去年底網(wǎng)上流傳著一段“靈魂談判”現(xiàn)場的視頻火了，這場談判的“主角”達格列凈片(安達唐)被一步步從5.62元/片被砍到4.36元/片的全球最低價（當(dāng)時市場價格為15.96元/片），至此安達唐----一種新型的降糖藥物開始被國人所關(guān)注。
安達唐被醫(yī)療界所重視還在于它獨特的降糖途徑上，它主要通過腎臟而不是腸道排糖。每天經(jīng)腎臟濾過的血流量約占人體血液量的1/4，其葡萄糖含量高達160-180 g，可它們幾乎全被腎小管重吸收后回到體內(nèi)，此過程被位于近端腎小管的一種特殊蛋白所調(diào)控，此調(diào)控蛋白被稱之為鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白2（SGLT2）。安達唐就是可以特異性與這一轉(zhuǎn)運蛋白結(jié)合并對此產(chǎn)生抑制作用的特殊藥物，故也將它稱之為SGLT2抑制劑。它通過對SGLT2的抑制，后者無法驅(qū)動腎小管對葡萄糖的重吸收，從而打開人體內(nèi)另一條排糖通路（腎臟）。故統(tǒng)計，服用安達糖期間平均每天可從尿中增加約70 g葡萄糖的排泄，從而達到改善高血糖的目的。
可從近幾年的使用情況看它超出了人們對療效的期待，安達糖不僅有可靠的降糖效果，還具有降低血壓和減輕體重的作用，并可通過多種機制對心、腦血管系統(tǒng)產(chǎn)生有益影響。
從腎臟病領(lǐng)域看，此藥能夠降低腎小球灌注壓減輕腎臟工作負荷，對改善蛋白尿、延緩腎臟病進展帶來良好的獲益。
感謝國家醫(yī)保談判專家極為專業(yè)的“砍價”，讓一種新型的降糖糖一上市就成了更加親民的“白菜價”。為此，本公眾號從專業(yè)的角度向大家介紹這一新藥，期待這一神藥能給更多的糖尿病及其它具有適應(yīng)癥的患者帶來幫助。
近年來新的降糖藥物鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運蛋白 2（SGLT-2）抑制劑因具有抑制葡糖糖在腎小管的重吸收，增加尿糖排泄的作用從而降低血糖，并且因為腎臟具有自我調(diào)節(jié)功能不會出現(xiàn)低血糖的風(fēng)險，該藥在糖尿病患者中得以廣泛應(yīng)用。
美國食品藥品監(jiān)督管理局建議，降糖藥物的研發(fā)必須進行心血管安全性評估。隨著對SGLT-2 抑制劑作用機制的深入研究，并且在糖尿病腎病、糖尿病合并心功能不全等患者中的顯著獲益，人們開始對非糖尿病的慢行腎臟病或心臟疾病患者能否獲益進行探討，大樣本的臨床試驗研究及真實世界證實，SGLT-2 抑制劑具有獨立于降糖作用之外的心、腎保護作用，減少腎臟病患者蛋白尿，延緩腎功能進展，減少心臟病患者的心血管不良事件如心血管死亡率、非致死性心肌梗塞、非致死性卒中、充血性心力衰竭等。
對腎臟保護的作用機制包括減輕葡萄糖對腎臟的毒性，減輕腎臟炎癥反應(yīng)及氧化應(yīng)激，調(diào)節(jié)管球反饋，抑制鈉離子的重吸收，收縮入球小動脈，降低腎小球高壓力、高濾過、高灌注，保護腎小管間質(zhì)，降低慢性腎臟病患者尿蛋白，延緩腎臟病進展，使腎功能得到有效保護。對心臟保護的作用機制包括降壓、排除體內(nèi)多余水分、減輕體重和降低內(nèi)臟脂肪含量、減少胰島素抵抗、降低交感神經(jīng)系統(tǒng)活性、改善心肌細胞能量代謝、改善心肌纖維化及舒張功能、延緩心臟重構(gòu)進程、減少動脈硬化、減輕氧化應(yīng)激和炎癥反應(yīng)等。可避免血容量過低導(dǎo)致反射性神經(jīng)體液異常激活，同時不引起血清電解質(zhì)紊亂。在更廣泛早期人群實現(xiàn)心臟獲益，早使用早保護，可降低心梗人群風(fēng)險和再梗風(fēng)險，降低心衰人群心血管死亡風(fēng)險。可降低心衰死亡率，改善心功能，滿足了對理想心衰藥物的期待：減少住院、增加生存，改善癥狀；將心衰治療從“金三角”擴展為“四重奏”，早使用早保護。DAPA-HF研究證實：在標(biāo)準(zhǔn)治療基礎(chǔ)上，SGLT-2抑制劑顯著降低射血分?jǐn)?shù)下降的心衰患者心血管死亡或心衰惡化風(fēng)險，2型糖尿病和非糖尿病患者同樣有效。目前在臨床上最常用的 SGLT-2 抑制劑有卡格列凈、達格列凈、恩格列凈等，盡管SGLT-2抑制劑表現(xiàn)出令人振奮的腎臟及心臟保護作用，但在用藥過程中仍應(yīng)注意藥物相關(guān)的不良反應(yīng)，如泌尿系統(tǒng)和生殖系統(tǒng)的感染、導(dǎo)致血流動力學(xué)不穩(wěn)定、誘發(fā)酮癥酸中毒的風(fēng)險、卡格列凈致截肢的風(fēng)險等。尤其在腎功能不全患者中應(yīng)根據(jù)腎小球濾過率進行慎重選擇用藥。SGLT-2 抑制劑一 種新型的降糖藥，具有獨特的降糖機制，并且兼有保腎、保心的作用，可與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑／血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑聯(lián)合應(yīng)用發(fā)揮協(xié)同作用。SGLT2抑制劑是唯一在更廣泛早期人群實現(xiàn)心腎雙護三重獲益，建議早使用早保護。作者：成水芹
編輯：小梁
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