有患者咨詢：自己服用氨氯地平與阿托伐他汀好多年了，血壓和血脂一直控制的都挺好，因此長期堅持服用中間沒有換過藥，但是近來有人跟他說這兩個藥不能一起服用，如果一起長期服用可能會出現(xiàn)頭暈乏力、肌肉痛、肝功能損傷等不良反應(yīng)，真的是這樣嗎？如果需要聯(lián)合用藥該怎么辦？
他汀類和氨氯地平能長期聯(lián)合使用嗎？
他汀類是高血脂患者降低血脂和改善動脈粥樣硬化的常見藥物，氨氯地平也是高血壓患者常用的降壓藥，兩者經(jīng)常會一起出現(xiàn)在醫(yī)生的處方單中。
從藥理作用方面來說一個是降脂藥一個是降壓藥似乎沒有什么沖突，但是在氨氯地平的說明書中卻注明辛伐他汀與氨氯地平合用會增加辛伐他汀的暴露量，10mg氨氯地平與80mg辛伐他汀合用暴露量增加77%，大大增加了不良反應(yīng)的發(fā)生，因此建議如果兩者聯(lián)用時，辛伐他汀劑量應(yīng)限制在20mg/日以下。
辛伐他汀和氨氯地平聯(lián)用需要限量，那么其他他汀類藥物呢？如洛伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀呢？氨氯地平之所以不能和大劑量辛伐他汀合用，主要是因為辛伐他汀是強脂溶性，且是通過CYP3A4代謝為水溶性代謝物排出體外，而氨氯地平能夠抑制CYP3A4而減慢其代謝，增加辛伐他汀的血藥濃度，從而增加了肌痛、肌炎、甚至是橫紋肌溶解的發(fā)生風(fēng)險。
因此，同樣脂溶性較強和通過CYP3A4代謝的洛伐他汀和阿托伐他汀在使用時也要小心謹(jǐn)慎，洛伐他汀劑量也應(yīng)小于20mg/日，阿托伐他汀應(yīng)定期監(jiān)測肌酸激酶和轉(zhuǎn)氨酶，密切觀察不良反應(yīng)的發(fā)生風(fēng)險。而對于不經(jīng)過肝藥酶CYP3A4代謝如氟伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀則不需要調(diào)整用藥劑量。
如果需要聯(lián)合使用該注意什么？
如果選擇氨氯地平和辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀三者中的一個藥聯(lián)用，需注意：
1）用藥劑量
氨氯地平的劑量不能超過10mg/天，辛伐他汀和洛伐他汀也不能超過20mg/天，阿托伐他汀雖然沒有給出明確的劑量限制，但因為其也是經(jīng)CYP3A4代謝的強脂溶性他汀，因此也要在用藥過程中密切注意不良反應(yīng)的發(fā)生。
2）肝功能
氨氯地平通過肝臟大量代謝，且屬于長效降壓藥物，肝功能不全患者的血漿清除半衰期長達(dá)56個小時，他汀類也需在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)化代謝后發(fā)揮抑制肝臟合成膽固醇的作用，因此兩者聯(lián)用需注意肝臟損傷風(fēng)險的增加，定期監(jiān)測轉(zhuǎn)氨酶。
3）肌痛
橫紋肌溶解是他汀類最主要的不良反應(yīng)，而劑量增大血藥濃度增高是不良反應(yīng)發(fā)生的主要因素，因此如果聯(lián)用要注意觀察肌痛、肌炎的癥狀，避免進(jìn)一步引發(fā)橫紋肌溶解的風(fēng)險。
總結(jié)
因此提醒大家，如果選擇他汀類和氨氯地平聯(lián)用，盡量選擇代謝途徑不同的藥物，減少不良反應(yīng)的發(fā)生，如必須使用辛伐他汀、洛伐他汀或阿托伐他汀時要注意用藥劑量、肝功能和肌病。
參考文獻(xiàn)：
[1]劉治軍.臨床應(yīng)該重視氨氯地平與脂溶性他汀類藥物的相互作用[J].藥品評價,2020,17(08):1-2+5.
[2]李艷芳.他汀類藥物的研發(fā)及其脂溶性與水溶性[J].中華老年心腦血管病雜志,2018,20(09):1008.
聯(lián)系客服
