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匹伐他汀是最新一代他汀嗎?服用時有哪些要注意的?

他汀類藥物不但能夠降低膽固醇,還具有抗氧化應(yīng)激、穩(wěn)定斑塊、防止動脈粥樣硬化及降低血栓形成的作用,因此,他汀類藥物為心血管疾病治療的基石。目前我國市場上常用的他汀類藥物主要有七種他汀,它們分別是普伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀。在這七種他汀中,洛伐他汀是最早上市的第一個他汀,辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀為臨床常用的品種。匹伐他汀上市較晚,最早于2003年在日本上市,2009 年3月27日, 由北京雙鶴藥業(yè)股份有限公司推出的仿制藥匹伐他汀鈣片在我國上市。2009年8月3日, 美國FDA批準(zhǔn)匹伐他汀鈣用于伴有升高或異常血膽固醇水平的患者。


匹伐他汀的藥理活性較強(qiáng),匹伐他汀每日2~4mg與阿托伐他汀每日10~20mmg對降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)效果相似,因此,該藥降低LDL-C水平所需的劑量(1-4mg)低于其他他汀類藥物(10-80mg)。


注意事項(xiàng)

給藥劑量不要超過4mg

匹伐他汀給藥劑量(血藥濃度)的增加,可發(fā)生橫紋肌溶解,當(dāng)增至4mg時,應(yīng)注意血清CK升高、肌紅蛋白尿、肌痛、無力等橫紋肌溶解癥前期癥狀。


腎功能不全時劑量

中至重度腎損害者[腎小球?yàn)V過率為15-59ml/(min·1.73m2)]及終末期腎病患者推薦起始劑量為一次1mg,一日1次,一日劑量不超過2mg。


藥物相互作用

匹伐他汀只有極少部分經(jīng)過CYP2C9代謝。故匹伐他汀與其他藥物較少發(fā)生嚴(yán)重代謝方面的藥物相互作用。但和環(huán)孢素合用可導(dǎo)致匹伐他汀血藥濃度升高,發(fā)生橫紋肌溶解等嚴(yán)重不良反應(yīng)風(fēng)險增加。故需要禁用。這時可以換成普伐他汀。


匹伐他汀與紅霉素合用時一日劑量不超過1mg,與利福平合用時一日劑量不超過2mg。


監(jiān)測血脂

用藥過程中應(yīng)定期檢查血脂,如對治療無反應(yīng)應(yīng)停藥。


監(jiān)測肝功

開始用藥至用藥12周至少檢查肝功能1次,隨后定期(如半年1次)檢查。


綜上所述,匹伐他汀是較新的一個他汀類藥物,降脂作用較強(qiáng),臨床應(yīng)用時既要監(jiān)測血脂達(dá)標(biāo),又要監(jiān)測肝功、CK等指標(biāo),避免出現(xiàn)不良反應(yīng)。

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