他汀類藥物的安全性問題是一種具有共性的問題，但總體來講，他汀是一種非常安全的藥物。像患者臨床上常用到的阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀等。
辛伐他汀與其他藥物合用的安全性
辛伐他汀在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為辛伐他汀酸，通過細(xì)胞色素P450同工酶CYP3A4途徑代謝。當(dāng)辛伐他汀與其他同樣通過CYP3A4代謝的藥物同時(shí)使用時(shí)，有可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用。如氨氯地平是CYP3A4的底物。氨氯地平通過影響CYP3A4 活性而使辛伐他汀的血藥濃度升高，因此，與氨氯地平合用時(shí)，辛伐他汀劑量不應(yīng)超過20mg/天。當(dāng)然，臨床上也可選擇不與氨氯地平合用，而與氯沙坦合用。此外，選擇錯(cuò)時(shí)服用避免兩種藥物高峰濃度時(shí)間重疊亦可減少藥物相互作用的風(fēng)險(xiǎn)。韓國的一項(xiàng)研究表明，辛伐他汀20mg/天晚上服用+氨氯地平5mg早上服用，辛伐他汀血藥峰濃度和曲線下面積僅為同時(shí)服用的2/3左右，可有效避免血藥濃度過高。
目前，F(xiàn)DA（美國食品藥品監(jiān)督管理局）對(duì)辛伐他汀與其他藥物合用時(shí)做如下劑量限制：與地爾硫卓/維拉帕米合用時(shí)，辛伐他汀合用劑量最高為10mg/天；與胺碘酮/氨氯地平/雷諾嗪合用時(shí)，辛伐他汀合用劑量最高為20mg/天；不能與吉非貝齊/環(huán)孢菌素/達(dá)那唑合用。
辛伐他汀的獲益與風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估
早在2011年關(guān)于辛伐他汀安全性引起很多關(guān)注的時(shí)候，《柳葉刀》雜志（世界上最悠久及最受重視的同行評(píng)審性質(zhì)的醫(yī)學(xué)期刊）2011年11月23日在線發(fā)表的心臟預(yù)防研究11年隨訪結(jié)果給予醫(yī)生和患者更多信心。該研究納入20,536名心血管事件風(fēng)險(xiǎn)較高的成人。在為期5年的治療期間，辛伐他汀組的低密度脂蛋白平均降低1.0 mmol/L，主要心血管事件相應(yīng)降低23％。在治療結(jié)束后又隨訪6年，未觀察到新的安全性問題。
由此可見，經(jīng)過11年的觀察，辛伐他汀長期使用帶來持續(xù)的心血管益處。對(duì)辛伐他汀進(jìn)行獲益/風(fēng)險(xiǎn)分析表明：治療5年，在1000名治療者中約有70～100人獲益。而丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）＞4×ULN在辛伐他汀組和安慰劑組的比例分別為0.42％和0.31％。肌病在兩組的發(fā)生率分別為0.10％和0.04％，辛伐他汀治療組發(fā)生肌病問題僅僅比對(duì)照組多0.06％。由此可見，辛伐他汀治療的臨床獲益是遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于其風(fēng)險(xiǎn)的，使用標(biāo)準(zhǔn)劑量的辛伐他汀是安全有效的。
在臨床上很多患者對(duì)辛伐他汀比較排斥，其實(shí)是沒必要的。但是當(dāng)阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀這三種他汀做比較時(shí)，還是能分知一二的。這三種藥物同屬他汀類降脂藥，降脂機(jī)理與療效大致相同，但從臨床報(bào)告上看，相同劑量下的降脂強(qiáng)度依次為：瑞舒伐他?。景⑼蟹ニ。拘练ニ?。服用降脂藥，存在個(gè)體化用藥，沒有哪個(gè)好哪個(gè)差的說法，只有適合自己的藥物才是理想藥物。
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