倍他司汀（Betahistine）是神經(jīng)科最常用的藥物之一。被收入于《國家基本藥物目錄》中，常用劑型包括片劑、口服液、注射液和粉針劑。作為
藥效學作用
本藥為新型組胺類藥物，化學結(jié)構(gòu)和藥理性質(zhì)與組胺相類似，是組胺H1受體的弱激動藥（主要分布于中樞神經(jīng)、支氣管、毛細血管、平滑肌及心臟）。本藥具有擴張毛細血管、舒張前毛細血管括約肌、增加前毛細血管微循環(huán)血流量的作用，也具有舒張內(nèi)耳前毛細血管括約肌，增加耳蝸和前庭血流量的作用。本藥還可抑制組胺釋放，產(chǎn)生抗過敏作用。因此，倍他司汀在擴血管的同時可改善前庭功能，消除內(nèi)耳性眩暈、耳鳴和耳悶感等癥狀。同時，由于倍他司汀擴張血管作用較組胺弱而持久，擴血管時不增加微血管的通透性，刺激胃酸分泌（H2受體）的作用較小、胃腸道刺激輕。
本藥可口服或靜脈給藥，而組胺口服無效。
藥動學作用
鹽酸倍他司汀口服后吸收快而完全，服藥3-5小時后達血藥峰濃度。甲磺酸倍他司汀240mg單次經(jīng)口投予犬（體重約10kg）后，在60-90分鐘后達血藥峰濃度，之后迅速消失。將標有3H的甲磺酸倍他司汀600mg/kg單次經(jīng)口投予大白鼠后，大白鼠各臟器藥物分布情況為：肝臟最高，其次為脂肪組織、脾、腎。鹽酸倍他司汀在肝臟廣泛代謝為無活性的代謝產(chǎn)物，于給藥后3日內(nèi)隨尿液排泄，消除半衰期為3.5小時。
藥理學作用
該藥對腦血管、心血管，特別是對椎底動脈系統(tǒng)有較明顯的擴張作用，顯著增加心、腦及周圍循環(huán)血流量，改善血循環(huán)，并降低全身血壓；能增加耳蝸和前底血流量，從而消除內(nèi)耳性眩暈，耳鳴和耳閉感，還能增加毛細血管通透性，促進細胞外液的吸收，消除淋巴內(nèi)水腫；能對抗兒茶酚胺的縮血管作用及降低動脈壓，并有抑制血漿凝固及 ADP 誘導的血小板凝集作用，能延長大白鼠體外血栓形成時間，還有輕微的利尿作用。
適應證
1.口服給藥：
片劑、口服液：甲磺酸倍他司汀針對性改善循環(huán), 能特異性增加大腦、腦干內(nèi)血液循環(huán)及內(nèi)耳微循環(huán), 消除內(nèi)淋巴水腫。因此，臨床上主要用甲磺酸倍他司汀治療各種疾病引起的頭暈和眩暈，治療效果顯著。而鹽酸倍他司汀對腦血管、心血管，特別是對椎底動脈系統(tǒng)有較明顯的擴張作用。所以臨床上主要用鹽酸倍他司汀治療梅尼埃綜合征、血管性頭痛及腦動脈硬化，并可用于治療急性缺血性腦血管疾病，如腦血栓、腦栓塞、一過性腦供血不足等;高血壓所致直立性眩暈、耳鳴等亦有效。
2.注射給藥：
用于內(nèi)耳眩暈癥，亦可用于腦動脈硬化、缺血性腦血管疾病及高血壓所致體位性眩暈、耳鳴。
用法用量
1.口服給藥
因倍他司汀可引起惡心、嘔吐等胃腸道不良反應，故應餐后口服。
（1）鹽酸倍他司汀片：一次4-8mg，一日2-4次，一日最大劑量不超過48mg；或一次5-10mg，一日10-20mg，一日最大劑量不超過50mg。
（2）甲磺酸倍他司汀片：一次6-12mg，一日3次，餐后服用，可根據(jù)年齡、癥狀酌情增減劑量。
（3）鹽酸倍他司汀口服液：一次10-20mg，一日30-60mg，一日最大劑量不超過50mg。
2.肌內(nèi)注射
鹽酸倍他司汀注射液：一次10mg，一日1-2次。
3.靜脈滴注
（1）鹽酸倍他司汀注射液：一次10-30mg，一日1次，加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液500ml中靜脈滴注。
（2）鹽酸倍他司汀氯化鈉注射液：一日20mg。
（3）注射用鹽酸倍他司?。?/span>一次20mg，一日1次，先用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液2ml溶解后，再加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液500ml中緩慢靜脈滴注。
禁忌癥
1. 倍他司汀與胃壁細胞H2受體結(jié)合，可能會增加胃酸分泌，因此有消化性潰瘍史和活動期消化性潰瘍者慎用。
2. 倍他司汀與支氣管平滑肌H1受體結(jié)合，可引起支氣管收縮，因此支氣管哮喘、慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者慎用。
3.腎上腺髓質(zhì)瘤患者、肝臟疾病患者、心血管疾病患者、及妊娠期及哺乳期婦女慎用。
4.此外，使用抗組胺藥物可能會削弱倍他司汀的治療效果。
不良反應及處置
1.心血管系統(tǒng)：偶有心悸，但對血壓、心率影響小。
2.泌尿生殖系統(tǒng)：偶見出血性膀胱炎。
3.神經(jīng)系統(tǒng)：偶有頭痛、頭暈、頭脹、疲勞、困倦、嗜睡、失眠等。
4.胃腸道：可有口干、惡心、嘔吐、食欲缺乏、胃部不適、腹痛、腹瀉、消化性潰瘍加重等。
5.皮膚：偶有多汗、面部潮紅、皮疹、瘙癢等。
6.呼吸系統(tǒng)：應警惕支氣管痙攣的發(fā)生。
當用藥過程中如出現(xiàn)明顯不良反應時，應立即停藥。
綜上，倍他司汀在包括梅尼埃病、前庭神經(jīng)炎、良性發(fā)作性位置性眩暈及腦血管疾病中都有重要的作用。了解其適應癥及相應注意事項，有助于臨床合理用藥。
撰文：Dr. Apathy
編輯：Arzt
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