鏈霉素
鏈霉素(stmeptomycin)為最早應用于臨床的氨基糖苷類藥物,臨床所用為其硫酸鹽,極易溶于水。口服吸收少,肌內注射吸收快。容易滲入胸腔腹腔、結核性膿腔和干酪化膿腔,不易透過血腦屏障。主要經腎排泄?？咕V較,包括結核分枝桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙門菌屬、志菌屬、嗜血桿菌、布魯菌屬等。鏈霉素在氨基糖苷類中對銅綠假單胞菌和其他革蘭陰性的抗菌活性最低,對土拉菌病(兔熱病)和鼠疫有特效。臨床上可用作治療結核病的一線藥物常與利平異煙等同用,以增強療效并延緩耐藥性的產生;本藥是鼠疫和土拉菌病的首選藥特別是和四環(huán)素聯合用藥已成為目前治療鼠疫最有效的手段
鏈霉素易引起變態(tài)反應,以皮疹、發(fā)熱、血管神經性水腫多見,嚴重者可致過敏性休克,死
亡率較青霉素高、防治措施同青霉素。耳毒性常見,通常前庭反應的出現較耳蝸反應早,腎毒性
較少見,大劑量可發(fā)生急性毒性反應。
慶大霉素
慶大霉素( gentamicin)從小單胞菌的培養(yǎng)液中分離獲得,是目前臨床最常用的氨基糖苷類抗
生素。臨床常用其硫酸鹽,易溶于水,性質穩(wěn)定。
體內過程
口服吸收少,燒傷患者局部應用后可見明顯的全身吸收。肌內注射吸收快而完全,1h可達血藥峰濃度:t12為2-3h,腎功能減退者可顯著延長。血漿蛋白結合率低(<10%),在體內主要分布于細胞外液,可滲入胸腔、心包、膽汁及滑膜腔液中,進入胎盤循環(huán),但不易透過血腦屏障。本品主要經腎臟排泄,可經血液透析清除。
抗菌譜
抗菌譜廣,對多數革蘭陰性桿菌有殺滅作用,如對大腸埃希菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯菌、流感嗜血桿菌、腸桿菌屬、布魯菌屬、沙雷菌屬及銅綠假單胞菌均有良好的抗菌作用,尤其
是對綠假單胞菌作用較強,對奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌中度敏感。對金黃色葡萄球菌和表皮葡
萄球菌(不包括甲氧西林耐藥株)也有效,對鏈球菌、厭氧菌無效
臨床應用
1.革蘭陰性桿菌感染如毒血癥、骨髓炎、肺炎、腹腔感染、腦膜炎等。
2.銅假單菌感染慶大霉素多與羧芐西林等抗銅綠假單胞菌的青霉素類或頭孢菌素類聯合應用以提高療效
3.感染性心內膜應針對不同病因的病原菌與青霉素、羧西林、氯霉素、頭孢菌素等聯合應用,以提高療效
4.腸道感染口服用于細菌性疾、傷寒等腸道疾病,或用于結腸手術術前準備,也可與克林霉素、甲硝唑合用,減少結腸手術后的感染率。
5.其他 本品與哌拉西林或頭孢菌素類聯用亦可用于病原菌未查明的嚴重全身感染患者的經驗性治療
不良反應及用藥護理
易造成前庭功能損害,偶有聽力損害,出現不可逆耳聾;發(fā)生多見的可逆性腎害,偶見變態(tài)反應及呼吸抑制。
(1)孕婦應避免使用,哺乳期婦女使用慶大霉素應停哺乳,生兒不宜使用,兒童用藥時應監(jiān)測血藥濃度
(2)本品具有神經毒性和腎毒性,局部應用時亦可能發(fā)生。
(3)伴有低鉀、低鎂和低鈣的電解質亂患者使用慶大霉素時可能發(fā)生感覺異常,抽或意識障礙
阿米卡星
阿米卡星(amikacin,丁胺卡那霉素)是卡那霉素的半合成衍生物,常用其硫酸鹽?？诜詹?僅用于肌內注射或靜脈給藥。本品可透過胎盤屏障進入胎組織,不易透過血腦屏障。主要經腎臟排泄,t1為2~2.5h,腎功能減退者顯著延長?？咕V為本類中最寬者,最突出的優(yōu)點是對多種氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定,對銅綠假單胞菌作用較強。對大腸希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬,變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌屬、銅綠假單胞菌、不動桿菌屬有良好作用;對金黃色葡萄球菌、腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌結核桿菌有一定的抗菌作用。
臨床上主要用于對其他氨基糖苷類耐藥菌株所致的感染,如對慶大霉素、布霉素耐藥菌株
所致的泌尿道感染、肺部感染,腹腔、骨關節(jié)、皮膚、軟組織等部位的感染,以及銅綠假單胞菌、變形桿菌所致的菌血癥。不良反應發(fā)生率低,但聽力損害較常見,腎毒性比慶大霉素小,偶見變態(tài)反應。
妥布霉素
妥布霉素(dhrmycn)是由鏈霉菌培養(yǎng)液中提取,其水溶液非常穩(wěn)定。妥布霉素與慶大霉素相同,主要用于各種嚴重的革蘭陰性桿菌感染但其抗菌活性不及慶大霉素,故一般不作首選對銅綠假單胞菌的抗菌作用較慶大霉素強3~5倍,故對銅綠假單胞菌感染或需較長時間用藥者,如感染性心內膜炎、燒傷敗血癥等,以選用布霉素為宜。不良反應較慶大霉素少,主要表現為耳毒性、腎毒性較低。
奈替米星
奈替米星( netilmicin)為半合成的氨基糖苷類抗生素,臨床常用其硫酸鹽。本品可進入腹水
或水腫液中,故此類患者的血藥濃度常低于其他患者。發(fā)熱者的血藥濃度也常低于不發(fā)熱者,退
熱后血藥濃度可略升高,故做血藥濃度監(jiān)測時要注意。對多種革蘭陰性桿菌如大腸埃希菌、奇異
變形桿菌、肺炎克雷伯菌、流感嗜血桿菌、布魯菌屬等作用強大,尤其對銅綠假單胞菌作用突出,對耐其他氨基糖苷類的革蘭陰性桿菌及耐青霉素的金黃色葡萄球菌有效,主要用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織、胃腸道感染。不良反應輕,耳毒性、腎毒性發(fā)生率低,但仍應注意。孕婦禁用,哺乳期婦女用藥期間應停止哺乳。
依替米星
依替米星(etimicin)為國內首創(chuàng)的半合成氨基糖類抗生素,用其硫酸鹽?？咕V類似奈替米星,對一些耐慶大霉素的病原菌有較強作用。
西索米星
西索米星( sisomicin)是從小單胞菌的培養(yǎng)液中分離獲得,結構與慶大霉素相似。臨床常用
其硫酸鹽?？咕V與慶大霉素近似,對泌尿道感染作用尤佳。
大觀霉素
大觀霉素( spectinomycin,淋必治)是由鏈霉菌產生的,常用其鹽酸鹽。僅對淋病奈瑟菌有
較高抗菌活性,對產青霉素酶的淋病奈瑟菌仍敏感,由于易產生耐藥性,僅用于對青霉素、四環(huán)
素耐藥或過敏的淋病患者。不良反應較少見。
硫酸慶大霉素口服,每次80~160mg,每日3-次。肌內注射或靜脈滴注,每次80mg,每日23次
硫酸鏈霉素肌內注射,每次0.5g,每日2次或每次0.75g,每日1次。兒童每日15~25mg/kg分1-2次給予。
硫酸阿米卡星肌內注射或靜脈滴注,成人每日1.0~1.5g,分2-3次肌內注射
硫酸卡那霉素肌內注射或靜脈滴注,成人每日.01.5g,分2次給予。兒童每日20~30mg/kg,分2次給予。
硫酸妥布霉素肌內注射或靜脈滴注,每次101.7mg/kg,每8h次,每日劑量不超過5mg/kg,療程7-14d。
硫酸奈替米星肌內注射,每日3~4mg/kg,嚴重每日4.0-6.5mg/kg,分2次給予。小兒每日4.56mg/kg,分2~3次給予。
硫酸西索米星肌內注射,每日3mg/kg,分3次給予,療程一般不超過710d
硫酸依替米星靜脈滴注,每日0.1~0.15g,分2次給予,療程5~10
鹽酸大觀霉素肌內注射,每次2.0g,溶于3.2ml的.9%苯甲醇溶液,深部肌內注射,每日1-2次。禁止聯系客服
