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【藥品名稱(chēng)】
鹽酸戊乙奎醚注射液
【英文或拉丁名】
Penehyclidine Hydrochloride Injection
【漢語(yǔ)拼音】
Yansuan Wuyikuimi Zhusheye
【商品名】
長(zhǎng)托寧
【主要成分】
鹽酸戊乙奎醚
【化學(xué)名】
3-(2-環(huán)戊基-2-羥基-2苯基乙氧基)奎寧環(huán)烷鹽酸鹽
【結(jié)構(gòu)式及分子式、分子量】
·HCl
分子式：C₂₀H₂₉NO₂·HCl
分子量：351.92
【性狀】
本品為無(wú)色澄明液體。
【藥理毒理】
本品系新型選擇性抗膽堿藥，能與M、N膽堿受體結(jié)合，抑制節(jié)后膽堿能神經(jīng)支配的平滑肌與腺體生理功能，對(duì)抗乙酰膽堿和其它擬膽堿藥物的毒蕈堿樣及煙堿樣作用，能透過(guò)血腦屏障，故同時(shí)具有較強(qiáng)、較全面的中樞和外周抗膽堿作用。本品對(duì)M受體具有明顯選擇性，即主要選擇作用于M₁、M₃受體，而對(duì)M₂受體的作用較弱或不明顯，不阻斷突觸前膜M₂受體調(diào)控神經(jīng)末梢釋放Ach的功能，穩(wěn)定心率。同時(shí)，本品對(duì)N₁、N₂受體也有一定作用。本品能較好的對(duì)抗乙酰膽堿的作用，解除因體內(nèi)大量釋放乙酰膽堿，引起迷走神經(jīng)高度興奮所致的平滑肌痙攣；解除肺、腦微血管的持續(xù)痙攣引起的急性微循環(huán)功能障礙。同時(shí)，能較好地拮抗有機(jī)磷毒物（農(nóng)藥）中毒引起的中樞中毒癥狀，如驚厥、中樞呼吸循環(huán)衰竭和煩躁不安等；在外周也能較強(qiáng)地拮抗有機(jī)磷毒物（農(nóng)藥）中毒引起的毒蕈堿樣中毒癥狀，如支氣管平滑肌痙攣和分泌物增多、出汗、流涎、縮瞳和胃腸道平滑肌痙攣和收縮等。它還能增加呼吸頻率和呼吸流量。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明：本品抗小鼠和家兔的唾液分泌作用均比阿托品強(qiáng)，且家兔的ED₅₀僅為0.03mg/kg，比阿托品強(qiáng)約17倍；本品可明顯抑制小鼠唾液分泌及氣管粘液分泌（p﹤0.001），作用強(qiáng)度要強(qiáng)于等劑量的阿托品注射液；肌注本品后，對(duì)麻醉家兔及清醒家兔的胃、小腸、結(jié)腸、膽囊痙攣性收縮的松馳作用均較阿托品強(qiáng)（P<0.05），對(duì)膀胱痙攣性收縮的松馳作用明顯強(qiáng)于阿托品（P<0.01）。
長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)表明：本品0.68、3.38、13.50mg/kg（分別相當(dāng)于人臨床常用量的40、199、794倍）分別肌注于大鼠，本品0.015、0.9mg/kg（分別相當(dāng)于人臨床常用量的0.9、53倍）分別肌注于狗，每天1次，連續(xù)12周給藥，除出現(xiàn)一些常見(jiàn)抗膽堿反應(yīng)外，未見(jiàn)其它異常；一般生殖毒性試驗(yàn)表明：本品2.5、12.5、62.5ppm（分別相當(dāng)于人用量的15、75、375倍）分別口服于雄鼠連續(xù)給藥60天，雌鼠連續(xù)給藥14天，除高劑量組對(duì)小鼠有一定的毒性外，本品對(duì)小鼠配子的發(fā)生、受胎能力、分娩和出生后F1代仔鼠生長(zhǎng)發(fā)育未見(jiàn)明顯影響；致突變?cè)囼?yàn)為陰性；在相當(dāng)于人用量300倍內(nèi)未見(jiàn)致畸胎作用和胚胎毒性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
健康成人肌肉注射1mg鹽酸戊乙奎醚后，2分鐘可在血中檢測(cè)出鹽酸戊乙奎醚，約0.56小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，峰濃度約為13.20μg/L，消除半衰期約為10.35小時(shí)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明：本品分布到全身各組織，以頜下腺、肺、脾、腸較多。本品主要由尿和膽汁排泄，24小時(shí)總排泄量約為給藥量的94.17%。
【適應(yīng)癥】
本品為選擇性抗膽堿藥。
1.用于麻醉前給藥以抑制唾液腺和氣道腺體分泌。
2.用于有機(jī)磷毒物（農(nóng)藥）中毒急救治療和中毒后期或膽堿酯酶（ChE）老化后維持阿托品化。
【用法與用量】
肌肉注射。
1.麻醉前用藥，術(shù)前半小時(shí)，
成人用量：0.5mg～1mg
2.救治有機(jī)磷毒物（農(nóng)藥）中毒：
根據(jù)中毒程度選用首次用量。
輕度中毒:1～2mg（支），必要時(shí)伍用氯解磷定500～750mg。
中度中毒:2～4mg（支），同時(shí)伍用氯解磷定750～1500mg。
重度中毒:4～6mg（支），同時(shí)伍用氯解磷定1500～2500mg。
首次用藥45分鐘后，如僅有惡心、嘔吐、出汗、流涎等毒蕈堿樣癥狀時(shí)只應(yīng)用鹽酸戊乙奎醚1～2mg；僅有肌顫、肌無(wú)力等煙堿樣癥狀或全血ChE（膽堿酯酶）活力低于50%時(shí)只應(yīng)用氯解磷定1000mg，無(wú)氯解磷定時(shí)可用解磷定代替。如上述癥狀均有時(shí)重復(fù)應(yīng)用鹽酸戊乙奎醚和氯解磷定的首次半量1-2次。中毒后期或ChE老化后可用鹽酸戊乙奎醚1-2mg維持阿托品化，每次間隔8-12小時(shí)。
【不良反應(yīng)】
治療劑量時(shí)常常伴有口干、面紅和皮膚干燥等，如用量過(guò)大，可出現(xiàn)頭暈、尿潴留、譫妄和體溫升高等。一般不須特殊處理，停藥后可自行緩解。
【禁忌癥】
青光眼患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.本品對(duì)心臟（M₂受體）無(wú)明顯作用，故對(duì)心率無(wú)明顯影響。
2.當(dāng)用本品用于治療有機(jī)磷毒物（農(nóng)藥）中毒時(shí)，不能以心跳加快來(lái)判斷是否“阿托品化”，而應(yīng)以口干和出汗消失或皮膚干燥等癥狀判斷“阿托品化”。
3.因抑制呼吸道腺體分泌，故對(duì)于嚴(yán)重的呼吸道感染伴痰少、粘稠者，慎用。
4.心跳不低于正常值時(shí)，一般不需伍用阿托品。
5.本品消除半衰期較長(zhǎng)，每次用藥間隔時(shí)間不宜過(guò)短，劑量不宜過(guò)大。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。
【兒童用藥】
尚不明確。
【老年患者用藥】
本品對(duì)前列腺肥大的老年患者可加重排尿困難，用藥時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察。
【藥物相互作用】
當(dāng)本品與其它抗膽堿藥（阿托品、東莨菪堿和山莨菪堿等）伍用時(shí)有協(xié)同作用，應(yīng)酌情減量。
【藥物過(guò)量】
用藥過(guò)量時(shí)，可出現(xiàn)眩暈、口干、視力模糊、譫妄、尿潴留、體溫升高、幻覺(jué)、定向障礙和昏迷等；一般不須特殊處理，停藥后可自行緩解；必要時(shí)，對(duì)癥治療或給予鎮(zhèn)靜藥物。
【規(guī)格】
（1）1ml:1mg；（2）1ml:0.5mg
【包裝】
西林瓶包裝：（1）1ml:1mg×6瓶/盒；（2）1ml:0.5mg×6瓶/盒。
【貯藏】
密閉保存。
【有效期】
西林瓶：暫定24個(gè)月。
【批準(zhǔn)文號(hào)】
國(guó)藥準(zhǔn)字H20020606