新華醫(yī)院糖尿病工作室
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導(dǎo)語
美國糖尿病協(xié)會（ADA）成立于1940年，是一個擁有14000名成員的非盈利性衛(wèi)生組織，ADA旨在通過提供有關(guān)糖尿病的研究進(jìn)展和信息，促進(jìn)糖尿病科研、教育、診療技術(shù)發(fā)展，進(jìn)而達(dá)到預(yù)防和治療糖尿病，改善糖尿病患者生活質(zhì)量的目標(biāo)。
第79屆ADA大會于2019年6月7~11日在美國舊金山舉行，此次大會有超過2000個原創(chuàng)研究結(jié)果被發(fā)布。
禮來公司在此次ADA大會上公布了其在研產(chǎn)品Tirzepatide的獲益數(shù)據(jù) ，進(jìn)一步顯示了GIP/GLP-1雙靶點(diǎn)受體激動劑Tirzepatide在降低2型糖尿病患者A1C和體重方面的潛力。
我國每十個人就有一名糖尿病患者，患者人數(shù)居全球第一且在不斷增長，然而糖尿病患者血糖達(dá)標(biāo)率僅15.8%。
雖然臨床上已經(jīng)有多種治療糖尿病的藥物，但仍需要強(qiáng)效、使用簡便而又安全的藥物來幫助患者更輕松地使血糖得到長期平穩(wěn)的控制。
今天就帶大家認(rèn)識一種新型的降糖藥——GLP-1受體激動劑，本期內(nèi)容是第一期。
初步認(rèn)識GLP-1受體激動劑
按作用機(jī)制分，傳統(tǒng)的糖尿病藥物包括延緩糖分吸收、提高體內(nèi)胰島素濃度、提高胰島素敏感性3大類。
近年開發(fā)出許多新作用機(jī)制的糖尿病藥物，其中胰高血糖素樣肽1（GLP-1）受體激動劑（GLP-1RA）備受矚目。
2019年2月26日，禮來中國宣布，其GLP-1受體激動劑周制劑度易達(dá)?（度拉糖肽）正式獲得國家藥監(jiān)局批準(zhǔn)進(jìn)入中國，適用于成人2型糖尿病患者的血糖控制，包括僅靠飲食控制和運(yùn)動血糖控制不佳患者的單藥治療以及接受二甲雙胍和/或磺脲類藥物治療血糖仍控制不佳的患者。
度易達(dá)(度拉糖肽)不僅有很好的降糖療效和安全性，而且一周一次使用簡便，有利于患者堅(jiān)持長期治療。
它在幫助患者實(shí)現(xiàn)更好的血糖控制的同時，還能改善體重、血脂等多個心血管疾病的危險因素。
天然GLP-1的生理作用和半衰期
GLP-1屬于腸促胰島素家族，具有血糖濃度依賴性降糖效應(yīng)，可增強(qiáng)β細(xì)胞反應(yīng)，還能通過作用于α細(xì)胞減少胰高血糖素分泌，并作用于進(jìn)食中樞和胃，抑制食欲并減緩胃排空，從而降低β細(xì)胞負(fù)荷等。
GLP-1在2型糖尿?。═2DM）患者中分泌明顯減少，因而成為重要的治療靶目標(biāo)。
天然的GLP-1活性片段是一種由31個氨基酸組成的肽鏈，由胃腸道L-細(xì)胞分泌的胰高血糖素原剪切而成，由進(jìn)食刺激分泌(直接腔內(nèi)刺激和間接神經(jīng)刺激)，很快被DPP-4酶作用于第八位氨基酸水解失活，半衰期短，約1.5–2.1分鐘 。
GLP-1RA糾正多種病理生理異常
2型糖尿病“八重奏”包括胰島素分泌缺陷、肝糖輸出增加、腸促胰島素功能受損、胰高糖素分泌增加、肌肉組織葡萄糖攝取減少、腎臟對葡萄糖重吸收增加、脂代謝紊亂和神經(jīng)傳導(dǎo)功能紊亂。
二甲雙胍的主要機(jī)制是通過抑制肝臟葡萄糖增加降低血糖。
GLP-1RA可以改善以下六種病理生理機(jī)制發(fā)揮強(qiáng)效降低血糖的作用：改善胰島素分泌缺陷、肝糖輸出增加、腸促胰島素功能受損、胰高糖素分泌增加、肌肉組織葡萄糖攝取減少以及神經(jīng)傳導(dǎo)功能紊亂。
（未完待續(xù)）
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