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09農(nóng)藥制劑加工技術交流會觀點集萃

 農(nóng)藥新劑型產(chǎn)業(yè)化需政策激勵


 

      

□  原聯(lián)合國南通農(nóng)藥劑型開發(fā)中心主任  冷陽      

    當今農(nóng)藥制劑技術總的發(fā)展趨勢是:以相對安全、少量的添加物取得相對最好的藥物效果。
      

    近10年來,我國水基農(nóng)藥新劑型的產(chǎn)業(yè)化發(fā)展以10%~30%的速度突飛猛進。但在環(huán)境友好農(nóng)藥新劑型產(chǎn)業(yè)化推廣方面仍存在不少問題和困難:
      

    1.市場導向的力度不夠,乳油等老劑型與新劑型同步發(fā)展。2006年以來,有機溶劑年耗用總量仍在36萬噸左右,對環(huán)境、生態(tài)的壓力沒有明顯減輕。1998~2008年10年間,環(huán)境友好型新產(chǎn)品合計平均每年投產(chǎn)110.5個種類,但乳油新制劑產(chǎn)品平均每年也投產(chǎn)104.4個種類。2.部分企業(yè)對新劑型產(chǎn)品開發(fā)信心不足。3.以懸浮劑、水分散粒劑為代表的制劑工程化技術大多處于落后狀態(tài),工程化開發(fā)和設計水平低下。4.企業(yè)對環(huán)境友好劑型的產(chǎn)業(yè)化開發(fā)投入普遍不足。
      

    建議有關政府領導部門研究制定相關激勵政策,如簡化農(nóng)藥登記程序、對環(huán)境友好農(nóng)藥制劑產(chǎn)品減免增值稅政策等;從控制和減少使用有機溶劑入手,逐步把農(nóng)藥制劑的全組分管理列入農(nóng)藥監(jiān)管的范疇;建立跨行業(yè)的農(nóng)藥劑型工程化協(xié)作組織(包括機械、助劑、檢測儀器等),建設一批工程化示范工廠,帶動整個行業(yè)水平提升;修改農(nóng)藥管理條例,組建一批研究開發(fā)和制劑生產(chǎn)一體化的農(nóng)藥劑型加工中心。
      

 

     羧酸鹽農(nóng)用專用助劑研發(fā)取得進展


  

    

□ 中化化工科學技術研究院研發(fā)中心主任 張小軍
      

    國外對高分子分散劑的研究始于上世紀70年代,并于80年代中期正式提出了高分子分散劑的概念。至90年代中期,高分子分散劑以其獨特的應用功能成為最引人注目的分散助劑,主要有丙烯酸類水溶性高分子分散劑,馬來酸(酯)類高分子分散劑,非丙烯酸、馬來酸酐類高分子分散劑三大類。
      

        我國在這方面的研究起步較晚,在上世紀90年代初才有羧酸鹽分散劑的綜述性報道,近兩三年有了初步進展,市場上已有了部分產(chǎn)品。北京廣源益農(nóng)化學有限責任公司在國內(nèi)率先開發(fā)了羧酸鹽農(nóng)用專用助劑,產(chǎn)品打破了國外產(chǎn)品的壟斷局面,具有較好的市場前景。
 

 

     
     多渠道規(guī)范農(nóng)藥助劑的使用


  

  

□ 南京太化化工有限公司高級工程師 陳銘錄
      

    我國80%以上的農(nóng)藥制劑產(chǎn)品需應用農(nóng)藥助劑,但農(nóng)藥助劑的使用存在一定的誤區(qū)。合理使用農(nóng)藥助劑可提高農(nóng)藥在靶標上的鋪展、滲透、展著、沉積等效能,有效發(fā)揮農(nóng)藥的殺蟲、滅病、除草等作用。
      

    當前,農(nóng)藥助劑使用中的不規(guī)范現(xiàn)象表現(xiàn)在:農(nóng)藥助劑型號選擇隨意,農(nóng)藥表面活性劑用量不當,檢驗制劑和助劑使用不當或質(zhì)量不合規(guī)范,對溶劑的安全性和環(huán)保性注重不夠。
      

    建議從以下幾方面著手規(guī)范農(nóng)藥助劑的使用:在強化農(nóng)藥管理的同時,加強對農(nóng)藥助劑的管理;通過培訓和技術交流使農(nóng)藥制劑加工企業(yè)掌握農(nóng)藥助劑的正確使用方法;農(nóng)藥助劑與農(nóng)藥制劑的技術標準應向國際標準靠攏;加強農(nóng)藥助劑應用技術的科研力度,提高應用技術水平;農(nóng)藥助劑生產(chǎn)企業(yè)要做農(nóng)藥行業(yè)的合格供應商,堅持誠信經(jīng)營。
 

 

     
     醫(yī)藥制劑技術值得借鑒


 

      

□ 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院研究員 金方
      

    在醫(yī)藥制劑的發(fā)展過程中,許多技術滲透到了農(nóng)藥制劑中,并得到了進一步的發(fā)展。
      

    在醫(yī)藥制劑中,口服制劑(如片劑等)幾乎應用了所有的制劑新技術。按釋藥行為可分為速釋制劑(如速溶片、分散片、口溶片)、緩控釋制劑(如滲透泵片、緩釋混懸劑、腸溶片劑等)以及智能化給藥制劑(如擇時給藥制劑、定位給藥制劑、脈沖給藥制劑)。醫(yī)藥劑型中的分散片、速溶片具有制備工藝簡單、崩解/溶解速度快等特點,具有替代工藝要求較高的泡騰片劑的潛力。
      

    近幾年,緩控釋技術在農(nóng)藥中發(fā)展較快,較多的是以微囊懸浮劑的形式存在;醫(yī)藥領域中微囊或微球(丸)則可進一步制成膠囊、混懸劑、片劑等。此外,醫(yī)藥制劑中的滲透泵片是一類比較特殊的控釋膜包衣制劑,通過水滲透入半透膜來溶解藥物或促滲劑而產(chǎn)生滲透壓,將藥物從激光小孔泵出,具有釋藥速率恒定、藥物釋放不受外界環(huán)境影響等優(yōu)點,可能成為新一代的農(nóng)藥緩控釋制劑。
      

    醫(yī)藥納米技術(如微乳制劑)也已用于農(nóng)藥制劑的開發(fā)中,該類水基型制劑大大減少了有機溶劑在農(nóng)藥加工中的使用量,但制劑過程中加入的表面活性劑對動植物、土壤以及人類的影響還不明確,其毒性尚待研究,因而在農(nóng)藥中應用微乳等納米技術或納米材料時應慎重。
      
     突破農(nóng)藥水懸浮劑的研發(fā)瓶頸


 

    

□ 山東農(nóng)業(yè)大學教授 路福綏
      

    農(nóng)藥水懸浮劑在貯存過程中,一方面,因熱力學效應,其分散的藥物顆粒會聚合并變大,分散穩(wěn)定性變差。另一方面,分散的藥物顆粒在重力作用下沉降,導致產(chǎn)品輕則分層,重則沉淀結塊,失去其懸浮穩(wěn)定性,有效成分難以從包裝物中取出。分散穩(wěn)定性和懸浮穩(wěn)定性已成為農(nóng)藥水懸浮劑的研發(fā)瓶頸。
      

    提高農(nóng)藥水懸浮劑分散穩(wěn)定性的主要措施是在其加工過程中加入潤濕分散劑,用以改變藥物界面的潤濕性,降低藥物顆粒界面間的吸引能,產(chǎn)生靜電排斥和空間穩(wěn)定作用。常用的潤濕分散劑主要有:陰離子潤濕分散劑、非離子潤濕分散劑、超分散劑等。研究潤濕分散助劑在農(nóng)藥水懸浮劑加工過程中的作用原理,對潤濕分散助劑的研發(fā)和選擇及解決農(nóng)藥水懸浮劑的分散穩(wěn)定性具有重要意義。
      

    解決農(nóng)藥水懸浮劑懸浮穩(wěn)定性的根本方法是使其形成具有一定強度的觸變結構。在靜止時,這種結構能承托藥物顆粒,阻礙其沉降,使農(nóng)藥水懸浮劑在貯藏過程中不沉降、不分層,保持其懸浮穩(wěn)定性;在一定外力(如搖動)作用下,其結構被破壞,可恢復其流動性而易于倒出。
    

 


      農(nóng)藥微膠囊化成為控釋技術熱點


 

      

□ 中國農(nóng)業(yè)大學博士 徐妍
      

    隨著人們食品安全和環(huán)保意識的增強,農(nóng)藥控制釋放技術已成為農(nóng)藥制劑與使用技術的重要發(fā)展方向之一,也是目前的研究熱點之一。作為農(nóng)藥控制釋放技術的關鍵部分,農(nóng)藥微膠囊化具有靶標性強、藥效持久、環(huán)境友好等優(yōu)點,適用于不同的施藥方法。推廣應用后,經(jīng)濟效益和生態(tài)效益顯著。
      

    農(nóng)藥微囊制劑在我國的研究和應用剛剛起步,成熟產(chǎn)品還很少,存在的主要問題是制劑質(zhì)量不穩(wěn)定,生產(chǎn)工藝較復雜,產(chǎn)品成本較高?,F(xiàn)以梨小食心蟲性信息素微囊粒劑為研究對象,使用高活性表面活性劑為引發(fā)劑,以無毒可降解的載體為殼材料,采用相分離法,可成功制備粒度均勻、成本低、控制釋放時間長等不同要求的微囊粒劑。同時研究了表面活性劑種類及用量、控釋劑的種類及用量、攪拌速度、有機相中溶劑加入量及水相中聚乙烯醇濃度、有機相滴加速度等不同因素對梨小食心蟲性信息素微膠囊的平均粒徑、粒度分布及包覆率的影響,并進行控制釋放分析。
    
      有機硅農(nóng)用助劑值得推廣

  

   

□ 贏創(chuàng)德固賽(中國)投資有限公司技術銷售經(jīng)理 胡圣豪
      

    自上世紀80年代起,有機硅農(nóng)用助劑的開發(fā)應用發(fā)展迅速。有機硅農(nóng)用助劑符合農(nóng)業(yè)助劑的最核心的要求,相比其他常規(guī)表面活性劑在許多方面具有優(yōu)勢,可提高農(nóng)藥功效,降低農(nóng)藥對環(huán)境的影響,減少農(nóng)藥噴施,包括用水、用工的綜合成本,用量低,毒性低,環(huán)境友好。
      

    起初,有機硅農(nóng)用助劑主要用于桶混,隨著對產(chǎn)品特性的進一步了解,也為了市場的需求,制劑工程師逐漸將其用于農(nóng)藥配方中,例如用作潤濕鋪展劑,潤濕滲透劑,油相增效劑和消泡劑等。選擇合適的有機硅農(nóng)用助劑可以改善農(nóng)藥配方的不足。目前,在全球范圍內(nèi),知名的有機硅農(nóng)用助劑品牌包括BREAK-THRU、SILWET等。
      

    有機硅農(nóng)用助劑在農(nóng)化產(chǎn)品中的應用效果已在不同作物和耕作方式上以及不同氣候區(qū)域得到了印證。未來的發(fā)展方向是如何開發(fā)功能更全面的產(chǎn)品,如何根據(jù)不同的農(nóng)藥作用方式開發(fā)獨特的產(chǎn)品,如何根據(jù)不同地區(qū)的作物特點和氣候條件提高應用技術。
 

 

   
      農(nóng)藥劑型的技術競爭時代已到來
 

     

□ 中國農(nóng)業(yè)科學院植物保護研究所研究員 黃啟良
      

    2007年12月,農(nóng)業(yè)部、發(fā)改委連續(xù)發(fā)布6個部令和公告,對我國的農(nóng)藥管理條例實施辦法進行修訂。特別是新的《農(nóng)藥登記資料規(guī)定》要求農(nóng)藥制劑登記須提供產(chǎn)品中所有組分的具體名稱、含量及其在產(chǎn)品中的作用;對于限制性組分,如滲透劑、增效劑、安全劑等,還應提供其化學名稱、結構式、基本物化性質(zhì)、來源、安全性、境內(nèi)外使用情況等。這標志著我國農(nóng)藥制劑管理至此即將步入質(zhì)量與安全并重的時代。
      

    目前,我國農(nóng)藥助劑仍未形成質(zhì)量穩(wěn)定的產(chǎn)業(yè)體系。由于生產(chǎn)工藝、精細化程度、控制指標等方面的原因,所有規(guī)定指標檢測都合格時,不同生產(chǎn)廠家,甚至同一生產(chǎn)廠家的不同批次產(chǎn)品之間的性能也會存在較大差異。
      

    在這種形勢下,要以教育培訓為先,以助劑管理為重,全面提高從業(yè)者對農(nóng)藥制劑分散體系、各配方組分作用等方面的認識,動員更多層面的力量,以農(nóng)藥有效成分為核心,綜合分析其在制劑及使用過程中各個分散體系中的實際形態(tài),依據(jù)國家標準,確定農(nóng)藥劑型名稱,選擇高效安全的配方組分,全面提升我國農(nóng)藥制劑的質(zhì)量和技術水平。

 

    
      多方合作推動水分散粒劑的研發(fā)
     

 

□ 沈陽化工研究院高級工程師 劉廣文
      

    水分散粒劑是農(nóng)藥劑型開發(fā)中的熱點。從理論上講,可制成可濕性粉劑的活性成分幾乎都可制成水分散粒劑,這賦予人們廣闊的技術開發(fā)空間。水分散粒劑具有無粉塵、潤濕速度快、使用方便、包裝體積小、環(huán)境友好等優(yōu)點,是可濕性粉劑的換代劑型。國家的政策引導、農(nóng)民用藥方法及用藥理念的改變,也推動著水分散粒劑的發(fā)展。
      

    保證水分散粒劑的性能不下降或基本不下降,是該劑型開發(fā)的技術重點。水分散粒劑與造粒設備、生產(chǎn)工藝條件、工程技術關系密切。因此,是跨專業(yè)、跨學科的交叉性技術門類。
      

    我國水分散粒劑的開發(fā)尚處于起步階段,還存在一些值得關注的問題:不同粒型需要不同的加工方法,而不同的加工方法又需要有相應的工藝配方,應加強各環(huán)節(jié)之間內(nèi)在規(guī)律的研究。該劑型必須通過小試、中試后才能進行工業(yè)化生產(chǎn),因此應具備完善的實驗手段。該劑型主要涉及植保、農(nóng)藥、膠體化學、化學分析及機械等專業(yè),目前從事水分散粒劑研究的單位的專業(yè)配備還不完整。現(xiàn)階段,該劑型的生產(chǎn)設備均有一些缺陷,在一定程度上影響了產(chǎn)品質(zhì)量,尚需劑型開發(fā)者與設備制造企業(yè)合作,開發(fā)出適應水分散粒劑生產(chǎn)特點的造粒設備。水分散粒劑的開發(fā)及生產(chǎn)多以擠出造粒法為主,仍需加強流化床造粒、噴霧造粒的研究。

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