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PDE 同工酶主要分布在心肌、血管平滑肌、脂肪組織以及血小板。在底物當(dāng)中，PDE III 與 cAMP 或 cGMP（環(huán)磷酸鳥苷）的親和力最大。

當(dāng) PDE III 被抑制時，將導(dǎo)致 cAMP 濃度升高，促進鈣離子被攝取進入細胞和肌漿網(wǎng)，最終導(dǎo)致鈣離子釋放增加，心肌收縮力增加（見下圖）；同時，通過提高血管平滑肌細胞內(nèi)的 cAMP 含量產(chǎn)生擴血管作用，從而降低心臟的前、后負荷。

目前，常用于治療急性心力衰竭的 PDE III 抑制劑有米力農(nóng)和奧普力農(nóng)。它們的結(jié)構(gòu)中均包含一個酰胺區(qū)，在其與 PDE III 的親和力中起重要作用。

注：- 為無影響，↑ 為增高，↑↑ 為明顯升高，± 為不確定，↓↓ 為明顯降低

· 米力農(nóng)：0.375～0.75 ug/(kg·min) 靜脈滴注，日最大劑量 ＜ 1.13 mg/kg；

· 奧普力農(nóng)：10 ug/kg 緩慢靜脈注射（5～10 min），之后 0.1～0.3 ug/(kg·min) 靜脈滴注，或者無須靜脈推注，直接 0.1～0.3 ug/(kg·min) 靜脈滴注；

對收縮壓 ＜ 100 mmHg 的患者建議直接靜脈滴注，0.1～0.3 ug/(kg·min)，日最大劑量 ＜ 0.6 mg/kg。

① 心律失常，發(fā)生率：奧普力農(nóng)（＜ 1%）＜ 米力農(nóng)（約 4%）；

② 血小板減少，發(fā)生率：奧普力農(nóng)（＜ 0.1%）＜ 米力農(nóng)（0.4%）；

心衰伴低灌注或低心排血量時宜盡早使用，改善后或無反應(yīng)盡快停用。

應(yīng)用前應(yīng)評估腎功能，糾正缺氧及酸中毒，維持內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定及電解質(zhì)平衡，特別是血鉀水平最好在 4～5 mmol/L 之間。

低血壓患者先處理可糾正的因素，在血流動力學(xué)監(jiān)測下可與其他血管活性藥物聯(lián)合使用。

用藥期間應(yīng)保持血壓及心電監(jiān)護，及時調(diào)整劑量或停用。

治療宜個體化，藥物劑量、用藥速度及使用時長應(yīng)根據(jù)臨床表現(xiàn)及時調(diào)整。