一日查房，醫(yī)師提問藥師維生素B12和甲鈷胺是否屬于同一藥物，能否相互替代使用呢？藥師查看相關(guān)藥品說明書，發(fā)現(xiàn)說明書并未將兩者的關(guān)系講清楚。于是藥師進(jìn)行了進(jìn)一步的探究，發(fā)現(xiàn)其中大有文章，現(xiàn)總結(jié)出來，以供大家學(xué)習(xí)參考。
維生素B12和甲鈷胺是同一藥物嗎？
維生素B12即鈷胺素，維生素B12家族成員主要有氰鈷胺、羥鈷胺、腺苷鈷胺、甲鈷胺（1）。從上世紀(jì)30年代的氰鈷胺、羥鈷胺、腺苷鈷胺到上世紀(jì)60年代的第四代產(chǎn)品——甲鈷胺（2）。通常所說的維生素B12一般是指氰鈷胺，四者的區(qū)別如下圖所示：
四者的鈷胺素母環(huán)結(jié)構(gòu)是一樣的，不同點(diǎn)：圖中紅色框中取代基團(tuán)。
氰鈷胺：氰基鈷胺素；羥鈷胺：羥基鈷胺素；腺苷鈷胺：5’-脫氧腺苷鈷胺素；甲鈷胺：甲基鈷胺素。
因此維生素B12和甲鈷胺不是同一種藥品。
四代維生素B12之間的聯(lián)系？
1. 催化活性：
研究表明：氰鈷胺、羥鈷胺沒有直接的生物活性，氰鈷胺屬于前藥，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為甲鈷胺和腺苷鈷胺。甲鈷胺和腺苷鈷胺是體內(nèi)維生素B12的兩種活性輔酶形式（3）。
2. 口服維生素B12的藥代動(dòng)力學(xué)特征：
口服維生素B12在小腸與轉(zhuǎn)鈷胺素II（TC2）結(jié)合，吸收入血，轉(zhuǎn)運(yùn)至個(gè)組織及腦脊液。維生素B12- TC2復(fù)合物到達(dá)細(xì)胞后，以羥鈷胺形式釋放，細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)化為甲鈷胺和腺苷鈷胺，最終發(fā)揮活性（4）。
3. 甲鈷胺較氰鈷胺的優(yōu)勢(shì)：
（1）甲鈷胺可以不經(jīng)過肝臟代謝，也不需要進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化，可直接發(fā)揮活性作用。肝功能損傷患者可優(yōu)先選用（3）。
（2）甲鈷胺更易轉(zhuǎn)移至神經(jīng)細(xì)胞的細(xì)胞器，促進(jìn)髓鞘的形成較腺苷鈷胺作用強(qiáng)（5）。
（3）甲鈷胺是甲硫氨酸合成酶的輔酶。甲鈷胺優(yōu)勢(shì)在于不僅能為甲硫氨酸的合成提供間接的甲基，而且還能直接提供自身攜帶的甲基（6）。
綜上所述：市場(chǎng)上流通的維生素B12成分是氰鈷胺，氰鈷胺屬于前藥，體內(nèi)代謝生成甲鈷胺和腺苷鈷胺而發(fā)揮活性。
維生素B12、甲鈷胺能相互替代使用嗎？
維生素B12說明書規(guī)定的適應(yīng)證：巨幼紅細(xì)胞貧血，神經(jīng)炎的輔助治療。
甲鈷胺說明書規(guī)定的適應(yīng)證：用于周圍神經(jīng)病變和因缺乏維生素B12引起的巨幼紅細(xì)胞貧血。
（注意由于廠家的不同，內(nèi)容可能與實(shí)際說明書有出入，本文列舉全部說明書涉及到適應(yīng)證。）
有研究表明：在治療周圍神經(jīng)病變方面，甲鈷胺臨床應(yīng)用療效、安全性方面均優(yōu)于維生素B12（3）（6）（7）?！?013糖尿病周圍神經(jīng)病變?cè)\斷和治療共識(shí)》推薦補(bǔ)充B族維生素可改善糖尿病神經(jīng)病變（證據(jù)等級(jí)B級(jí)），針對(duì)神經(jīng)營養(yǎng)修復(fù)治療推薦甲鈷胺作為輔助治療。
多項(xiàng)研究表明：口服甲鈷胺與肌肉注射維生素 B12在治療因缺乏維生素 B12引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血中療效相似（8）（9）。
用藥決策
綜上所述：針對(duì)周圍神經(jīng)病變，甲鈷胺效果優(yōu)于維生素B12，因此不推薦維生素B12替代甲鈷胺。針對(duì)因缺乏維生素B12引起的巨幼紅細(xì)胞貧血，兩者效果相當(dāng)，可以相互替代使用。
編輯：于昉
參考文獻(xiàn)：
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（5）甲鈷胺藥品說明書
（6）白海青，維生素 B 1 2及其衍生物甲鉆胺對(duì)低糖導(dǎo)致的視網(wǎng)膜神經(jīng)元損傷的保護(hù)作用。眼科新進(jìn)展2000 8(23) :239-241。
（7）王婭娟，甲鈷胺的藥理作用及臨床應(yīng)用評(píng)價(jià)。山東醫(yī)藥工業(yè)200221（2）：21-24。
（8）王紅梅，甲鉆胺口服與維生素 B12: 肌注治療巨幼紅細(xì)胞性貧血的 臨床療效比較。中國衛(wèi)生標(biāo)準(zhǔn)管理 2016 7（8）：109-110。
（9）孔宏偉，口服甲鈷胺與肌注維生素 B12在治療巨幼紅細(xì)胞性貧血中的療效比較。浙江實(shí)用醫(yī)學(xué)2007 6（12）：409-410。
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