【藥品名稱】
通用名:瑞格列奈片
曾用名:
商品名:孚來迪、諾和龍
英文名:Repaglinide Tablets
漢語拼音:Ruiɡelienai Piɑn
本品主要成份為:瑞格列奈。其化學(xué)名稱為:
S(+)-2-乙氧基-4-{2-[(3-甲基-1-(2-(1-哌啶基)苯基)丁基)氨基]-2-氧代乙基}苯甲酸。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C27H36N2O4
分子量:452.59
【性狀】
本品為白色或類白色藥片。
【藥理毒理】
非磺酰脲類促胰島素分泌劑,
本品與胰島細(xì)胞膜外依賴ATP的鉀離子通道上的36KDA蛋白特異性結(jié)合,使鉀通道關(guān)閉,
細(xì)胞去極化,鈣通道開放,鈣離子內(nèi)流,促進胰島素分泌,其作用快于磺酰脲類,故餐后降血糖作用較快。
【藥代動力學(xué)】
據(jù)國外文獻(xiàn)報導(dǎo):瑞格列奈片經(jīng)胃腸道快速吸收、導(dǎo)致血漿藥物濃度迅速升高。服藥后1
小時內(nèi)血漿藥物濃度達(dá)峰值。然后血漿濃度迅速下降,4~6小時內(nèi)被清除。血漿半衰期約
為1小時。瑞格列奈片與人血漿蛋白的結(jié)合大于98%。瑞格列奈片幾乎全部被代謝,代謝
物未見有任何臨床意義的降血糖作用。瑞格列奈片及其代謝產(chǎn)物主要自膽汁排泄,很小部
分(小于8%)代謝產(chǎn)物自尿排出。糞便中的原形藥物少于1%。
【適應(yīng)癥】
用于飲食控制及運動鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴性)患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍合同。與各自單獨使用相比,二者合用對控制血糖有協(xié)同作用。
【用法用量】
瑞格列奈片應(yīng)在主餐前服用(即餐前服用)。在口服瑞格列奈片30分鐘內(nèi)即出現(xiàn)促胰島素分泌反應(yīng)。通常在餐前15分鐘內(nèi)服用本藥。服藥時間也可掌握在餐前0~30分鐘內(nèi)。 請遵醫(yī)囑服用瑞格列奈片。劑量因人而異,以個人血糖而定。推薦起始劑量為0.5毫克,以后如需要可每周或每兩周作調(diào)整。接受其他口服降血糖藥治療的病人可直接轉(zhuǎn)用瑞格列奈片治療。其推薦起始劑量為0.5毫克。 最大的推薦單次劑量為4mg,進餐時服用。但最大日劑量不應(yīng)超過16mg。 對于衰弱和營養(yǎng)不良的患者,應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。如果與二甲雙胍合用,
應(yīng)減少瑞格列奈片的劑量。盡管瑞格列奈主要由膽汁排泄,但腎功能不全的患者仍應(yīng)慎用。
【不良反應(yīng)】
1.低血糖
這些反應(yīng)通常較輕微,通過給予碳水化合物較易糾正。若較嚴(yán)重,可輸入葡萄糖。
2.視覺異常
已知血糖水平的改變可導(dǎo)致暫時性視覺異常,尤其是在治療開始時。只
有極少數(shù)病例報告瑞格列奈片治療開始時發(fā)生上述的視覺異常,
但在臨床試驗中沒有因此而停用瑞格列奈片的病例。
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