昂丹司瓊
百科名片
昂丹司瓊，英文名稱OndansetronHydrochlorideTablets，俗稱：
樞復(fù)寧恩丹西酮；樞復(fù)寧；昂丹司瓊，奧丹西龍；止吐及催吐藥——其他抗腫瘤藥及輔助治療藥；分為：
注射劑、
片劑兩種。
目錄
性狀藥理作用用法用量治療由化療和放療引起的惡心嘔吐預(yù)防或治療手術(shù)后嘔吐對于高度催吐的化療藥引起的嘔吐其他注意事項(xiàng)不良反應(yīng)相互作用制劑貯存藥代動(dòng)力學(xué)適應(yīng)癥孕婦及哺乳期婦女用藥藥物過量性狀藥理作用用法用量治療由化療和放療引起的惡心嘔吐預(yù)防或治療手術(shù)后嘔吐對于高度催吐的化療藥引起的嘔吐其他注意事項(xiàng)不良反應(yīng)相互作用制劑貯存藥代動(dòng)力學(xué)適應(yīng)癥孕婦及哺乳期婦女用藥藥物過量展開
性狀
化學(xué)說明
本品（自甲醇中結(jié)晶）熔點(diǎn)231～232℃；其鹽酸二水合物為白色結(jié)晶性固體（自水／異丙醇中結(jié)晶），熔點(diǎn)178.5～179.5℃,性狀：注射劑，片劑.
藥理作用
本品為一種高度選擇性的5-羥色胺3（5-HT3）受體拮抗劑，能抑制由
化療和
放療引起的惡心嘔吐，其作用機(jī)制目前尚不完全清楚。一般認(rèn)為，化療和放療可引起
小腸的嗜鉻
細(xì)胞釋放5-HT3，并通過5-HT3受體引起迷走傳入
神經(jīng)興奮從而導(dǎo)致嘔吐反射，而昂丹司瓊可阻斷這一反射發(fā)生。
昂丹司瓊
本品不影響行為
效率，無鎮(zhèn)靜作用，且不改變血漿
催乳素水平?？诜昭杆伲瑔蝿┝?mg，tmax為1.5小時(shí)，Cmax為30ng／ml，口服
生物利用度約為60％；Vd約為140L，t1/2β約3小時(shí)；
血漿蛋白結(jié)合率為70％～76％。主要自
肝臟代謝，代謝產(chǎn)物主要自糞和尿排泄，50％以內(nèi)的本品以原形自尿排出。
老年人由于代謝減慢，服用本品后消除
半衰期延長（5小時(shí)），同時(shí)口服生物利用度提高（65％）；嚴(yán)重
肝功能障礙患者系統(tǒng)清除率可顯著減少，消除半衰期可延長至15～32小時(shí)，同時(shí)口服生物利用度可接近100％。
本品是強(qiáng)效、高選擇性的5—HT3受體拮抗劑，有強(qiáng)鎮(zhèn)吐作用?；熕幬锖头派渲委熆稍斐尚∧c釋放5—HT，經(jīng)由5—HT3受體激活迷走神經(jīng)的傳入支，觸發(fā)嘔吐反射。本品能阻斷這一反射的觸發(fā)。迷走神經(jīng)傳入支的激動(dòng)也可引起位于第四腦室底部Postrema區(qū)的5—HT釋放，從而經(jīng)過中樞機(jī)制而加強(qiáng)。本品對化療、放療引起的惡心、嘔吐,系通過拮抗位于周圍和
中樞神經(jīng)局部的神經(jīng)原的5—HT受體而發(fā)揮止吐作用。手術(shù)后惡心、嘔吐的作用機(jī)制未明，但可能類似細(xì)胞毒類致惡心、嘔吐的共同途徑而誘發(fā)。本品尚能抑制因阿片誘導(dǎo)的惡心，其作用機(jī)理尚不清楚。由于本品的高選擇性作用，因而不具有其他
止吐藥的副作用，如
錐體外系反應(yīng)、過度鎮(zhèn)靜等。
用法用量
治療由化療和放療引起的惡心嘔吐
（1）成人：給藥途經(jīng)和劑量應(yīng)視病人情況因人而異。劑量一般為8～32mg；對
昂丹司瓊
可引起中度嘔吐的化療和放療，應(yīng)在病人接受治療前，緩慢
靜脈注射8mg；或在治療前1～2小時(shí)口服8mg，之后問隔12小時(shí)口服8mg。對可引起嚴(yán)重嘔吐的化療和放療，可于治療前緩慢靜注本品8mg，之后間隔2～4小時(shí)再緩慢靜注8mg，共2次；也可將本品加入50～100ml
生理鹽水中于化療前
靜脈滴注，滴注時(shí)間為15分鐘。對可能引起嚴(yán)重嘔吐的化療，也可于治療前將本品與20mg
地塞米松磷酸鈉合用靜脈滴注，以增強(qiáng)本品的療效。對于上述療法，為避免治療后24小時(shí)出現(xiàn)惡心嘔吐，均應(yīng)持續(xù)讓
病人服藥，每次8mg，每日2次，連服5天。
（2）
兒童：化療前按體表
面積計(jì)算，每米2靜脈注射5mg，12小時(shí)后再口服4mg，化療后應(yīng)持續(xù)給予病兒口服4mg，每日兩次，連服5天。
昂丹司瓊
（3）老年人：可依成年人給藥法給藥，一般不需調(diào)整。預(yù)防或治療手術(shù)后嘔吐
（1）成人：一般可于麻醉誘導(dǎo)同時(shí)靜脈滴注4mg，或于麻醉前1小時(shí)口服8mg，之后每隔8小時(shí)口服8mg，共2次。已出現(xiàn)術(shù)后惡心嘔吐時(shí)，可緩慢滴注4mg進(jìn)行治療。
（2）
腎衰竭病人：不需調(diào)整劑量、用藥次數(shù)或用藥途徑。
（3）肝臟衰竭病人：由于本品主要自肝臟代謝，對中度或嚴(yán)重肝功能衰竭病人每日用藥劑量不應(yīng)超過8mg。
靜脈滴注時(shí)，本品在下述
溶液中是穩(wěn)定的（在室溫或
冰箱中可保持穩(wěn)定1周）：0.9％
氯化鈉注射液、5％葡萄糖注射液、
復(fù)方氯化鈉注射液和10％
甘露醇注射液，但本品仍應(yīng)于臨用前配制。對于高度催吐的化療藥引起的嘔吐
化療前15分鐘、化療后4小時(shí)、8小時(shí)各靜脈注射
鹽酸昂丹司瓊注射液8mg，停止化
昂丹司瓊
療后每8小時(shí)口服
鹽酸恩丹西酮片8mg，連用5天。
4．對催吐程度不太強(qiáng)的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘靜脈注射
鹽酸昂丹司瓊注射液8mg，以后每8小時(shí)口服鹽酸昂丹司瓊片8mg，連用5天。
5．對于放射治療引起的嘔吐：首劑須于放療前1-2小時(shí)口服片劑8mg，以后每8小時(shí)口服鹽酸昂丹司瓊片8mg，療程視放療的療程而定。其他
不良反應(yīng)可有
頭痛、腹部不適、便秘、
口干、
皮疹，偶見
支氣管哮喘或
過敏反應(yīng)、短暫性無癥狀
轉(zhuǎn)氨酶增加。上述反應(yīng)輕微，無須特殊處理。偶見運(yùn)動(dòng)失調(diào)，
癲癇發(fā)作。罕見胸痛、心律不齊、低血壓及心動(dòng)過緩等。
注意事項(xiàng)
對
腎臟損害患者，無需調(diào)整劑量、用藥次數(shù)和用藥途徑。對
肝功能損害患者，肝
昂丹司瓊
功能中度或嚴(yán)重?fù)p害患者體內(nèi)廓清本品的能力顯著下降，
血清半衰期也顯著延長，因此，用藥劑量每日不應(yīng)超過8mg；腹部手術(shù)后不宜使用本品，以免掩蓋回
腸或
胃擴(kuò)張癥狀；本注射液及盛有本品的安瓿或注射器不含防腐劑，只能在啟封后一次使用，任何剩余的溶液均應(yīng)棄去；對本品與
聚氯乙烯輸液袋和聚氯乙烯給藥裝置作過相容性研究，認(rèn)為用聚乙烯輸液袋或Ⅰ型玻璃瓶，本藥亦有相當(dāng)?shù)姆€(wěn)定性。在聚丙二醇酯注射器中，以0.9％W/V
氯化鈉或5％w/v
葡萄糖稀釋的昂丹司瓊稀釋液表現(xiàn)穩(wěn)定，故此認(rèn)為在聚丙二醇酯注射器中，本品與其他相容性輸注液混合也是穩(wěn)定的；本品安瓿不能高壓消毒。
本品對動(dòng)物無致畸作用，但對人類無此經(jīng)驗(yàn)，故應(yīng)十分謹(jǐn)慎。懷孕期間（尤其頭3個(gè)月）除非用藥的益處大大超過可能引起的危險(xiǎn)，否則不宜使用本品。由于本品可經(jīng)乳汁分泌，故哺乳婦女服用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。有過敏史或?qū)Ρ酒愤^敏者不得使用。
對本品過敏者禁用。胃腸梗阻者忌用。
不良反應(yīng)
常見副作用有頭痛、頭部和上腹部發(fā)熱感、靜坐不能、腹瀉、發(fā)疹、急性
張力障礙性反應(yīng)、便秘等；部分病人可有短暫性
氨基轉(zhuǎn)移酶升高；罕見副作用有支氣管
痙攣、心動(dòng)過速、胸痛、低
昂丹司瓊
鉀血癥、
心電圖改變和癲癇大發(fā)作。曾有即時(shí)過敏反應(yīng)的報(bào)道。
可有頭痛、腹部不適、便秘、口干、皮疹，偶見支氣管哮喘或過敏反應(yīng)、短暫性無癥狀轉(zhuǎn)氨酶增加。上述反應(yīng)輕微，無須特殊處理。偶見運(yùn)動(dòng)失調(diào)，癲癇發(fā)作。罕見胸痛、心律不齊、低
血壓及心動(dòng)過緩等。
相互作用
1．沒有證據(jù)表明本品會誘導(dǎo)或抑制其它同時(shí)服用藥物的代謝。有專門研究表明，本品與
酒精、
替馬西泮、
呋塞米、
曲馬多及
丙泊酚無相互作用。
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2．對
司巴丁及
異喹胍代謝差的患者，對本品消除的半衰期無影響。對這類患者重復(fù)給藥后，藥物的暴露水平與正常人體無差異，故用藥劑量和用藥次數(shù)不須改變。
3．與
地塞米松合用可加強(qiáng)止吐效果。
4．它與下列靜脈注射液相容：0.9％W/V氯化鈉靜脈輸注液(英國
藥典)；5％w/v葡萄糖靜脈輸注液(英國藥典)；10％w/v甘露糖靜脈輸注液(
英國藥典)；格林氏靜脈輸注液；0.3％W/V氯化鉀與0.9％W/V葡萄糖靜脈輸注液(
美國藥典)；0.3％w/V氯化鉀與5％W/V葡萄糖輸注液(英國藥典)。本品只能與推薦的靜脈輸注液混合使用，作靜脈輸入的溶液應(yīng)現(xiàn)用現(xiàn)配。不過，在室溫(25℃以下)熒光照射下或在冰箱中，本品與上述靜脈輸注液混合后仍能保持穩(wěn)定七天。
5．可用輸液袋或注射泵靜脈輸注本品，每小時(shí)1mg。如果本品濃度為16～160μg/ml(即分別為8mg/500ml和8mg/50ml)時(shí)，下列藥物可通過昂丹司瓊給藥裝置的Y形管來給藥；順鉑，5Fu，卡鉑，
依托泊甙，環(huán)磷酸胺，
多柔比星及
頭孢噻甲羧肟等。
制劑
注射液：每支4mg（1ml）；8mg（2ml）。片劑：每片4mg；8mg。
貯存
注射液應(yīng)避光貯存。
藥代動(dòng)力學(xué)
口服本品約2小時(shí)左右達(dá)血漿
峰濃度，其生物利用度大約為60％（老年人則更高）。
昂丹司瓊
口服或靜脈給藥時(shí)，本品的體內(nèi)情況大致相同，其消除半衰期約3小時(shí)。老年人可能延長至5小時(shí)。藥物徹底代謝，代謝物經(jīng)
腎臟（75％）與肝臟（25％）排泄。血漿蛋白結(jié)合率為75％。
適應(yīng)癥
止吐藥。用于：
①
細(xì)胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐；
②預(yù)防和治療手術(shù)后的惡心嘔吐。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品在人類懷孕期間使用的安全性尚未確定。對動(dòng)物試驗(yàn)研究未顯示對胚胎期、胎兒期、妊娠期、圍產(chǎn)期
昂丹司瓊
及產(chǎn)后期有直接或間接害處。然而，由于對動(dòng)物的研究并不完全能夠預(yù)示人的反應(yīng)，故不推薦人在懷孕期特別是妊娠頭3月使用本品。實(shí)驗(yàn)顯示，本品可由授乳動(dòng)物乳汁中分泌，故服用本品時(shí)暫停母乳喂養(yǎng)。
藥物過量
用藥過量后會出現(xiàn)下列現(xiàn)象：視覺障礙、嚴(yán)重便秘、低血壓及迷走神經(jīng)節(jié)短暫二
昂丹司瓊
級AV阻滯。這些現(xiàn)象可得到完全糾正。對本品無特異的解毒藥，當(dāng)懷疑用藥過量時(shí)，應(yīng)適當(dāng)?shù)夭扇ΠY療法和支持療法。不推薦用吐根治療本品用藥過量，因?yàn)榛颊邥虮酒纷陨砭哂械闹雇伦饔茫环磻?yīng)。
