胺碘酮是治療心房顫動（房顫）的常用藥物，今天有一些關(guān)于胺碘酮的知識希望介紹給大家。
胺碘酮是一種含碘的苯呋喃類化合物，在抗心律失常藥物Vaughan Williams分類中屬于Ⅲ類，進口制劑商品名“可達龍”。該藥物對心肌細胞多種離子通道均具有阻斷作用，如鉀通道、鈉通道及鈣通道，此外還是α-和β-腎上腺素能受體的非競爭性拮抗劑。胺碘酮通過減慢竇性心律、延長心肌細胞動作電位時程和有效不應(yīng)期等機制發(fā)揮抗心律失常作用，還因能擴張冠狀動脈而顯現(xiàn)出一定的抗心絞痛效果。其實，說到胺碘酮的歷史，上世紀60年代它首先是作為抗心絞痛藥物被發(fā)現(xiàn)的，其后才被發(fā)現(xiàn)具有抗心律失常作用。50年的用藥史，讓我們對其“愛恨交加”。
胺碘酮屬于廣譜抗心律失常藥物，對房顫、心房撲動及室性心律失常均有效果。其具有高度脂溶性，應(yīng)用后可廣泛分布于脂肪、肝、肺及皮膚等多種組織，在人體內(nèi)半衰期長，最長可達100余日（個體差異較大），起效及清除均非常緩慢。因此，給藥時多采用先給予較大的負荷劑量，再減量至較小的維持劑量的方式以利其盡快起效。以口服藥物為例，一般第1周每日需要服用600mg，第2周400mg/日，第3周起則減量為維持劑量200mg/日。
治療房顫時，胺碘酮的靜脈注射制劑可用于急診房顫復(fù)律和控制心室率，口服制劑則主要用于長期治療，可以協(xié)助復(fù)律后竇性心律的維持、減少房顫的發(fā)作（即前面曾經(jīng)介紹過的“律”的控制）和減慢持續(xù)性房顫的心室率（即前面曾經(jīng)介紹過的“率”的控制）。前面的文章曾經(jīng)提到，抗心律失常藥物同時具有促心律失常風險，胺碘酮也不例外，但與其他藥物相比，其促心律失常副作用最小，相對比較安全，甚至可用于肥厚型心肌病、心力衰竭、冠心病等其他抗心律失常藥物的“禁區(qū)”。
胺碘酮就像一把雙刃劍，發(fā)揮治療效果的同時也會帶來許多副作用。胺碘酮在心臟方面的副作用主要為心動過緩，也可以使QT間期延長，但發(fā)生危險的尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速較為少見。然而，其心臟外副作用遠遠多于其他抗心律失常藥物，可以累及甲狀腺、肝臟、肺、眼部等多個組織器官。①甲狀腺：因含有碘（甲狀腺激素合成的主要原料之一）而干擾甲狀腺的代謝。服用胺碘酮既可以導致甲狀腺功能亢進（甲亢），也可以導致甲狀腺功能減低，發(fā)生率分別為2%和1~4%，一般停藥后數(shù)月才能緩解，期間有時需要抗甲亢或補充甲狀腺素治療。②肺：可以導致肺間質(zhì)纖維化，是副作用中最危重的，多見于長期大量用藥者?；颊呖梢猿霈F(xiàn)咳嗽、氣促、胸痛等表現(xiàn)，嚴重者可以致命。③肝臟：可以引起轉(zhuǎn)氨酶升高，靜脈制劑發(fā)生率高于口服，需要停藥并給予保肝治療。④胃腸道：可引起便秘、惡心、嘔吐、食欲下降等，給予負荷量時明顯，分次服藥并與食物同服有助于減輕。⑤眼部：可導致角膜色素沉著，一般不會影響視力。⑥皮膚：可以導致光過敏和色素沉著，沉著的色素停藥后1~2年才能消退。
此外，胺碘酮主要經(jīng)由肝臟代謝，幾乎不從腎臟排泄，因而腎功能不全者一般不需要調(diào)整劑量，但其會對其他多種肝臟代謝的藥作用物產(chǎn)生影響，比如對于房顫患者最為重要的華法林，常用的地高辛及他汀類藥物等。胺碘酮可以增強華法林的作用，使國際標準化比值（INR）升高，但程度因人而異（0~200%）。聯(lián)合用藥時需要加強監(jiān)測，這就可能為患者帶來不便和潛在出血風險。同樣地，胺碘酮也會增加地高辛和他汀類藥物的血藥濃度。地高辛治療窗較窄，過量容易中毒，因此盡量不要聯(lián)合用藥，必須聯(lián)合用藥時地高辛也需要減量并監(jiān)測血藥濃度，這又會給患者帶來風險和不便。他汀與之聯(lián)用時也需要減量，辛伐他汀劑量就不能超過20mg/日，否則會顯著增加他汀的肌溶解副作用。
胺碘酮的禁忌癥主要包括：①嚴重竇房結(jié)功能異常。②二或三度房室傳導阻滯。③心動過緩引起暈厥者。④各種原因引起肺間質(zhì)纖維化者。⑤對本品過敏者。對于本身心率較慢、QT間期偏長、血壓偏低、存在肝或肺功能異常及嚴重心力衰竭患者應(yīng)慎用。
胺碘酮有效，心臟方面相對安全，但副作用多，有些甚至會導致嚴重的后果，且與其他藥物的相互作用復(fù)雜。因此，房顫指南在長期節(jié)律控制方面對胺碘酮并非一線推薦，尤其是年輕患者，而將其作為其他藥物無效或禁忌時的備選。心率控制時的地位也遠遠不及β-阻滯劑（美托洛爾等）和非二氫吡啶類鈣拮抗劑（地爾硫卓等）。對于合并其他結(jié)構(gòu)性心臟病而不得不選擇胺碘酮的患者，必須加強對其副作用的監(jiān)測，包括：①血壓（避免低血壓）。②心電圖（可減慢心率15~20%，避免心動過緩；用藥后可出現(xiàn)PR及QT間期延長、T波變低分裂，但并非停藥指征）。③肝功能（抽血化驗）。④甲狀腺功能（每3~6個月抽血化驗）。⑤肺功能、胸部X線平片或CT（每6~12個月）。⑥眼科。
最后，需要說明，胺碘酮可以通過胎盤和乳汁，因此對于小寶寶是不安全的。
我們不否認胺碘酮的效果，也曾目睹其副作用給患者帶來的傷害和不便。我們的觀點與指南一致，不推薦胺碘酮長期治療，必須應(yīng)用時請加強監(jiān)測。如此胺碘酮，的確讓人愛恨交加！
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