目前腸促胰素類藥物有兩類，一類是GLP-1受體激動藥，另一類是DPP-4抑制藥。

一、GLP-1受體激動藥:

盡管GLP-1受體具有促進胰島素分泌等作用，使其有可能成為治療糖尿病的藥物，但是在體內(nèi)GLP-1很快會被DPP-4降解。極大限制了其被直接應(yīng)用于糖尿病的治療。GLP-1受體激動藥可以模擬天然GLP-1的生理功能。且作用時間延長，使其成為治療二型糖尿病的有效藥物，與天然GLP-1一樣，GLP-1受體激動藥可以與GLP-1受體結(jié)合，發(fā)揮血糖依賴的腸促胰島素分泌，抑制高血糖素分泌的作用，同時可以改善b細胞功能，通過抑制食欲等途徑降低體重，目前應(yīng)用于臨床的有兩個，艾塞那肽和利拉魯肽。

1.艾塞那肽：是最早應(yīng)用于臨床的GLP-1受體激動藥，每天兩次皮下注射，它是人工合成的一段包含39個氨基酸的多肽，該多肽最初從美洲大毒蜥蜴唾液中分離得到。與人GLP-1的氨基酸序列，具有50%的同源性，艾賽那肽能夠激活GLP-1受體，發(fā)揮類似人GLP-1的作用，且不能被降解，從而在體內(nèi)半衰期延長。

2.利拉魯肽：是另一個被批準用于臨床的GLP-1受體激動藥，其結(jié)構(gòu)與人具有97%的同源性，因此利拉魯肽也被稱為人GLP-1類似物，通過在天然GLP-1分子上更換一個氨基酸，并添加一個脂肪酸側(cè)鏈，利拉魯肽的半衰期可達13小時。且保持了激活GLP-1受體的生物活性。利拉魯肽為皮下注射，每天注射一次。

此外其他GLP-1受體激動藥包括一些僅需每周注射一次的長效藥物，正處于臨床研發(fā)或臨床試驗階段，它們最終能否成功應(yīng)用于臨床，還有待于對其有效性和安全性的進一步驗證。

二、DPP-4抑制藥

DPP-4抑制藥通過抑制DPP-4的蛋白水解活性，從而提高體內(nèi)GLP-1的濃度，刺激胰島素分泌物抑制胰高血糖素分泌，達到控制血糖的目的。目前上市的有西格列丁，沙格列汀和維格列丁，這些藥物可以與DPP-4結(jié)合，抑制其活性。使餐后血糖中GLP-1的濃度增加，從而改善血糖控制。上述DPP-4抑制藥均為口服藥，對體重基本沒有影響，此外還有一些DPP-4藥物尚處于臨床前研發(fā)或臨床試驗階段。

三、腸促胰素類藥物的療效特點

1.此類藥物與血糖的控制與天然GLP-1相同，呈現(xiàn)葡萄糖濃度依賴性胰島素分泌模式的特點，而且低血糖的風(fēng)險較小。

2.DPP-4抑制藥對患者體重影響較小，GLP-1受體激動藥則有降低體重的作用。

3.腸促胰素類事務(wù)具有改善胰島功能的作用，尚能促進胰島b細胞的增生，阻止胰島b細胞的退化，從根本上改善糖尿病病程的發(fā)展，此外還可能有對心血管的保護作用。

腸促胰島素類藥物與胰島素聯(lián)合使用，可以減少胰島素的用量。抑制食欲，降低體重，減輕胰島素抵抗，更好的是血糖水平達標。單獨使用本類藥物一般不增加發(fā)生低血糖的風(fēng)險，不增加體重，而降低體重。與胰島素聯(lián)用應(yīng)注意及時減少胰島素用量，在有腎功能不全的患者使用時，應(yīng)減少此類藥物的劑量。