多巴胺受體激動劑是一類功能和結(jié)構(gòu)上與多巴胺相似并可以直接作用于多巴胺受體的藥物。這些藥物不需要經(jīng)過多巴脫羧酶的作用轉(zhuǎn)換成多巴胺以及在神經(jīng)末梢內(nèi)儲存。根據(jù)生化和藥理特性，多巴胺受體可分為兩大類至少5個亞型：D1樣受體（含D1和D5受體）和D2樣受體（含D2、D3和D4受體）。其中D1和D2受體與帕金森病關(guān)系密切。正常情況下多巴胺通路可分為兩條：直接通路（D1受體參與）和間接通路（D2受體參與）。直接通路興奮時保證人體進行活動，而間接通路興奮時則抑制不需要的活動，兩者處于平衡狀態(tài)，保證了正常的活動。帕金森病人由于多巴胺缺乏，對直接通路作用減弱，使正常的活動減少；對間接通路的抑制作用減弱，使間接通路過度抑制不需要的運動活動，從而產(chǎn)生運動減少、肌肉僵直等癥狀。目前上市的多巴胺受體激動劑均作用于D2受體而起作用，不同的多巴胺受體激動劑還分別作用于D1受體或D3受體，使直接通路和間接通路恢復(fù)正常或接近正常的的狀態(tài)從而起到治療作用。如溴隱亭直接刺激D2受體，對D1受體有微弱的抑制作用；普拉克索和泰舒達激活D2和D3受體。溴隱亭和克瑞帕（二氫麥角隱亭）屬于麥角類多巴胺受體激動劑，由于易發(fā)生肺及腹膜后纖維化，尤其是另一個麥角類激動劑培高利特因心臟瓣膜纖維化的副作用已退出中國市場，目前這一類藥已不推薦用于帕金森病。普拉克索和泰舒達屬于非麥角類激動劑，目前提倡在65歲以下患者中首先選用。
多巴胺受體激動劑也有一些副作用。與左旋多巴相似，服藥后患者容易出現(xiàn) 惡心、嘔吐，直立性低血壓和精神癥狀，這些副作用一般在剛開始用藥時出現(xiàn)，數(shù)天至數(shù)周后逐漸消失。因此，起始服用激動劑時應(yīng)從小劑量開始，以逐漸耐受和適應(yīng)激動劑，這樣發(fā)生副作用的機會會少一些。一旦發(fā)生了副作用，可給與對癥處理，以保證治療的進行。激動劑可飯后服用，如仍出現(xiàn)胃腸道胃腸道反應(yīng)時，可給與嗎丁啉口服，多數(shù)患者經(jīng)這樣治療能夠繼續(xù)治療。出現(xiàn)直立性低血壓――表現(xiàn)為從臥位或坐位站起時出現(xiàn)頭暈，改變體位后血壓的高壓降低30mmHg或低壓降低15mmHg以上――時，應(yīng)注意要緩慢改變體位，以免跌到。如癥狀明顯，可給與米多君（管通）治療。少數(shù)患者還可出現(xiàn)一些精神癥狀，如幻覺等，通過減少劑量或加用抗精神病藥可以緩解。睡眠增多也是較為常見的副作用，一般經(jīng)過數(shù)周和數(shù)月可消失。少部分患者可出現(xiàn)短暫的不可控制的睡眠發(fā)作。故最初服用的1-2個月內(nèi)應(yīng)避免開車等危險操作。
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