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第二節(jié) 抗膽堿酯酶藥

    新斯的明

體內(nèi)過(guò)程

   新斯的明是毒扁豆堿的人工合成代用品??诜丈俣灰?guī)則,也可皮下或肌肉注射,不易通過(guò)角膜和血腦屏障。

藥理作用

   1.M樣作用:對(duì)胃腸道平滑肌和膀胱平滑肌有較強(qiáng)的興奮作用,對(duì)眼,心腺體,支氣管平滑肌等作用較弱。

   2.N樣作用:對(duì)骨骼肌的興奮作用最強(qiáng),本藥抑制ChE,使乙酰膽堿水解減少,還能促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿,從而興奮骨骼肌細(xì)胞膜上的N2受體,收縮骨骼肌

臨床應(yīng)用

   1.術(shù)后腸脹氣和尿潴留:新斯的明興奮胃腸道平滑肌及膀胱逼尿肌,促進(jìn)排氣和排尿

   2.陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速:新斯的明可通過(guò)擬膽堿作用,使心率減慢

   3.重癥肌無(wú)力:新斯的明興奮骨骼肌的作用較強(qiáng),能明顯改善肌無(wú)力的癥狀。多口服給藥,嚴(yán)重者可皮下注射或肌肉注射

   4.非去極性肌肉松弛藥中毒:新斯的明可用于該藥中毒解救,但禁用于去極化型肌肉松弛者,中毒的解救

不良反應(yīng)

   1.不良反應(yīng):治療量不良反應(yīng)少,常見(jiàn)的有上腹部不適,腹痛和腹瀉。過(guò)量可至膽堿能危象,表現(xiàn)惡心,嘔吐,流淚,心動(dòng)過(guò)緩,肌肉震顫或無(wú)力,可用阿托品對(duì)抗。禁用于機(jī)械性腸梗阻,尿路梗阻以及支氣管哮喘患者。

   毒扁豆堿

   毒扁豆堿是從植物中提取的生物堿,現(xiàn)已能人工合成。常用其水楊酸,水溶液不穩(wěn)定,遇光變色失效,應(yīng)避光保存??诜孜?,也易通過(guò)血腦屏障。

   本品選擇性差,毒性大,一般不用做全身用藥,主要用于治療青光眼,滴眼后作用可維持1-2d。滴眼時(shí)應(yīng)壓迫內(nèi)眥,避免藥物經(jīng)鼻淚管流入鼻腔而吸收中毒。

   溴比斯地明

   本品的作用及其機(jī)制同于新斯的明,起效慢,但維持時(shí)間長(zhǎng)。主要用于重癥肌無(wú)力,術(shù)后脹氣及尿潴留的治療和對(duì)抗非去極性肌肉松弛作用。不良反應(yīng)與新斯的明相似,但發(fā)生率低。       石杉?jí)A甲

    本品為一強(qiáng)效抗膽堿酯酶藥,具有促進(jìn)記憶再生和加強(qiáng)記憶保持的作用。可用于重癥肌無(wú)力以及良性記憶障礙。對(duì)阿爾茨海默癥和腦器質(zhì)性病變引起的記憶障礙也有所改善。


用法與用量

    醋甲膽堿:口服,200-500mg,每日2-3次。皮下注射,每日10-25mg

   卡巴膽堿: 滴眼劑,0.75%-1.5%。成人兩眼分別滴入1-2滴,4-8h一次  

   毛果蕓香堿:滴眼劑,1%-2%,每次1滴,5-10min一次,3-6次后每1-3h一次,直至眼壓下降

   新斯的明:口服,每次15mg,每日3次。皮下或肌肉注射其硫酸鹽,每次0.25-1.0mg,每日1-3次。 

  毒扁豆堿:滴眼劑,0.25%-0.5%,每次2滴,每日2-3次

  溴比斯地明: 口服,每次60mg,3-4h一次

   石杉?jí)A甲:口服,每次0.1-0.2mg,每日3次。肌內(nèi)注射,每次0.2-0.4mg,每日1-2次。

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