是第一個被批準治療高脂血癥的他汀類藥物。商品名有美降之、羅華寧、洛特、洛之特。血脂康的主要成分是洛伐他汀。常用劑量為20-40mg/d,每晚頓服。對于Ⅱ型高脂蛋白血癥患者,洛伐他汀20mg/d使TC、LDL-C、TG分別降低17%、24%和10%,升高HDL-C 6.6%;洛伐他汀40mg/d使TC、LDL-C、TG分別降低22%、30%和14%,升高HDL-C7.2%;洛伐他汀80mg/d使TC、LDL-C、TG分別降低29%、40%和19%,升高HDL-C 9.5%。該藥副作用少見,偶有腹痛、腹瀉、便秘、肌肉痙攣、疲乏無力、皮疹和視力模糊等??捎懈喂Ξ惓?,CK增高。偶可出現(xiàn)肌病臨床表現(xiàn)并伴顯著CK增高(超過正常值上限10倍)。 商品名為普拉固、美百樂鎮(zhèn)。20-40mg/d,每晚頓服。多國家聯(lián)合研究觀察1062例高膽固醇血癥患者應用普伐他汀降脂效果,表明普伐他汀20mg/d治療13周,可使TC、LDL-C、TG分別降低19%、26%和12%。并有臨床研究證實應用普伐他汀40mg/d可使TC下降18-20%,LDL-C降低25-28%,TG降低11-14%,HDL-C增加5%。不良反應只要表現(xiàn)為肝臟轉氨酶升高,且與藥物劑量有關。口服普伐他汀患者應監(jiān)測轉氨酶,當超過正常值上限3倍時慎用。少數(shù)患者可出現(xiàn)肌病甚至無力;CK可明顯升高,超過正常值上限10倍.罕見有橫紋肌溶解和免疫性肌病。 商品名為舒降之、辛可、理舒達等。20-40mg/d,每晚頓服。多項研究證實該藥長期應用具有良好的安全性。辛伐他汀治療可使TC下降28-30%,LDL-C降低36-39%,TG降低11-16%,HDL-C增加10-14%。不良反應少見。大約5%患者應用后出現(xiàn)CK一過性升高,無臨床意義。極少數(shù)服用HMG-CoA還原酶抑制劑患者可發(fā)生肌炎,伴或不伴CK升高,但這種肌炎為自限性的。 商品名為來適可。40-80mg/d,每晚頓服。對原發(fā)性高膽固醇血癥患者每日給予20-40mg/d氟伐他汀可降低TC 15-21%,降低LDL-C 19-31%,降低TG 1-12%,增加HDL-C 2-10%。氟伐他汀劑量增加至40-80mg/d,可使LDL-C繼續(xù)降低6%以上。雖然少有氟伐他汀嚴重副作用報道,但服用氟伐他汀患者中,0.3%出現(xiàn)無癥狀性肌酸磷酸激酶升高,超正常值上限10倍,應迅速停藥。 商品名為立普妥、阿樂。10-80mg/d,每晚頓服。通常劑量下(10-80mg/d),阿托伐他汀可使LDL-C降低40-60%,TG降低23-45%,HDL-C升高5-9%,Apo B的變化和LDL-C的變化平行,對Lp(a)無明顯作用。對于原發(fā)性高甘油三脂血癥,單用阿托伐他汀也能獲得顯著療效。本藥耐受性良好,約0.7%服藥者出現(xiàn)持續(xù)性轉氨酶升高超過正常3倍以上,多發(fā)生在治療后16周內。罕有服用該藥后出現(xiàn)肌病的報道。 瑞舒伐他?。╮osuvastatin) 商品名為可定。用量范圍是5-40mg/d,目前推薦的成人常用起始劑量為5-10mg/d。瑞舒伐他汀5-10mg/d能夠降低血漿LDL-C水平達40-50%,提高血漿HDL-C水平13%,并可使87%患者的膽固醇水平達到美國“國家膽固醇教育計劃(NCEP)”成人治療組第3次報告(ATPⅢ)所規(guī)定的標準。瑞舒伐他汀不良反應及其發(fā)生率與上述他汀類大體相似。 根據(jù)患者心血管病狀況和血脂水平選擇藥物和起始劑量。降脂藥物雖能有效降低血脂,但停藥后血脂即可回到用藥前水平,許多患者需要長期服藥。藥物開始治療后,4-8周復查血脂及肝酶、肌酸激酶。如血脂能達目標值,逐步改為每6-12個月復查一次。如開始治療3-6個月復查血脂仍未達目標值,則調整藥物劑量或藥物種類,或聯(lián)合用藥,再經4-8周后復查;達到目標值后延長為每6-12個月復查一次。 用藥過程中應詢問患者有無肌痛、肌壓痛、肌無力、乏力和發(fā)熱等癥狀,血CK升高超過正常上限5倍應停藥。用藥期間如有其他可能引起肌溶的急性或嚴重情況,如敗血癥、創(chuàng)傷、大手術、低血壓和抽搐等,應暫停給藥。定期檢測肝功能,如肝酶(AST/ALT)超過正常上限3倍應停藥。停藥后仍需每周復查肝功能,直至恢復正常。 參考文獻: [1]中國成人血脂異常防治指南制定聯(lián)合委員會. 中國成人血脂異常防治指南[J]. 中華心血管病雜志,2007,35(5):309-413. [2]Ascher SB, Charlton BR,Redberg RF. Low-densitylipoprotein cholesterol levels and statin treatment-a moving target?[J]. JAMA Intern Med,2016,176(8):1113. DOI:10.1001/jamainternmed. 2016,2784. 本文由醫(yī)生匯編輯整理,轉載請注明來源與作者
聯(lián)系客服