影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)的藥物
交感神經(jīng)的神經(jīng)遞質(zhì)
生理效應(yīng)及分類
心血管系統(tǒng)
擬腎上腺素藥物
藥理作用
激動α1 受體興奮（血壓↑，抗休克 ）
激動中樞α2（降血壓）
激動β1 受體（強(qiáng)心，抗休克）
激動β2 受體（平喘，改善微循環(huán)，25章）
基本結(jié)構(gòu)
β－苯乙胺
腎上腺素
兒茶酚胺
一、兒茶酚類擬腎上腺素藥物
1.腎上腺素
①兒茶酚胺基本結(jié)構(gòu) 3,4-二羥基苯乙胺易氧化
②一個手性碳（內(nèi)源性的是R構(gòu)型左旋體）
③左旋體，放置會外消旋化，注意pH
作用：α β受體激動作用，抗休克、哮喘
2.重酒石酸去甲腎上腺素
化學(xué)名：（R）-4-（2-氨基-1-羥基乙基）-1,2-苯二酚重酒石酸鹽一水合物
化學(xué)性質(zhì)：
①易氧化 具有鄰苯二酚（兒茶酚），共性
產(chǎn)物為紅色的去甲腎上腺素紅，繼而氧化為棕色的多聚體。遇光、空氣、堿性、金屬離子加速氧化
②一個手性碳，臨床上用R構(gòu)型（左旋體），比S構(gòu)型（右）活性強(qiáng)，加熱會消旋化失效
配制和儲存避加熱
③代謝 擬腎上腺素藥物的代謝有類似性
3.鹽酸異丙腎上腺素
化學(xué)名：4-[ （2-異丙氨基-1-羥基）乙基] -1,2- 苯二酚鹽酸鹽
特點：
①有1個手性碳，左旋活性 > 右
②具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)易氧化，制劑加抗氧劑、避金屬離子、避光
③口服無效，只激動β受體，支氣管擴(kuò)張、興奮心臟
4.鹽酸多巴胺
化學(xué)名：4-（2-氨基乙基 ）-1，2-苯二酚鹽酸鹽
① 兒茶酚胺結(jié)構(gòu)易氧化變色
②多巴胺受體激動劑，體內(nèi)合成去甲及腎上腺素的前體
③被酶代謝（單胺氧化酶和兒茶酚氧甲基轉(zhuǎn)移酶），所以口服無效。極性大，不產(chǎn)生中樞作用
5.鹽酸多巴酚丁胺
化學(xué)名：4-[2-[[1- 甲基-3-（4-羥苯基） 丙基] 氨基] 乙基] -1，2-苯二酚鹽酸鹽
①1個手性碳，兩個異構(gòu)體，均激動β1受體（選擇性心臟β1受體激動劑）
②左旋體激動α1受體，右旋體拮抗α1受體，故用消旋體
小結(jié)
二、非兒茶酚類擬腎上腺素
非3,4-二羥基苯乙胺
1.重酒石酸間羥胺
①兩個手性碳
②加強(qiáng)心臟收縮，抗休克
2.鹽酸克侖特羅
①結(jié)構(gòu)：3，5二氯，不易氧化，N叔丁基
②不易被酶甲基化，口服有效
③作用：松弛支氣管治哮喘，心律失常高血壓慎用
④俗名“瘦肉精”
3.鹽酸氯丙那林
結(jié)構(gòu)類似異丙腎上腺素，苯環(huán)鄰Cl
β受體激動劑，治療哮喘
規(guī)律：治療哮喘，N上取代基為叔丁基，異丙基
苯丙胺結(jié)構(gòu)，冰毒原料。屬特殊管理 ！
鹽酸麻黃堿
化學(xué)名：（ 1R ,2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽
化學(xué)性質(zhì)：①堿性，成鹽 易溶于水
②無酚羥基結(jié)構(gòu)，性質(zhì)穩(wěn)定，不易氧化
③支氣管擴(kuò)張可平喘，減輕鼻充血
腎上腺素受體拮抗劑（ α、β ）
一、α受體拮抗劑
血管舒張，降血壓
1.鹽酸哌唑嗪
化學(xué)名：1-（4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-（2-呋喃甲酰）哌嗪鹽酸鹽
性質(zhì)：鹽，但不溶水
2.鹽酸特拉唑嗪
生物利用度高，時間長
二、β受體拮抗劑
治療心律失常、心絞痛、高血壓，詞尾“洛爾”
按親和力分三類：
①非選擇性 對β1 β2均阻斷
②選擇性 對 β1阻斷
③非典型的 對α1和 β均阻斷
（一） 非選擇性β受體阻斷劑
從異丙腎上腺素衍生來，芳氧丙醇胺結(jié)構(gòu)
1.鹽酸普萘洛爾
芳氧丙醇胺結(jié)構(gòu)
化學(xué)名1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇鹽酸鹽
性質(zhì)： ①鹽酸鹽，溶水，水溶液酸性
②一個手性碳 ，S左旋體作用＞R， 用消旋體
③光、酸性，異丙氨基氧化
④生物堿試劑（硅鎢酸）紅色沉淀
2.索他洛爾（新）
乙醇胺結(jié)構(gòu)
甲磺酰氨基
臨床作用同
?。ㄖ委熜穆墒С?、心絞痛、高血壓）
（二）選擇性β1受體阻斷劑
作用于心臟，副作用小
1.阿替洛爾
結(jié)構(gòu)：芳氧丙醇胺
對氨?；?/span>
2.酒石酸美托洛爾
結(jié)構(gòu)：芳氧丙醇胺
對甲氧乙基苯
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