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臨床決策，可以更簡單
利多卡因是臨床常用的抗心律失常藥，可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心動過速、心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心律失常等。
胺碘酮口服適用于危及生命的陣發(fā)室性心動過速及室顫的預(yù)防，也可用于其他藥物無效的陣發(fā)性室上性心動過速、陣發(fā)心房撲動的治療等。
接下來，跟界小藥一起看看，利多卡因和胺碘酮一起聯(lián)用，到底合不合理？
1例接受利多卡因靜脈給藥的男性在開始服用胺碘酮后約2天發(fā)生癲癇發(fā)作。另1例服用胺碘酮的病態(tài)竇房結(jié)綜合征男性患者在利多卡因局部麻醉下置入起搏器期間發(fā)生竇房驟停。關(guān)于胺碘酮是否影響靜脈注射利多卡因的藥代動力學(xué)，存在相互矛盾的證據(jù)。
1例老年男性服用地高辛、依那普利、阿米替林和替馬西泮治療單形性室性心動過速，先用普魯卡因胺，后改為2mg/min輸注利多卡因，并加用口服胺碘酮600mg，每日2次。12小時(shí)后，患者的利多卡因血藥濃度為5.4mg/L（參考范圍1.5-5mg/L），但53小時(shí)后出現(xiàn)癲癇發(fā)作，并發(fā)現(xiàn)其利多卡因血藥濃度升高至12.6mg/L。腦部斷層掃描未發(fā)現(xiàn)可能引起癲癇發(fā)作的異常，因此將其歸因于利多卡因中毒[1]。
1例患有長期緩慢性心動過速的老年男性患者首先使用臨時(shí)起搏器（隨后停藥）和每日600mg胺碘酮成功治療房撲。10天后，在15ml 2%利多卡因局部麻醉下插入永久性起搏器25min后，發(fā)生重度竇性心動過緩和長竇房驟停。給予阿托品加異丙腎上腺素、心臟按摩等治療有效[2]。
6例癥狀性心律失常患者參加了一項(xiàng)兩階段研究。最初，利多卡因1mg/kg靜脈給藥2分鐘。在I期，給予負(fù)荷劑量胺碘酮500mg每日一次，持續(xù)6天，隨后給予相同劑量的利多卡因。19-21天后，當(dāng)胺碘酮累積總劑量為13g時(shí)，再次給予沙美度胺劑量（II期）。利多卡因藥時(shí)曲線下面積（AUC）增加約20%，全身清除率降低約20%。穩(wěn)態(tài)時(shí)的消除半衰期和分布容積保持不變。
II期研究中利多卡因的藥代動力學(xué)參數(shù)與I期研究相同，表明相互作用發(fā)生在胺碘酮使用的負(fù)荷期早期[3]。這與早期研究相反，在早期研究中，每日服用胺碘酮200至400mg（負(fù)荷劑量800或1200mg后）4至5周的10例患者在2min內(nèi)推注1mg/kg利多卡因的藥代動力學(xué)沒有改變[4]。
一項(xiàng)體外研究發(fā)現(xiàn)，胺碘酮可能競爭性抑制利多卡因代謝，反之亦然。體內(nèi)相互作用可能是由于胺碘酮和/或其主要代謝物去乙基胺碘酮抑制細(xì)胞色素P450同工酶CYP3A4[4]。CYP3A4部分參與利多卡因的代謝。
描述竇房結(jié)驟停的報(bào)告作者認(rèn)為，這是由于兩種藥物對竇房結(jié)的協(xié)同抑制作用所致。
本文首發(fā)：醫(yī)學(xué)界臨床藥學(xué)頻道 本文作者：界小藥 本文審核：王樹平 主任藥師 責(zé)任編輯：京京
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