甲鈷胺
【主要成分】:甲鈷胺
【別名】:甲鈷胺素、甲鈷胺維生素B12
【藥理毒理作用】
甲鈷胺是一種內(nèi)源性的輔酶B12,也被稱為輔酶維生素B12,參與一碳單位循環(huán),在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉(zhuǎn)甲基反應(yīng)過程中起重要作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)本品比氰鈷胺易進(jìn)入神經(jīng)元細(xì)胞器,參與腦細(xì)胞和脊髓神經(jīng)元胸腺嘧啶核苷的合成,促進(jìn)葉酸的利用和核酸代謝,且促進(jìn)核酸和蛋白質(zhì)合成作用較氰鈷胺強(qiáng)。本品能促進(jìn)軸突運(yùn)輸功能和軸突再生,使鏈脲霉素誘導(dǎo)的糖尿病大鼠坐骨神經(jīng)軸突骨架蛋白的運(yùn)輸正常化,對(duì)藥物引起的神經(jīng)退變具有抑制作用,如阿奇霉素、丙烯酰胺、長春新堿引起的神經(jīng)退變及自發(fā)高血壓大鼠神經(jīng)疾病等。在大鼠組織培養(yǎng)中發(fā)現(xiàn)本品可以促進(jìn)卵磷脂合成和神經(jīng)元髓鞘形成。本品使延遲的神經(jīng)突觸傳遞和神經(jīng)遞質(zhì)減少恢復(fù)正常,通過提高神經(jīng)纖維興奮恢復(fù)終極板電位誘導(dǎo),能使飼以膽堿缺乏飼料的大鼠腦內(nèi)乙酰膽堿恢復(fù)正常水平。
生殖毒性:動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示胎仔和新生仔中未見異常和致畸現(xiàn)象
【適應(yīng)癥】 周圍神經(jīng)病變
注:周圍神經(jīng)系統(tǒng)包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)(腦和脊髓)以外的所有神經(jīng)。顱神經(jīng)直接將頭與面部與腦相連接,也將眼睛與鼻與腦相連。剩下的周圍神經(jīng)則將脊髓與軀體的其余部分相連接。
如:神經(jīng)內(nèi)外科:多發(fā)性神經(jīng)炎、三叉神經(jīng)痛;腦意外事件的后遺癥、腦外傷、血管硬化引起的神經(jīng)障礙;失眠、多夢(mèng)、煩躁、易怒;酒精性神經(jīng)炎;自律神經(jīng)障礙
內(nèi)分泌科:糖尿病性神經(jīng)炎、肝功能異常神經(jīng)炎
血液科:巨幼紅細(xì)胞貧血
五官科:面部神經(jīng)麻木;耳鳴、眩暈、耳聾;
骨科:坐骨神經(jīng)痛、椎間盤突出、腰痛、骨折、運(yùn)動(dòng)傷害
婦產(chǎn)科:妊娠性貧血、下肢麻木;更年期神經(jīng)功能異常
皮膚科:帶狀皰疹、濕疹、各種皮膚引起的神經(jīng)炎神經(jīng)痛
【不良反應(yīng)】 偶見食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉
【用法用量】口服,通常成人一次1片(0.5mg),一日3次,可根據(jù)年齡、癥狀酌情遞減
【禁忌】對(duì)甲鈷胺有過敏史者
【注意事項(xiàng)】如果服用一個(gè)月以上無效則無需服用;從事汞及其化合物的工作人員,不易長期大量服用
【特殊人群用藥】
兒童 用藥尚不明確,需遵醫(yī)囑
老年人 由于老年人機(jī)能減退,建議采取適當(dāng)措施,在醫(yī)生指導(dǎo)下減少用量
孕婦及哺乳期用藥 雖然甲鈷胺在動(dòng)物試驗(yàn)中未表現(xiàn)致畸作用,但其對(duì)懷孕婦女的安全性尚不明確。尚不明確甲鈷胺是否通過婦女乳汁分泌,但動(dòng)物試驗(yàn)報(bào)告甲鈷胺有乳汁分泌。本品在哺乳期婦女的安全性尚不明確。
維生素B12為B組維生素之一,是一類含鈷的復(fù)雜有機(jī)化合物。分子結(jié)構(gòu)是以鈷離子為中心的鈷啉環(huán)和5,6-二甲基苯并咪唑?yàn)閴A基組成的核苷酸。
【別名】鈷胺素,氰鈷胺,抗惡性貧血維生素
【藥理毒理作用】
本品為抗貧血藥。維生素B12參與體內(nèi)甲基轉(zhuǎn)換及葉酸代謝,促進(jìn)5-甲基四氫葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸。缺乏時(shí),導(dǎo)致DNA合成障礙,影響紅細(xì)胞的成熟。本品還促使甲基丙二酸轉(zhuǎn)變?yōu)殓晁?,參與三羧酸循環(huán)。此作用關(guān)系到神經(jīng)髓鞘脂類的合成及維持有髓神經(jīng)纖維功能完整,維生素 B12缺乏癥的神經(jīng)損害可能與此有關(guān)。
【適應(yīng)癥/主要功能】 巨幼紅細(xì)胞貧血
【用法用量】口服。一日25~100ug或隔日50~200ug分次服用或遵醫(yī)囑(規(guī)格0.25ug)
【不良反應(yīng)】偶可引起皮疹、瘙癢、腹瀉及過敏性哮喘
【禁忌】尚不明確
【注意事項(xiàng)】
1 可致過敏反應(yīng),甚至過敏性休克,不宜濫用
2 有條件時(shí),用藥過程中應(yīng)監(jiān)測血中維生素B12濃度
痛風(fēng)患者使用本品可能發(fā)生高尿酸血癥
【藥物相互作用】
1.應(yīng)避免與氯霉素合用,否則可抵消維生素B12具有的造血功能。 2.體外實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn),維生素C可破壞維生素B12。同時(shí)給藥或長期大量攝入維生素C時(shí),可使維生素B12血濃度降低。 3.氨基糖苷類抗生素、對(duì)氨基水楊酸類、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮等抗驚厥藥及秋水仙堿等可減少維生素B12從腸道的吸收。 4.消膽胺可結(jié)合維生素B12,減少其吸收。
【缺乏會(huì)出現(xiàn)】
(1)、缺乏維生素B12可能引起人的精神憂郁,
(2)、引起有核巨紅細(xì)胞性貧血(惡性貧血)
(3)、脊髓變性,神經(jīng)和周圍神經(jīng)退化
(4)、舌、口腔、消化道的粘膜發(fā)炎。
(5)、小孩缺乏維生素B12的早期表現(xiàn)為精神情緒異常、表情呆滯、少哭少鬧、反應(yīng)遲鈍、愛睡覺等癥狀,最后會(huì)引起貧血。
甲鈷胺是維生素B12中的一種。維生素B12主要有四種,分別是氰鈷胺、甲鈷胺、腺苷鈷胺和羥鈷胺,其中人們最先看到的是氰鈷胺,因此人們把它稱為為維生素B12,
其實(shí)這在當(dāng)時(shí)是一種誤解能夠被人體直接利用的B12只有甲鈷胺和腺苷鈷胺,其他在人體內(nèi)要先轉(zhuǎn)化為這兩種形式參與人體生化反應(yīng)。
因此,維生素B12服用后并不能直接被人體利用。而是在食入后,在胃內(nèi)首先與一種叫做“內(nèi)因子”的糖蛋白結(jié)合,再進(jìn)入后續(xù)消化道,在回腸部位被吸收進(jìn)入血液循環(huán),營養(yǎng)物質(zhì)只有進(jìn)入血液循環(huán)后才能被人體利用。維生素B12進(jìn)入血液循環(huán)后,經(jīng)過“甲基化”,才能真正具有營養(yǎng)價(jià)值。而把甲基化后的維生素B12稱為甲基化維生素B12。其實(shí),這個(gè)甲基化維生素B12就是甲鈷胺,也就是維生素B12要變?yōu)榧租挵泛蟛拍軐?duì)人體有用。 維生素B12人體不能自己產(chǎn)生,只能靠微生物產(chǎn)生。人吃了含有微生物的植物后也就吃進(jìn)了B12,人吃動(dòng)物肉才能得到B12。而當(dāng)胃不正常,或者胃被切除的情況下,就容易產(chǎn)生B12缺乏。消化道功能差或者患者正在服用一些藥物,如某些糖尿病藥物等,這些因素也能阻礙B12的吸收。遺傳性的內(nèi)因子缺乏肯定會(huì)導(dǎo)致B12缺乏,這正是某些血液病的原因。如果不是食物中缺少B12,而人體卻發(fā)生B12缺乏,問題就出在吸收功能上。解決這個(gè)問題不是靠增加食物中B12的方法來解決。因?yàn)椋缘迷俣嘁策M(jìn)不了血液,也就沒有用。這個(gè)時(shí)候,需要解決吸收的問題,比較直接的方法就是注射給藥,注射B12或者注射甲鈷胺。至于是否可用維生素B12代替甲鈷胺,應(yīng)當(dāng)視情況而定。一般情況下,可以建議經(jīng)濟(jì)條件不好的病人用維生素B12替代甲鈷胺治療,要根據(jù)患者是否有吸收障礙來選擇不同的途徑用藥。但是甲鈷銨確實(shí)具有不經(jīng)轉(zhuǎn)化即被利用的優(yōu)勢(shì),作用直接,治療效果肯定。嚴(yán)格的說,甲鈷胺是維生素B12的組分之一,不能代替維生素B12。
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