抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復活藥
AchE多存在于膽堿能神經末梢突觸間隙，尤其動眼神經突觸后膜
膽堿能危象
重癥肌無力的病人，短時間內反復給藥，造成劑量過大所致。表現為惡心、嘔吐、腹痛、心動過緩、肌震顫和無力。
新斯的明
作用：
①興奮骨骼肌
②興奮胃腸、膀胱平滑肌
③對抗競爭性競爭性神經肌肉阻滯藥的作用
④減慢心室頻率
臨床應用：
①重癥肌無力
②術后腹脹氣和尿潴留
③陣發(fā)性室上性心動過速
④對抗過量時的毒性反應(筒箭毒堿和阿托品)
毒扁豆堿
特點：
①主要用于治療青光眼，但不作首選藥。
②作用快、強、持久，可維持1~2天。
③局部刺激性大，滴眼后可引起明顯的睫狀肌收縮，引起頭痛，長期用藥，病人不易耐受。
④本品為叔胺類化合物，易通過血腦屏障，產生中樞作用，小劑量興奮，大劑量抑制。
⑤本品對M、N受體興奮作用選擇性差，副作用大，全身毒性反應嚴重，大劑量中毒時可引起呼吸麻痹。
毒扁豆堿與毛果蕓香堿治療青光眼的區(qū)別
毛果蕓香堿
毒扁豆堿
作用
縮瞳 減低眼內壓 調節(jié)痙攣
作用機制
瞳孔括約肌 睫狀肌M-R(直接作用)
抑制AchE活性(間接作用)
用途
青光眼首選
不首選
毒扁豆堿較毛果蕓香堿作用持久、快、強，長期使用患者不易接受，
臨床先用毒扁豆堿數次后改用毛果蕓香堿維持
有機磷酸脂類的中毒機制及解救
中毒機制
有機磷酸酯類分子中磷原子與膽堿酯酶絲氨酸的羥基以共價鍵牢固結合，生成難以水解的磷?；憠A酯酶，使AchE 失去水解Ach的能力，導致Ach大量堆積，引起一系列中毒癥狀，如不及時搶救,酶發(fā)生“老化”.生成更穩(wěn)定的單烷氧基磷?；疉chE。
解救原則：
(1)消除毒物
清洗皮膚、洗胃、導瀉
注意：清洗皮膚忌用熱水；敵百蟲中毒忌用堿性液洗胃；對硫磷中毒忌用高錳酸鉀洗胃
(2)解毒藥物
阿托品 解磷定
(3)對癥治療
吸氧、人工呼吸、輸液，用升壓藥及抗驚厥藥
阿托品
作用
阻斷M-受體，迅速解除M樣癥狀，大劑量阻斷N1受體，對抗部分中樞中毒癥狀。
原則：
①及早、足量、反復注射阿托品，直至阿托品化。
②輕癥單用阿托品，中重度中毒應與膽堿酯酶復活藥合用。
缺點
不能阻斷N2受體，無法對抗骨骼肌顫動和復活膽堿酯酶
碘解磷定
作用
與磷?；疌hE結合，生成磷?；饬锥ǎ瑫r使AchE游離出來，恢復水解Ach的活性。
與游離的有機磷結合形成磷酰化解磷定
特點
①對骨骼肌顫動的作用最明顯，對植物神經功能的恢復較差。
②只能促進膽堿酯酶復活，不能直接對抗乙酰膽堿的作用。
③對中樞神經系統(tǒng)的中毒癥狀有一定 的改善作用。
④大劑量反而抑制膽堿酯酶的活性。
⑤療效差異：對內吸磷、馬拉硫磷等療效較好；對敵百蟲、敵敵畏療效稍差；
對樂果無效，且易引起苯中毒
解毒藥應用原則
聯(lián)合用藥；盡早用藥；足量用藥；重復用藥
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