專利名稱：接骨靈噴霧劑的制作方法
技術(shù)領域：
本發(fā)明涉及藥物制劑領域，具體涉及一種接骨靈噴霧劑。
背景技術(shù)：
接骨靈貼膏收載于部頒標準中藥成方制劑第十三冊，由骨碎補、續(xù)斷、土鱉蟲、羌
活、天南星、乳香、沒藥、當歸等味中藥制成，具有活血化瘀，舒筋通絡，消腫止痛之功效。 接骨靈貼膏在臨床上主要用于治療各種閉合性新骨折及跌打損傷，扭挫傷等軟組
織損傷等，療效顯著；但原劑型為橡皮膏劑，該劑型的缺點為載藥量小、黏附性過大、透氣性
差、皮膚剌激性大，易出現(xiàn)過敏反應、不易揭貼、粘連體毛、生產(chǎn)中使用橡膠基質(zhì)和汽油，存
在安全隱患和污染環(huán)境等缺點。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種接骨靈噴霧劑，該噴霧劑的載藥量大、皮膚剌激性小。
本發(fā)明的一種接骨靈噴霧劑，包括下述重量份的原料藥骨碎補、續(xù)斷、羌活、當 歸、天南星、五加皮、紅花、蒲公英各64份，乳香、沒藥各21. 4份，冰片、桉油各7份，桃仁32 份，樟腦14份，水楊酸甲酯10. 5份，土鱉蟲43份，其特征在于該接骨靈噴霧劑包括如下步 驟制備而成 a、分別將土鱉蟲、桃仁加水煎煮，煎煮時的加水量分別是土鱉蟲、桃仁重量的8-15 倍，再合并土鱉蟲、桃仁的煎煮液，濾過，濾液濃縮成相對密度為1. 25-1. 27g/ml的水提稠 膏備用； b、將骨碎補、續(xù)斷、羌活、當歸、天南星、紅花、蒲公英、乳香、沒藥、五加皮十味原料 藥粉碎成粗粉，用上述原料藥重量份的8-15倍濃度為90 %乙醇作溶劑，進行滲漉，收集漉 液，回收乙醇，濃縮至相對密度為1.05-1. 15g/ml的醇提稠膏備用； c、將上述藥材提取得到的水提稠膏、醇提稠膏和冰片、樟腦、水楊酸甲酯、桉油混 合均勻，加入濃度為80%乙醇，用4. 5mol/L-5. 5mol/L的NaOH調(diào)節(jié)混合液的pH至5. 5_6. 5， 攪拌混勻，過濾，濾液灌裝。 本發(fā)明的接骨靈噴霧劑，是將原料藥所得的水提稠膏和醇提稠膏經(jīng)精制處理所 得，提高了有效成分的濃度，載藥量大，采用噴霧式直接給藥，無需揭帖、透氣性好，且對皮 膚的剌激性小、無過敏反應，使用方便，療效顯著，同時該噴霧劑在生產(chǎn)時是將原料所得稠 膏精致處理所得，對環(huán)境無污染。
具體實施例方式
本發(fā)明的接骨靈噴霧劑，1000mL的接骨靈噴霧劑包括以下原料制備而成骨碎 補、續(xù)斷、羌活、當歸、天南星、五加皮、紅花、蒲公英各64g，乳香、沒藥各21.4g，冰片、桉油 各7g，桃仁32g，樟腦14g，水楊酸甲酯10. 5g，土鱉蟲43g。上述處方中的骨碎補、續(xù)斷具有 補肝腎、強筋骨、續(xù)傷止痛等功效，土鱉蟲具有破瘀血、續(xù)筋骨等功效，故骨碎補、續(xù) 和土鱉蟲為主藥；再輔以羌活、天南星、五加皮祛風除濕、消腫止痛，乳香、沒藥、當歸活血止痛、 消腫生肌，桃仁、紅花活血祛瘀止痛；佐以蒲公英、冰片、樟腦清熱消腫止痛，水楊酸甲酯、桉 油祛風消腫止痛；諸藥合用，共奏活血化瘀，舒筋通絡，消腫止痛之功效。 本發(fā)明的接骨靈噴霧劑為外用制劑，通過觀察家兔皮膚接觸接骨靈噴霧劑后所產(chǎn) 生的剌激反應，考察本發(fā)明的接骨靈噴霧劑對機體的剌激性；通過二甲苯致小鼠腫脹實驗、 小鼠熱板燙傷實驗、醋酸致小鼠扭體實驗等，考察本發(fā)明的接骨靈噴霧劑的藥效。
試驗例1 :本發(fā)明的接骨靈噴霧劑對皮膚的剌激性實驗 取健康青紫蘭家兔(2. 3±0. 2kg) 12只，雌雄各半，分為完整皮膚組和破損皮膚 組；在給藥前48小時，用6%硫化鈉溶液將動物背部脊椎兩側(cè)脫毛，每側(cè)面積約為50cm2，去 毛后24小時檢查去毛皮膚是否有因去毛而受傷；破損皮膚的制作用手術(shù)刀將去毛消毒皮 膚劃破，以滲血為度，控制左右兩側(cè)皮膚的破損程度基本保持一致。 試驗采用同體左右自身對照法左右側(cè)去毛區(qū)分別給予接骨靈噴霧劑和空白對 照，每天一次兩噴，連續(xù)給藥7天；分別在停止給藥后1、24、48、72小時觀察給藥部位有無紅 斑及水腫等情況，同時注意觀察給藥部位是否有色素沉著、出血點、皮膚粗糙等情況。
結(jié)果表明，接骨靈噴霧劑組連續(xù)給藥7天后，在72小時內(nèi)觀察，家兔完整皮膚組未 見紅斑、水腫等過敏性反應；而破損皮膚組有少量紅斑形成，并且損傷部位有水腫現(xiàn)象，個 別出現(xiàn)較嚴重的水腫，紅斑可在72小時后逐漸消退或減輕，水腫程度亦可減輕，屬于輕度 到中度剌激。故本發(fā)明的接骨靈噴霧劑對家兔完整皮膚無剌激作用，對破損皮膚有輕度剌 激，可出現(xiàn)少量紅斑、輕度水腫等過敏性反應。 試驗例2 :本發(fā)明的接骨靈噴霧劑對小鼠二甲苯致炎的影響 選取雄性健康小鼠36只，隨機分為3組，分別為對照組、接骨靈貼膏組、接骨靈噴
霧劑組，每組12只，各實驗組小鼠每日在兩耳貼藥膏或噴霧給藥1次，連續(xù)3次，末次給藥
后lh，除去貼膏，右耳涂二甲苯0. 05mL/只，左耳作對照，15min后處死小鼠，用直徑7mm的
打孔器將雙耳同部位等面積切下，分別稱重，計算右耳腫脹度。結(jié)果顯示，接骨靈貼膏組和
接骨靈噴霧劑組之間差異無顯著性意義，詳見表1所示。 表1 :對小鼠二甲苯致炎耳重量的影響(n = 12， X士s)
組別 劑量 耳腫脹程度 抑制率
___(%)
20. 7±4. 5
0, 12g生藥/kg 15.0±2.6* 27.54
100^1X214.3±1.9*30.92 — 與對照組比較*p < 0.="" 05，="" **p="">< 0.="" 01="" 試驗例3="" :本發(fā)明的接骨靈噴霧劑對小鼠熱板致痛的影響="" 調(diào)節(jié)超級恒溫水浴的溫度在55°c="" ±0.="" 5°c，將熱板預熱10min。取雌性健康小鼠，="" 每次l只放在熱板上，小鼠自放在熱板上至出現(xiàn)舔后足所需時間(s)作為該鼠的痛閾值。凡="">
對照組 貼膏組 噴霧劑組接骨靈貼膏組、接骨靈噴霧劑組，每組12只。各實驗組小鼠每日在后腿貼藥膏或噴霧給藥 l次，連續(xù)3次，末次給藥后lh，除去貼膏，立即測定小鼠痛閾值。結(jié)果顯示，接骨靈貼膏組 和接骨靈噴霧劑組之間差異無顯著性意義，詳見表2所示。
表2 :對小鼠熱板致痛痛閾時間的影響(n = 12， X±s)
組 另G_劑量 痛閾值(秒)
對照組 14. 00 ±5. 23
貼膏組 0. 12g生藥/kg 20.02±3.87*
噴霧劑組_100X2 20.67±3.50* 一 與對照組比較*p < 0.="" 05，="" **p="">< 0.="" 01="" 試驗例4="" :本發(fā)明的接骨靈噴霧劑對醋酸致小鼠扭體的影響="" 選取雄性健康小鼠36只，隨機分為3組，分別為對照組、接骨靈貼膏組、接骨靈噴="" 霧劑組，每組12只，實驗前剃去小鼠腹部毛，在小鼠腹部給藥，1小時后分別重復給藥一次，="" 然后立即腹腔注射0.6%醋酸溶液0.="" lml/10g，觀察小鼠的扭體反應，以典型的后肢伸展，="" 腹部扭曲，腹肌收縮為標準，記錄15min內(nèi)各組動物的扭體次數(shù)。結(jié)果顯示，接骨靈貼膏組="" 和接骨靈噴霧劑組之間差異無顯著性意義差異，詳見表3所示。="">
表3 :對小鼠醋酸致痛扭體次數(shù)的影響(n = 12， X±s)
組 別劑量oa) 扭體次數(shù)(次)抑制率(％)
對照組 23. 17±9.85
貼膏組 0.2g生藥/kg 6.76±6.87** 70.82% 噴霧劑組 100X24.00±3.29** 82.74% —與對照組比較*p < o.="" 05，="" **p="">< o.="" 01="">
鎮(zhèn)痛作用差異無顯著性意義。
實施例1 接骨靈噴霧劑處方如下骨碎補、續(xù)斷、羌活、當歸、天南星、五加皮、紅花、蒲公英 各64g，乳香、沒藥各21. 4g，冰片、桉油各7g，桃仁32g，樟腦14g，水楊酸甲酯10. 5g， 土鱉蟲 43g; 以上十六味原料藥，除冰片、樟腦、水楊酸甲酯、桉油外，其中將土鱉蟲、桃仁加 其質(zhì)量的8倍水煎煮二次，每次一小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮成相對密度為1. 26g/ ml(2(TC )的水提稠膏；再將其余骨碎補、續(xù)斷、羌活、當歸、天南星、紅花、蒲公英、乳香、沒 藥、五加皮十味原料藥粉碎成粗粉，照流浸膏劑與浸膏劑項下的滲漉法(附錄IO)，用其重 量的10倍、濃度為90 %乙醇作溶劑，進行滲漉，收集漉液，回收乙醇，濃縮至相對密度為 1. lg/ml(20°C )的醇提稠膏；將上述水提稠膏、醇提稠膏與冰片、樟腦、水楊酸甲酯、桉油混 合，用電磁攪拌器攪拌均勻，再用濃度為80%的乙醇溶解至1000毫升，用4. 5mol/L的NaOH 調(diào)節(jié)混合液的pH至6. 0，過濾，取濾液，所得到的1000ml藥液，裝入噴霧劑灌裝瓶里，每瓶20毫升，封蓋，即得，噴霧瓶材質(zhì)可以由高密度聚乙烯、PET或鋁制成，噴霧瓶采用手動撳壓 控制噴霧頭噴霧，每撳噴霧量可以為0. 10±0. Olml。
實施例2 根據(jù)實施例1中的處方，將土鱉蟲、桃仁加其重量的15倍水煎煮二次，每次一小 時，合并煎液，濾過，濾液濃縮成相對密度為1. 25g/ml(20°C )的水提稠膏；再將其余骨碎 補、續(xù)斷、羌活、當歸、天南星、紅花、蒲公英、乳香、沒藥、五加皮十味原料藥粉碎成粗粉，照 流浸膏劑與浸膏劑項下的滲漉法(附錄I O)，用其重量的15倍、濃度為90%乙醇作溶劑， 進行滲漉，收集漉液，回收乙醇，濃縮至相對密度為1. 05g/ml (20°C )的醇提稠膏；將上述水 提稠膏、醇提稠膏與冰片、樟腦、水楊酸甲酯、桉油混合均勻，再用濃度為80%的乙醇溶解至 1000毫升，用5. Omol/L的NaOH調(diào)節(jié)混合液的pH至6. 5，過濾，取濾液，裝入噴霧劑灌裝瓶 里，每瓶20毫升，封蓋，所用噴霧瓶采用手動撳壓控制的定量噴霧頭噴霧，每撳噴霧量可以 為0. 10±0. Olml。
實施例3 根據(jù)實施例1中的處方，將土鱉蟲、桃仁加其重量的12倍水煎煮二次，每次一小 時，合并煎液，濾過，濾液濃縮成相對密度為1. 27g/ml(20°C )的水提稠膏；再將其余骨碎 補、續(xù)斷、羌活、當歸、天南星、紅花、蒲公英、乳香、沒藥、五加皮十味原料藥粉碎成粗粉，照 流浸膏劑與浸膏劑項下的滲漉法(附錄I 0)，用其重量的8倍、濃度為90%乙醇作溶劑， 進行滲漉，收集漉液，回收乙醇，濃縮至相對密度為1. 15g/ml(20°C )的醇提稠膏；將上述水 提稠膏、醇提稠膏與冰片、樟腦、水楊酸甲酯、桉油混合均勻，再用濃度為80%的乙醇溶解至 1000毫升，用5. 5mol/L的NaOH調(diào)節(jié)混合液的pH至5. 5，過濾，取濾液，裝入噴霧劑灌裝瓶 里，每瓶20毫升，封蓋，所用噴霧瓶采用手動撳壓控制的定量噴霧頭噴霧，每撳噴霧量可以 為0. 10±0. Olml。
權(quán)利要求
一種接骨靈噴霧劑，包括下述重量份的原料藥骨碎補、續(xù)斷、羌活、當歸、天南星、五加皮、紅花、蒲公英各64份，乳香、沒藥各21.4份，冰片、桉油各7份，桃仁32份，樟腦14份，水楊酸甲酯10.5份，土鱉蟲43份，其特征在于該接骨靈噴霧劑包括如下步驟制備而成a、分別將土鱉蟲、桃仁加水煎煮，煎煮時的加水量分別是土鱉蟲、桃仁重量的8-15倍，再合并土鱉蟲、桃仁的煎煮液，濾過，濾液濃縮成相對密度為1.25-1.27g/ml的水提稠膏備用；b、將骨碎補、續(xù)斷、羌活、當歸、天南星、紅花、蒲公英、乳香、沒藥、五加皮十味原料藥粉碎成粗粉，用上述原料藥重量份的8-15倍濃度為90％乙醇作溶劑，進行滲漉，收集漉液，回收乙醇，濃縮至相對密度為1.05-1.15g/ml的醇提稠膏備用；c、將上述藥材提取得到的水提稠膏、醇提稠膏和冰片、樟腦、水楊酸甲酯、桉油混合均勻，加入濃度為80％乙醇，用4.5mol/L-5.5mol/L的NaOH調(diào)節(jié)混合液的pH至5.5-6.5，攪拌混勻，過濾，濾液灌裝。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的接骨靈噴霧劑，其特征在于所述的步驟a中的水提稠膏是 將土鱉蟲、桃仁分別加其重量的8-15倍水煎煮二次，每次煎煮一小時，再合并濾液并濾過 濃縮所得。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的接骨靈噴霧劑，其特征在于所述的步驟a中的水提稠膏的 相對密度為1.26g/ml。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的接骨靈噴霧劑，其特征在于所述的步驟b中的醇提稠膏的 相對密度為1. 10g/ml。
5. 根據(jù)權(quán)利要求l所述的接骨靈噴霧劑，其特征在于所述的攪拌是電磁攪拌器攪拌。
全文摘要
本發(fā)明涉及藥物制劑領域，具體涉及一種接骨靈噴霧劑，該接骨靈噴霧劑首先是將土鱉蟲、桃仁加水煎煮，加水量分別是其重量的8-15倍，合并煎煮液，濾過，濾液濃縮成相對密度為1.25-1.27g/ml的水提稠膏備用；再將骨碎補、續(xù)斷、羌活、當歸、天南星、紅花、蒲公英、乳香、沒藥、五加皮粉碎成粗粉，用其重量份的8-15倍濃度為90％乙醇作溶劑，進行滲漉，收集漉液，濃縮至相對密度為1.05-1.15g/ml的醇提稠膏備用；最后將水提稠膏、醇提稠膏和冰片、樟腦、水楊酸甲酯、桉油混合均勻，加入濃度為80％乙醇，用4.5mol/L-5.5mol/L的NaOH調(diào)節(jié)pH至5.5-6.5，攪拌混勻，過濾，濾液灌裝，本發(fā)明的接骨靈噴霧劑，載藥量大，對皮膚的刺激性小，使用方便，同時該噴霧劑在生產(chǎn)時是將原料所得稠膏精致處理所得，對環(huán)境無污染。
文檔編號A61P19/08GK101700331SQ20091018566
公開日2010年5月5日 申請日期2009年11月27日 優(yōu)先權(quán)日2009年11月27日
發(fā)明者劉道芳, 宋禮華, 宋社吾, 王榮海, 田湘蓮, 謝紅星 申請人:安徽安科生物工程(集團)股份有限公司
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