可持續(xù)滲入鼻粘膜發(fā)揮殺菌消炎的功效;其次,紅霉素眼膏可保護(hù)鼻粘膜,阻隔細(xì)菌侵犯,保持粘膜濕潤。

由于鼻炎患者鼻腔粘膜腺體被細(xì)菌破壞,所以會(huì)產(chǎn)生很多炎癥膿性分泌物(傳說中的鼻涕),鼻涕對(duì)于細(xì)菌來說是極佳的營養(yǎng)物,十分利于細(xì)菌繁殖。所以使用紅霉素眼膏前要先把鼻涕沖凈,然后在棉簽上涂滿紅霉素眼膏,再將棉簽深入鼻孔內(nèi)輕輕涂擦,并轉(zhuǎn)動(dòng)棉簽,使整個(gè)鼻腔壁都涂有藥膏。

紅霉素眼膏除了可用于眼部眼部感染治療外,還可用于對(duì)外陰感染的治療,如外陰騷癢,陰莖水腫等。由于是眼部消炎用藥,所以用在陰部是絕對(duì)安全可靠的,比陰部真菌感染后吃強(qiáng)的松或打針的副作用要小的多。所以在不是重度感染的情況下可以用紅霉素眼膏來治療陰部感染。

安全信息

  • 海關(guān)編碼:2941500000
  • WGKGermany:2
  • 危險(xiǎn)類別碼:R42/43
  • 安全說明:S24-S37-S45
  • 危險(xiǎn)品標(biāo)志:Xn:Harmful

合成路線

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