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一文全面教你區(qū)分

β受體阻滯劑是心內(nèi)科常用藥物，被廣泛用于高血壓、冠心病、心律失常、慢性心力衰竭等。

美托洛爾和比索洛爾是最常用的“洛爾”家族成員。酒石酸美托洛爾和琥珀酸美托洛爾，兩者看似大同小異，僅僅是“前綴”不同嗎？

美托洛爾、比索洛爾同為高選擇性β₁受體阻滯劑，它們之間又有何不同呢？跟著界小藥一起來看看吧！

酒石酸美托洛爾 vs 琥珀酸美托洛爾，

怎么區(qū)分?

目前臨床上應(yīng)用的美托洛爾有兩種，酒石酸美托洛爾與琥珀酸美托洛爾，二者的藥效相似，但作用時(shí)間，作用方式有區(qū)別。

劑型不同

酒石酸美托洛爾在37℃水中的溶解度較大，難以制備成膜控型緩釋微丸，為普通片，也是醫(yī)生們口中的“平片”；

琥珀酸美托洛爾的溶解度顯著低于酒石酸美托洛爾，可制備成膜控型緩釋微丸，為緩釋片。

體內(nèi)過程不同

酒石酸美托洛爾片，服用后會(huì)迅速吸收，達(dá)到血藥濃度峰值，半衰期大約是3-5h。

琥珀酸美托洛爾緩釋片服藥后，以幾乎恒定的速度釋放約20小時(shí)，作用超過24h，血藥濃度無明顯峰谷現(xiàn)象，且受pH影響低，吸收穩(wěn)定。

服用頻次與劑量不同^[1]

酒石酸美托洛爾片：應(yīng)空腹服用，治療高血壓為每日100-200mg，分1至2次服用。

琥珀酸美托洛爾緩釋片：一天一次，最好早晨服用，治療高血壓為47.5-95mg，服用95mg無效的患者可合用其它抗高血壓藥，或者增加劑量?？申_，但不能咀嚼或壓碎。

食物影響

酒石酸美托洛爾與食物同服時(shí)，吸收率會(huì)增加40%，增加不良反應(yīng)，所以應(yīng)空腹服用。

琥珀酸美托洛爾緩釋片，不受飲食影響，飯前飯后服用均可，值得注意的是服用此藥時(shí)至少使用半杯液體送服。

表1 酒石酸美托洛爾和琥珀酸美托洛爾的區(qū)別[2]

美托洛爾 vs 比索洛爾，

該如何選擇？

非選擇性β受體阻滯劑可同時(shí)阻斷β₁和β₂受體，容易引起支氣管痙攣[1]，而美托洛爾和比索洛爾都屬于高選擇性β₁受體阻滯劑，我們從下面這幾點(diǎn)來看二者的異同。

藥理學(xué)特點(diǎn)及藥動(dòng)學(xué)方面的對(duì)比

■ 受體選擇性

比索洛爾和美托洛爾屬于β₁受體阻滯劑，對(duì)β₂受體影響較小，但是，和美托洛爾比較，比索洛爾對(duì)β₁受體的選擇性更高，要比美托洛爾高2倍左右[3]。

■ 溶解性

比索洛爾水脂雙溶性，既有水溶性β受體阻滯劑首過效應(yīng)低的優(yōu)勢(shì)，又有脂溶性β受體阻滯劑口服吸收率高的優(yōu)勢(shì)。而美托洛爾僅有脂溶性，易透過血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

■ 生物利用度

美托洛爾首過消除作用較大，生物利用度為40%-50%，而比索洛爾生物利用度約為90%。

■ 起效速度

酒石酸美托洛爾片劑起效更快，藥效發(fā)揮迅速，如需要快速降心率，那可以選酒石酸美托洛爾。

■ 半衰期及持續(xù)時(shí)間

比索洛爾半衰期為10-12h，藥效可持續(xù)24h，酒石酸美托洛爾藥效半衰期短為3-5h，藥效持續(xù)時(shí)間短，而琥鉑酸美托洛爾緩釋片藥效持續(xù)超過24h。

■ 代謝途徑

美托洛爾主要經(jīng)肝臟清除，比索洛爾經(jīng)肝腎雙通道清除，且比例相同。

■ 藥物相互作用

美托洛爾主要經(jīng)肝酶CYP2D6代謝，抑制CYP2D6酶的藥物如帕羅西汀、氟西汀、舍曲林、塞來昔布、苯海拉明、普羅帕酮等。

如果患者聯(lián)用這些藥物的話，應(yīng)該適當(dāng)減少美托洛爾的用量，以避免心動(dòng)過緩。比索洛爾對(duì)于肝藥酶介導(dǎo)的藥物相互作用影響較小。

■ 基因多態(tài)性[4]

基因多態(tài)性對(duì)比索洛爾影響較小，美托洛爾經(jīng)過肝酶CYP2D6代謝，這個(gè)酶在人體的突變率比較高，因此，美托洛爾的個(gè)體差異較大。

臨床應(yīng)用方面

■ 降壓及控制心率

一項(xiàng)針對(duì)于中國(guó)輕中度高血壓患者的研究顯示[5]：富馬酸比索洛爾和美托洛爾緩釋片的降壓療效相當(dāng)；但與美托洛爾緩釋片相比，比索洛爾每日1次能更有效地持續(xù)控制心率。

■ 抗心衰

美托洛爾和比索洛爾均可改善心臟功能、對(duì)預(yù)后有益。經(jīng)典的針對(duì)HFrEF患者的大型臨床試驗(yàn)（MERIT-HF、CIBISⅡ、US Carvedilol HF Study、COPERNICUS）已證實(shí)。

與安慰劑相比，β受體阻滯劑（美托洛爾、比索洛爾）降低全因死亡風(fēng)險(xiǎn)34%-65%、降低猝死風(fēng)險(xiǎn)41%-44%、降低心血管死亡或住院風(fēng)險(xiǎn)27%-38%，并提高患者的心功能分級(jí)和生活質(zhì)量[6]。

■ 特殊患者用藥

美托洛爾：腎功能損害患者，無需調(diào)整劑量；肝功能損害患者，通常肝硬化患者所用美托洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴(yán)重?fù)p害（如旁路手術(shù)患者）時(shí)才需考慮減少劑量。

比索洛爾：輕、中度肝、腎功能不全的患者通常不需要調(diào)整劑量。嚴(yán)重腎功能衰竭（肌酐清除率＜20ml/min）和嚴(yán)重肝功能異常的患者，每日劑量不得超過10mg。

不良反應(yīng)方面

■ 對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響

脂溶性高的藥物容易透過血腦屏障，引起相應(yīng)的不良反應(yīng)。美托洛爾具有中等程度脂溶性，因此可導(dǎo)致頭痛，頭暈等不良反應(yīng)。

而比索洛爾則難以透過血腦屏障，故中樞神經(jīng)癥狀較少。如果服用美托洛爾后出現(xiàn)頭痛、頭暈的不良反應(yīng)，可以換成比索洛爾。

■ 對(duì)呼吸系統(tǒng)的影響

比索洛爾對(duì)β₁受體的選擇性更高，相較美托洛爾，對(duì)呼吸系統(tǒng)影響更小。有研究表明比索洛爾可明顯增加第一秒用力呼氣容積，改善肺功能[7]。

最后特別提醒：β受體阻滯劑要緩慢加量，停藥一定要慢慢來，不可突然停藥，否則可能會(huì)導(dǎo)致心力衰竭惡化、增加心梗猝死風(fēng)險(xiǎn)。

還想看什么藥物對(duì)比？歡迎在評(píng)論區(qū)留言哦~

參考資料：

[1]馮穎青,李勇,張宇清,等.β受體阻滯劑在高血壓應(yīng)用中的專家共識(shí)[J].中國(guó)醫(yī)學(xué)前沿雜志：電子版,2013(4):9.

[2]童榮生,劉躍建,楊勇.藥物比較與臨床合理選擇[M].出版社人民衛(wèi)生,2013.

[3]Smith C,Teitler M.Beta-Blocker Selectivity at Cloned Human Beta1-and Beta2-Adrenergic Receptors[J].Cardiovascular Drugs&Therapy,1999,13(2):123-126.

[4]孫忠實(shí)．藥物基因組學(xué)與β受體阻滯劑的合理應(yīng)用[J]．中華高血壓雜志，2011，19(5):409-412．

[5]Zhou,Shuxian,Ma,et al.Comparison of bisoprolol to a metoprolol CR/ZOK tablet for control of heart rate and blood pressure in mild-to-moderate hypertensive patients:the CREATIVE study[J].Hypertension Research Official Journal of the Japanese Society of Hypertension,2017.

[6]心力衰竭合理用藥指南（第2版）.國(guó)家衛(wèi)生計(jì)生委合理用藥專家委員會(huì),中國(guó)藥師協(xié)會(huì).

[7]BMLA,CMP,DDK,et al.Differences between bisoprolol and carvedilol in patients with chronic heart failure and chronic obstructive pulmonary disease:a randomized trial[J].Respir Med,2011,105(1):S44-S49.

本文首發(fā)：醫(yī)學(xué)界臨床藥學(xué)頻道
本文作者：師春煥
本文審核：王樹平主任藥師
責(zé)任編輯：小當(dāng)當(dāng)

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