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新藥詳解:雷沙吉蘭

雷沙吉蘭(英文名rasagiline)是一種新型、有效的第二代不可逆、選擇性單胺氧化酶B(MAO-B)抑制劑。單胺氧化酶是一種參與腦內(nèi)多巴胺代謝性降解的酶,該酶受抑后,減少多巴胺的過(guò)度降解,有更多的多巴胺進(jìn)入腦內(nèi)產(chǎn)生作用。2017年6月安齊來(lái)(甲磺酸雷沙吉蘭片)正式獲國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理總局的審批,為專(zhuān)科醫(yī)師以及帕金森病患者帶來(lái)全新的治療選擇,進(jìn)一步滿(mǎn)足患者的治療需求、更好地改善其生活質(zhì)量。

國(guó)外應(yīng)用現(xiàn)狀

雷沙吉蘭是由丹麥Lundbeck公司和以色列Teva公司聯(lián)合開(kāi)發(fā)的帕金森病治療藥物。藥于2005年1月獲準(zhǔn)在以色列上市,隨后于2005年2月獲歐盟批準(zhǔn),2005年6月在英國(guó)上市,2006年FDA批準(zhǔn)雷沙吉蘭在美國(guó)上市,用于單藥治療早期帕金森病且可聯(lián)合左旋多巴治療中晚期帕金森病。該藥已經(jīng)在全球50多個(gè)國(guó)家和地區(qū)上市,數(shù)以百萬(wàn)計(jì)的帕金森病患者從中獲益,是當(dāng)前全球帕金森病治療的重要藥物。

有何獨(dú)特優(yōu)勢(shì)

1.雷沙吉蘭是第二代單胺氧化酶抑制劑, 與第一代藥物相比抑制作用強(qiáng)5-10倍。

2.雷沙吉蘭的代謝產(chǎn)物是一種無(wú)活性的非苯丙胺物質(zhì),副作用小。

3.初步臨床研究提示雷沙吉蘭1mg/天有一定神經(jīng)保護(hù)作用。

適合哪些帕友服用

1.單藥服用治療早期帕金森病,國(guó)際指南推薦一線(xiàn)用藥。

2.與左旋多巴聯(lián)用治療中、重度帕金森病。

具體用法

口服給藥,1次1片,一日1次。

多長(zhǎng)時(shí)間起效

口服后在胃腸道吸收迅速,達(dá)峰時(shí)間約30分鐘,半衰期為0.6-2小時(shí)。

對(duì)飲食有何要求

1.在用藥期間避免食用富含酪胺的食物和飲料(發(fā)酵的奶酪、紅葡萄酒、鯡魚(yú)中含有酪胺)。因?yàn)槔咨臣m對(duì)單胺氧化酶的抑制是不可逆的,應(yīng)停用2周后再進(jìn)食含酪胺的食物。

2.可與其他食物同服。

對(duì)生活方式的要求

吸煙可誘導(dǎo)肝酶代謝,可能降低本藥的血藥濃度和療效。

和其他藥物聯(lián)用的注意事項(xiàng)

1.不能與其它MAO抑制劑或哌替啶合用,合用后可能出現(xiàn)高血壓危象。若必須使用則兩者用藥時(shí)間應(yīng)至少間隔14天。

2.與恩他卡朋合用,本藥的清除率增加28%,療效降低。

3.不能與氟西?。ǔS玫目挂钟羲幇賾n(yōu)解)或氟伏沙明合用,停用氟西汀后至少5周可用雷沙吉蘭。

4.不能與三環(huán)類(lèi)/四環(huán)類(lèi)抗抑郁劑合用。

5.不推薦同時(shí)服用含胺的藥物。非處方止咳藥、抗感冒藥中,包括右美沙芬、偽麻黃堿、去甲腎上腺素、麻黃堿和鹽酸苯丙醇胺中發(fā)現(xiàn)含有擬交感胺,合用增高風(fēng)險(xiǎn)。

合并什么疾病時(shí)不能服用此藥

重度肝功能損害。輕度肝功能損害向中度發(fā)展時(shí)也要停用。

提示:上述所有內(nèi)容以國(guó)家批準(zhǔn)的雷沙吉蘭藥物說(shuō)明書(shū)為準(zhǔn)。

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