有很多朋友問華子,美托洛爾有兩種,一種是“酒石酸美托洛爾”,一種是“琥珀酸美托洛爾”,藥名前面的“酸”不一樣,有什么不同,藥效是不是有區(qū)別呢?
華子說,美托洛爾是常用的中β受體阻滯劑,可以降低心率和血壓,減少心肌耗氧量。雖然藥名前的“酒石酸”與“琥珀酸”有區(qū)別,但實(shí)際上兩者都是美托洛爾,藥效基本相同。兩者主要是在作用時(shí)間上不同,而且服用方式有區(qū)別。
細(xì)心的朋友會(huì)發(fā)現(xiàn),很多的藥物中都帶有各種酸,比如鹽酸、硫酸、苯磺酸、酒石酸、琥珀酸等,其目的是為了與弱堿性的藥物結(jié)合成鹽。而弱酸性的藥物則與堿性離子結(jié)合成鹽。因?yàn)?strong>很多的藥物單質(zhì)在自然條件下不穩(wěn)定,只有成鹽后才能穩(wěn)定存在。
藥物成鹽后不僅增加穩(wěn)定性,還會(huì)增加溶解度,在服用之后,會(huì)在人體內(nèi)解離出單質(zhì)的藥物發(fā)揮作用,美托洛爾也是如此。但是不同的酸成鹽,解離的速度不同,相較而言,酒石酸美托洛爾解離的速度更快,而琥珀酸美托洛爾則更慢一些。
在藥名上也能看出兩者的不同,為“酒石酸美托洛爾片”與“琥珀酸美托洛爾緩釋片”。前者為普通片劑,在服用后會(huì)迅速吸收,達(dá)到血藥濃度峰值,半衰期大約是3~5小時(shí)。通常每天需要2~4次服藥,才能維持有效血藥濃度??梢杂糜谛枰杆倏刂菩穆?、血壓的患者。
而琥珀酸美托洛爾緩釋片,為長(zhǎng)效緩釋制劑,服用后藥物幾乎以恒定速度緩慢釋放,藥效持續(xù)時(shí)間大約為20小時(shí),所以每天服用一次即可。常用于高血壓、冠心病等需要長(zhǎng)期服藥的患者,藥物緩慢釋放,作用溫和,副作用較少。
酒石酸美托洛爾,可以掰開服用,吞咽有困難的人,也可以將其研磨成粉狀后,或是嚼碎后服用,并不會(huì)影響其藥效。但琥珀酸美托洛爾緩釋片,采用的是微囊緩釋技術(shù),可以沿刻痕掰開服用,但不能研磨或是嚼碎后服用。
酒石酸美托洛爾與食物同服時(shí),吸收率會(huì)增加40%,引起血壓劇烈波動(dòng),增加不良反應(yīng),所以要在飯前30分鐘,或是飯后2小時(shí)服用。而琥珀酸美托洛爾緩釋片,其緩釋微囊不受飲食影響,所以在飯前或是飯后,都可以服用。
由于酒石酸與琥珀酸的質(zhì)量不同,兩者在使用時(shí)劑量略有差別,50mg的酒石酸美托洛爾片與47.5mg的琥珀酸美托洛爾緩釋片劑量相當(dāng)。
在副作用與禁忌上,兩者基本相同。都有可能有造成心率下降、血壓過低、四肢發(fā)冷,以及雷諾氏癥。所以心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯者不能使用。常見的副作用是疲乏、頭暈、頭痛等中樞癥狀,以及惡心、嘔吐等消化道反應(yīng),但一般不影響用藥。由于琥珀酸美托洛爾緩釋片的藥物釋放速度較慢,所以不良反應(yīng)更少一些。
長(zhǎng)期使用美托洛爾會(huì)導(dǎo)致心臟上的β受體應(yīng)答增加,如果突然停藥,有可能出現(xiàn)“停藥反跳”現(xiàn)象,引起血壓驟升與心動(dòng)過速,有可能誘發(fā)心腦血管疾病。所以在需要停藥時(shí),需要經(jīng)過2周左右的逐漸減量、停藥的過程。
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