常用抗血小板藥物藥理機(jī)制:
01
阿司匹林
用法用量:口服,一日 1 次,預(yù)防用量一般一日 50~150 mg,治療用量一般一日 300 mg。
注意事項(xiàng):
(1)阿司匹林常見(jiàn)的不良反應(yīng)是胃腸道不適和消化道出血,出血危險(xiǎn)與劑量相關(guān)。少數(shù)還可發(fā)生過(guò)敏反應(yīng),主要表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹。
(2)阿司匹林與糖皮質(zhì)激素類藥物合用可引起胃腸道出血風(fēng)險(xiǎn)增加。
(3)考來(lái)烯胺類與阿司匹林合用會(huì)形成復(fù)合物而妨礙藥物吸收。
02
吲哚布芬
用法用量:每日劑量為 200~400 mg,分 2 次口服。老年人及腎功能不全者宜減半。
注意事項(xiàng):
(1)不良反應(yīng)常見(jiàn)惡心、嘔吐、消化不良、上腹部不適、腹痛、腹脹、便秘、頭痛、頭暈、皮膚過(guò)敏反應(yīng)、齒齦出血及鼻出血等。如出現(xiàn)蕁麻疹樣皮膚過(guò)敏反應(yīng),應(yīng)立即停藥。
(2)治療期間必要時(shí)需進(jìn)行出血時(shí)間測(cè)定。
03
氯吡格雷
用法用量:
非 ST 段抬高型急性冠狀動(dòng)脈綜合征:口服,單次負(fù)荷劑量 300 mg,以后一次 75 mg,1 次/d,推薦聯(lián)合阿司匹林,不超過(guò) 100 mg/日。
ST 段抬高型急性心肌梗死:應(yīng)以負(fù)荷量氯吡格雷開(kāi)始,然后以 75 mg,1 次/d 連續(xù)服藥,合用阿司匹林,可合用或不合用溶栓藥。75 歲以上不使用負(fù)荷劑量,至少用藥 4 周。
冠狀動(dòng)脈藥物支架植入術(shù):75 mg,1 次/d,至少 1 年,建議與阿司匹林聯(lián)用。
注意事項(xiàng):
(1)常見(jiàn)不良反應(yīng)為消化道出血、中性粒細(xì)胞減少、腹痛、食欲減退、胃炎、便秘、皮疹等。
(2)奧美拉唑等可降低氯吡格雷的血藥濃度,增加心血管事件風(fēng)險(xiǎn)。
04
替格瑞洛
用法用量:口服,ACS 患者負(fù)荷劑量 180 mg,維持劑量 90 mg/次,每日 2 次;高危心肌梗死 1 年后的患者使用 60 mg,每日 2 次。
注意事項(xiàng):
(1)替格瑞洛的主要不良反應(yīng)包括呼吸困難、心動(dòng)過(guò)緩、血清肌酐和尿酸水平升高等,可能與其抑制紅細(xì)胞對(duì)腺苷的攝取有關(guān)。
(2)替格瑞洛治療過(guò)程中應(yīng)盡量避免漏服;漏服 1 次劑量,并不會(huì)影響抗血小板效果,無(wú)需補(bǔ)服。
(3)替格瑞洛為非前體藥物,藥物清除不經(jīng) CYP2C19 酶的代謝途徑,聯(lián)合 PPI 不會(huì)對(duì)替格瑞洛的藥代動(dòng)力學(xué)產(chǎn)生顯著影響。
(4)換藥建議:已接受氯吡格雷負(fù)荷劑量的 ACS 患者,需要換用替格瑞洛時(shí),可給予起始負(fù)荷劑量 180 mg,維持劑量 90 mg,2 次/d,不增加出血風(fēng)險(xiǎn)。
05
替羅非班
用于不穩(wěn)定型心絞痛和非 Q 波心肌梗死、急性心肌梗死和急性缺血性心臟猝死等,包括可用藥控制的患者和需做 PTCA、血管成形術(shù)或動(dòng)脈粥樣硬化血管切除術(shù)的患者。替羅非班可減少急性冠脈綜合征和冠狀動(dòng)脈介入治療后的冠心病事件發(fā)生率,改善患者癥狀和預(yù)后。
以推薦劑量靜脈給藥時(shí),在 30 min 后對(duì)血小板聚集的抑制率可達(dá) 90%。停用后,血小板的聚集功能恢復(fù),即抑制作用是可逆性的。持續(xù)靜脈滴注可使血栓不易形成。
用法用量:與肝素合用,靜脈給藥。開(kāi)始 30 min 給藥速度為 0.4 ug/(kg·min),然后速度減為維持量 0.1 ug/(kg·min),2~5 d 為一療程。患者至少給藥 48 h,此期間不進(jìn)行手術(shù)治療(除非患者發(fā)病為頑固性心肌缺血或新的心肌梗死)。
注意事項(xiàng):
(1)常見(jiàn)不良反應(yīng)有出血,如顱內(nèi)出血、腹膜內(nèi)出血、心包出血等。
(2)與其他影響出血的藥物合用應(yīng)小心,若壓力不能控制出血時(shí)應(yīng)停用替羅非班和肝素,在出血癥狀明顯時(shí)可減少肝素用量,若出血嚴(yán)重時(shí)應(yīng)停藥。
(3)使用中須嚴(yán)密觀察出血反應(yīng)并檢測(cè)出血時(shí)間和血小板計(jì)數(shù)等,應(yīng)減少血管和其他創(chuàng)傷。
06
西洛他唑
用法用量:口服,100 mg/次,每日 2 次。
注意事項(xiàng):
因其禁用于充血性心力衰竭患者,且可能增加心率誘導(dǎo)心絞痛發(fā)生,冠狀動(dòng)脈狹窄的患者慎用,因此西洛他唑多用于非冠心病的其他患者。
相較于傳統(tǒng)抗血小板治療,西洛他唑單藥的出血性卒中風(fēng)險(xiǎn)更低,且聯(lián)合用藥沒(méi)有增加出血性卒中的風(fēng)險(xiǎn)。
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