【重磅】有效率高達(dá)92%！廣譜抗癌藥塞普替尼（LOXO-292）治療RET陽性肺癌和甲狀腺癌國內(nèi)獲批！
2022年10月8日，禮來公司（Eli Lilly）宣布，其高選擇性RET抑制劑塞普替尼（selpercatinib）的新藥上市申請(qǐng)已獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)，用于治療RET基因融合陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）成人患者、需要系統(tǒng)性治療的晚期或轉(zhuǎn)移性RET突變型甲狀腺髓樣癌（MTC）成人和12歲及以上兒童患者、以及需要系統(tǒng)性治療且放射性碘難治（如果放射性碘適用）的晚期或轉(zhuǎn)移性RET融合陽性甲狀腺癌（TC）成人和12歲及以上兒童患者。RET基因變異包括融合和突變，導(dǎo)致RET信號(hào)過度活躍而使得細(xì)胞生長(zhǎng)不受控制，致使腫瘤發(fā)生。在中國，RET融合的非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）發(fā)生頻率約為1.4%，高達(dá)50%的RET融合陽性的非小細(xì)胞肺癌患者中存在腦轉(zhuǎn)移的情況；RET融合甲狀腺癌（TC）的發(fā)生率約為6.03%，RET突變的甲狀腺髓樣癌（MTC）分為散發(fā)性和家族遺傳性，發(fā)生率分別為42%和88.8%。塞普替尼是一種高效的選擇性RET抑制劑，它可以阻斷RET的活性，幫助阻止癌細(xì)胞生長(zhǎng)，并且在腦轉(zhuǎn)移患者中顯示出令人信服的初步證據(jù)。其于2020年5月8日被美FDA獲批用于治療RET基因融合或者突變的非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）、甲狀腺髓樣癌（MTC）、甲狀腺癌。值得一提的是，塞普替尼是首個(gè)獲批專門用于治療攜帶RET基因變異癌癥患者的精準(zhǔn)療法。
商品名：Retevmo
通用名：塞普替尼（Selpercatinib）
代號(hào)：LOXO-292
靶點(diǎn)：RET
廠家：Loxo Oncology
美國首次獲批：2020年5月
中國首次獲批：2022年10月
獲批適應(yīng)癥：非小細(xì)胞肺癌（中國）、甲狀腺髓樣癌（中國）、甲狀腺癌（中國）、實(shí)體瘤
規(guī)格：40mg、80mg
推薦劑量：50公斤以下，120mg；50公斤或以上，160mg；每天2次，口服，直到疾病進(jìn)展或不可接受的毒性
儲(chǔ)存條件：室溫20°C-25°C
注：上下滑動(dòng)可查看全部?jī)?nèi)容此次塞普替尼在中國獲批是基于LIBRETTO-001試驗(yàn)和LIBRETTO-321試驗(yàn)的中國人群數(shù)據(jù)。LIBRETTO-001試驗(yàn)
在非小細(xì)胞肺癌患者中，初治患者的客觀緩解率（ORR）為84%，完全緩解率（CR）為6%，78%的患者觀察到部分緩解（PR），9%的患者病情穩(wěn)定（SD），4%的患者病情進(jìn)展（PD）。中位DOR為20.2個(gè)月；中位無進(jìn)展生存期（PFS）為22.0個(gè)月。經(jīng)治患者的ORR為61%，7%的患者達(dá)到CR，54%的患者達(dá)PR，33%的患者SD，3%的患者PD。中位DOR為28.6個(gè)月；中位PFS為24.9個(gè)月。在甲狀腺髓樣癌患者中，未接受過卡博替尼/凡德他尼治療的患者ORR為81%，中位持續(xù)反應(yīng)時(shí)間（DOR）和中位無進(jìn)展生存期（PFS）均未達(dá)到；既往接受過卡博替尼/凡德他尼治療的患者ORR為73.5%，中位DOR尚未達(dá)到，中位PFS為34個(gè)月。在甲狀腺癌患者中，初治患者的ORR為92%，中位DOR尚未達(dá)到，1年P(guān)FS率為100%；經(jīng)治患者的ORR為77%，中位DOR為18個(gè)月，1年P(guān)FS率為69%。LIBRETTO-321試驗(yàn)
在所有非小細(xì)胞肺癌患者中，ORR為69.2%，其中初治患者的ORR為87.5%，經(jīng)治患者的ORR為61.1%；在中位隨訪時(shí)間為9.7個(gè)月時(shí)，94.4%的患者仍持續(xù)緩解。在甲狀腺髓樣癌患者中，總體ORR為57.7%，其中初治患者的ORR為58.8%，經(jīng)治患者的ORR為55.6%；在中位隨訪時(shí)間為8.7個(gè)月時(shí)，93.3%的患者持續(xù)緩解。在安全性方面，塞普替尼耐受性良好，大部分不良反應(yīng)為低級(jí)別，可控制并且可逆。試驗(yàn)結(jié)果顯示，中國數(shù)據(jù)與LIBRETTO-001試驗(yàn)的全球數(shù)據(jù)具有高度一致性，驗(yàn)證了塞普替尼在中國人群中良好的療效與安全性。
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