胃黏膜保護藥主要通過促進胃黏液和碳酸氫鹽分泌,促進胃黏膜細胞前列腺素的合成,增加胃黏膜血流量,從而發(fā)揮預防和治療胃黏膜損傷、促進組織修復和潰瘍愈合的作用。有些藥物還兼有一定的抗幽門螺桿菌和抗酸作用。
米索前列醇 misoprostol
為合成前列腺素E1的衍生物??诜昭杆伲锢枚?0%~80%。吸收后很快轉(zhuǎn)化為米索前列酸,血漿內(nèi)不易測到原形藥物。
藥理作用:激動胃壁細胞上的前列腺素E受體,抑制基礎胃酸、組胺、促胃液素、食物刺激所致的胃酸和胃蛋白酶分泌,對阿司匹林等前列腺素合成酶抑制藥引起的胃出血、潰瘍或壞死具有明顯抑制作用。該藥對胃黏膜細胞有保護作用,機制包括增加胃黏液和HCO3的分泌,增加局部血流量。
臨床應用:主要用于胃、十二指腸潰瘍及急性胃炎引起消化道出血,特別是非甾體抗炎藥引起的慢性胃出血。本藥治療消化性潰瘍的療效與H2受體拮抗藥相近,對H2受體拮抗藥無效者用本藥也有效。
不良反應:有稀便或腹瀉,與抗酸藥(特別是含鎂離子的抗酸藥)合用會加重此不良反應。因能引起子宮收縮,孕婦禁用。
硫糖鋁 sucralfate
硫糖鋁是蔗糖硫酸酯的堿式鋁鹽,沒有抗酸作用,也不抑制胃酸分泌。其抗?jié)冏饔糜?方面:①在胃中酸性環(huán)境下分解成硫酸蔗糖和氫氧化鋁,與胃黏膜的黏蛋白形成大分子復合物覆蓋于潰瘍表面,形成一層保護屏障,阻止胃酸、胃蛋白酶和膽汁酸對潰瘍面的滲透、侵蝕。與西咪替丁合用會降低本藥療效。②吸附胃蛋白酶和膽汁酸,抑制其活性??诜委焺┝康牧蛱卿X,使胃蛋白酶活性降低約30%。③細胞保護作用。在潰瘍區(qū)沉積能誘導表皮生長因子積聚,促進胃黏膜合成前列腺素,改善黏液質(zhì)量,加速組織修復。臨床主要用于胃和十二指腸潰瘍,還用于預防上消化道出血。長期用藥可致便秘,偶有惡心、胃部不適、腹瀉、皮疹、瘙癢及頭暈。禁忌證:習慣性便秘者,腎功能不全者,不宜長服。
枸櫞酸鉍鉀 bismuth potassium citrate
本藥能與潰瘍基底膜的壞死組織中的蛋白或氨基酸結(jié)合,形成蛋白質(zhì)-鉍復合物,覆蓋于潰瘍表面起到黏膜保護作用。同時還有促進PGE、黏液、HCO3釋放,改善胃黏膜血流及抗幽門螺桿菌的作用。還能與胃蛋白酶發(fā)生螯合而使其滅活。主要用于消化不良、胃和十二指腸潰瘍糜爛性胃炎等,與抗菌藥合用根除幽門螺杄菌。服藥期間舌、糞可被染黑,偶見惡心、皮疹、輕微頭痛。腎功能不良者及孕婦禁用。
膠體果膠鉍 colloidal bismuth pectin
該藥的膠體性較栒櫞酸鉍鉀強,在酸性介質(zhì)中形成高濃度溶膠,可在胃黏膜上形成一層牢固的保護膜。該藥對受損的黏膜具有高度選擇性,且對消化道出血有止血作用,其余與枸櫞酸鉍鉀相似。不良反應少,常規(guī)劑量下一般無肝腎及中樞作用。
替普瑞酮 teprenone
為一種萜烯類化合物??纱龠M胃黏膜修復因子高分子糖蛋白合成,提高黏液中磷脂質(zhì)濃度,提高黏膜的防御能力;促進內(nèi)源性前列腺素合成及胃黏液分泌,促進黏膜上皮細胞的復制能力,全面保護黏膜。
臨床主要用于治療急、慢性胃炎及胃潰瘍,與H2受體拮抗藥合用療效優(yōu)于H2受體拮抗藥單用。與蘭索拉唑、阿莫西林聯(lián)合治療幽門螺桿菌陽性的胃潰瘍時,治療率和根除率高。不良反應可見便秘、腹痛、皮疹、皮膚瘙癢等,一般反應較輕,停藥可消失。
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