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頭孢克洛


【別名】

頭孢克洛、單水頭孢氯氨芐、可福樂(lè)、克林社福、氯氨芐頭孢菌素、史達(dá)功、史達(dá)功S250、頭孢克羅、頭孢克羅單水化物、頭孢克洛一水和物、頭孢氯氨芐、新達(dá)羅、??藙?、希刻勞、欣可諾、Cefaclor、AlfatilCeclor、Cefaclor Monohydrate、Cefaclor S250 Stada、CefaclorumDistaclor、KefolorPanacef、PanoralXincatlor

【簡(jiǎn)介】

頭孢克洛為半合成頭孢菌素,屬第一代頭孢菌素。其抗菌性能與頭孢唑啉相似,且對(duì)耐青霉素金黃色葡萄球菌及流感嗜血桿菌有較強(qiáng)的抗菌活性。作用機(jī)制:頭孢克洛與其它頭孢菌素類(lèi)藥相似,是通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成而起殺菌作用。頭孢克洛作用的靶蛋白為青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)。通過(guò)抑制轉(zhuǎn)肽酶的交聯(lián)反應(yīng),阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽的合成,破壞細(xì)胞壁的完整性,從而達(dá)到快速、強(qiáng)大的殺菌效果。抗菌譜金色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括產(chǎn)青霉素酶和非耐甲氧西林菌株)、肺炎鏈球菌、白喉?xiàng)U菌、克雷伯菌屬、梭狀芽胞桿菌屬、大腸桿菌、奇異變形桿菌、流感嗜血桿菌、淋球菌、肺炎球菌、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬、腦膜炎球菌等對(duì)本品敏感。糞腸球菌屬、產(chǎn)氣腸桿菌、銅綠假單胞菌、分枝桿菌、支原體屬、衣原體屬、原蟲(chóng)、真菌等對(duì)本品耐藥。藥動(dòng)學(xué)頭孢克洛口服吸收良好,空腹服用250mg500mg,約30-60分鐘達(dá)血藥濃度峰值,分別為每1mL7μg13μg。藥物吸收后主要分布于血液、內(nèi)臟器官、皮膚組織中,在腦組織中的濃度較低。本品血漿蛋白結(jié)合率約為22-26%,消除半衰期為30-60分鐘;藥物主要(超過(guò)80%)通過(guò)腎小球過(guò)濾和腎小管分泌,隨尿液以原形排泄;腎功能衰竭者半衰期可延長(zhǎng)至2.3-2.8小時(shí)

【適應(yīng)癥】

臨床應(yīng)用于敏感菌所致的下列感染:

1.  呼吸道感染:如咽喉炎、扁桃體炎、支氣管炎、肺炎等。

2.  耳鼻科感染:如中耳炎。

3.  泌尿系感染:如腎盂腎炎、膀胱炎等。

4.  皮膚及軟組織感染:如蜂窩組織炎、癤、皮下膿瘍、毛囊炎、乳腺炎等。

5.  其它:麥粒腫、牙周組織炎、牙冠周?chē)住㈦裱?、猩紅熱等。

【不良反應(yīng)】

1.  胃部不適感、食欲不振、稀便、腹瀉等胃腸道反應(yīng)。

2.  皮疹、瘙癢等過(guò)敏反應(yīng)。

3.  肝酶一過(guò)性升高及可逆性間質(zhì)性腎炎。

4.  長(zhǎng)期應(yīng)用可致菌群失調(diào),引起繼發(fā)性感染。

【注意事項(xiàng)】

1.交叉過(guò)敏頭孢克洛與其它頭孢菌素類(lèi)藥有交叉過(guò)敏,與青霉素類(lèi)藥有部分交叉過(guò)敏。

2.禁忌癥:對(duì)頭孢菌素類(lèi)藥過(guò)敏者禁用。

3.慎用:(1)  對(duì)青霉素過(guò)敏者應(yīng)慎用。(2)  頭孢克洛可透過(guò)胎盤(pán),孕婦應(yīng)慎用。(3)  頭孢克洛可以少量分泌入乳汁,哺乳期婦女應(yīng)慎用。(4)  有哮喘或其它過(guò)敏史的患者慎用。(5)  腎功能不全者慎用。(6)  有胃腸道疾病尤其是結(jié)腸炎患者慎用。

4. 應(yīng)用本品時(shí)可出現(xiàn)直接庫(kù)姆斯試驗(yàn)(Coombs)陽(yáng)性反應(yīng); 應(yīng)用本品時(shí)可出現(xiàn)尿糖試驗(yàn)假陽(yáng)性(硫酸銅法); 少數(shù)病人應(yīng)用本品后可出現(xiàn)堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。

5.長(zhǎng)期用藥時(shí)應(yīng)常規(guī)監(jiān)測(cè)肝、腎功能; 對(duì)腎功能?chē)?yán)重不全或完全喪失者,用藥中應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。

【藥物相互作用】

1.  頭孢克洛與丙磺舒同用可使頭孢克洛的血藥濃度水平升高。

2.  頭孢克洛與氨基糖苷類(lèi)抗生素合用時(shí),有協(xié)同抗菌作用,但合用時(shí)可能增加腎毒性。

3.  頭孢克洛與多粘菌素E、萬(wàn)古霉素、多粘菌素B合用,可增加腎毒性。

4.  頭孢克洛與呋塞米、丁尿胺、利尿酸等利尿藥合用,可增加腎毒性。

5.食物不影響頭孢克洛的吸收總量,但可輕度延緩其達(dá)峰時(shí)間及降低其峰濃度。頭孢克洛與食物同時(shí)服用,血藥峰濃度僅為空腹服用時(shí)的50%-75%。

【給藥說(shuō)明】

1.  頭孢克洛宜空腹給藥。

2.  頭孢克洛過(guò)量時(shí)的反應(yīng)及處理:過(guò)量癥狀包括惡心、嘔吐及腹瀉。過(guò)量反應(yīng)的處理為:

(1)  嚴(yán)重的急性過(guò)敏反應(yīng)需用腎上腺素或其它擬腎上腺素類(lèi)藥物、抗組胺藥物或腎上腺皮質(zhì)激素,必要時(shí)還需加用抗驚厥藥。

(2)  嚴(yán)重的腹瀉需補(bǔ)充水分、電解質(zhì)及蛋白質(zhì)。不宜使用減少腸蠕動(dòng)的止瀉劑,可以口服萬(wàn)古霉素、甲硝唑、桿菌肽或消膽胺。 

(3)  血液透析或腹膜透析有助于清除血清中藥物。

【用法與用量】

成人 口服:常用量為每次250mg,每8小時(shí)1次,重癥感染或敏感性較差的細(xì)菌引起的感染,劑量可加倍,但每日量不可超過(guò)4g。

兒童 每日口服劑量為20mg/kg,分3(8小時(shí)1);重癥感染可按每日40mg/kg給予,但每日量不宜超過(guò)1g。

腎功能不全時(shí)劑量:對(duì)腎功能不全患者的劑量調(diào)整推薦如下:肌酐清除率在10-50mL/min時(shí),使用正常劑量的50%-100%;肌酐清除率低于10mL/min時(shí),正常劑量減半。排泄常數(shù)與肌酐清除率之間的線形關(guān)系也可用來(lái)指導(dǎo)腎功能不全病人的劑量調(diào)整:嚴(yán)重腎功能不全的患者24小時(shí)給予的劑量應(yīng)為正常24小時(shí)維持劑量的四分之一;肌酐清除率低于40mL/min的病人24小時(shí)給予的劑量應(yīng)為正常24小時(shí)維持劑量的二分之一;肌酐清除率高于40mL/min的病人無(wú)須調(diào)整劑量。

老年人劑量:推薦劑量為每8小時(shí)250mg。

透析時(shí)劑量:對(duì)于接受血液透析的病人,應(yīng)在血液透析后給予250mg的劑量。血液透析過(guò)程中每6小時(shí)給予頭孢克洛500mg,可維持治療血漿濃度,而且不會(huì)產(chǎn)生藥物蓄積。接受持續(xù)性腹膜透析的病人應(yīng)每8-12小時(shí)給予頭孢克洛250mg。

【常用制劑與規(guī)格】

頭孢克洛膠囊  0.25g

孢克洛片  (1)125mg (2)250mg

頭孢克洛顆粒(干糖漿)  (1)5mL:125mg (2)5mL:250mg

頭孢克洛口服混懸液  (1)每匙5mL125mg (2)每匙5mL250mg

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