中西藥分類 西藥 作用分類 治療精神障礙的藥物\抗焦慮藥 英文名 Buspirone 漢語拼音 別名 藥物組成 性狀 本品為鹽酸鹽，白色結(jié)晶性粉末。 功效 主治 本品用于治療泛發(fā)焦慮癥和其它焦慮性障礙。 用途 方解 藥理作用 本品為新型的氮雜螺環(huán)癸烷雙酮類抗焦慮劑，具有明顯的抗焦慮作用。
丁螺環(huán)酮的作用機(jī)制極其復(fù)雜。目前初步認(rèn)為，它的神經(jīng)
藥理學(xué)作用主要是通過激動突觸后5-HT1a受體，使5-HT系統(tǒng)功能提高，達(dá)到治療效果。經(jīng)對大鼠群居、改良強(qiáng)迫性游泳、高架十字迷宮實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ驮囼?yàn)表明，本品有良好抗焦慮作用，并有可逆性地減慢動物心率、降低平均脈壓、增加呼吸頻率及每分鐘通氣量的作用。本品無鎮(zhèn)靜、肌松作用。 體內(nèi)過程 口服丁螺環(huán)酮后幾乎全部迅速吸收，約0.5-1小時達(dá)血藥最高濃度，其藥物動力學(xué)在治療劑量范圍呈直線改變，即血藥濃度按所結(jié)劑量成比例地增高。在進(jìn)入體循環(huán)前，肝臟代謝率也很高，體內(nèi)生物利用度平均僅為4%（1%-13%范圍)。如進(jìn)食時同時服藥可因肝臟首過效應(yīng)減低而增加丁螺環(huán)酮的生物利用度。在正常志愿受試者中，丁螺環(huán)酮血漿排除半衰期平均為2.4hr（2-3hr)。藥物大量在肝臟代謝，口服丁螺環(huán)酮后母藥和有活性的代謝產(chǎn)物約60%由腎臟排泄，40%由糞便排出。本品口服很快完全吸收。食物可降低首過效應(yīng)，提高生物利用度。本品血漿中達(dá)峰時間為40-90分鐘，與血漿蛋白結(jié)合率為95%，廣泛分布于體內(nèi)。本品非常容易被代謝，大量在肝臟代謝，主要代謝物大部分經(jīng)腎臟（約65%)排泄，其余經(jīng)糞便排泄，半衰期為2-3小時。
肝硬化者，由于首過效應(yīng)降低，將使血藥濃度增高，藥物清除率明顯降低，腎功能障礙時清除輕度減低。動物研究提示丁螺環(huán)酮不影響肝臟氧化酶活性。在老年病人中藥物動力學(xué)無特殊變化。 劑型 片劑 規(guī)格 片劑：5mg。 用法用量 片劑?？诜o藥。一次口服5-10mg，一日3次，或遵醫(yī)囑。 不良反應(yīng) 可出現(xiàn)頭暈、
頭痛、惡心、
嘔吐、口干、
便秘、食欲減退等。偶在心電圖T波輕度改變及肝功異常。 注意事項(xiàng) 1．孕婦、哺乳期婦女禁用。2．兒童和對本品過敏者禁用。3．心、肝、腎功能障礙者慎用。4．老年人應(yīng)減小劑量。5．與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓升高，切忌合用。6．丁螺環(huán)酮與三氮唑化合物和氨基安定等催眠合用時，不影響后者的催眠作用。 貯藏 遮光，密閉保存。 備注
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