一 概述
水分散粒劑,又名干懸浮劑,是20世紀80年代國際上研究開發(fā)成功的農(nóng)藥新劑型和新的制劑加工技術(shù)。它是一種可分散在水中的固體制劑。在1986年第六屆國際農(nóng)藥化學(xué)會議上,水分散粒劑被認為是一種既具有粒劑的一切優(yōu)點,又具有懸浮劑高分散性能的理想農(nóng)藥劑型,水分散粒劑將是農(nóng)藥劑型加工重要的發(fā)展趨勢之一。由于它不用溶劑,避免了易燃易爆和污染環(huán)境的問題;加工的顆料易于自由流動,易于稱量和倒出,避免了水懸浮劑使用時黏壁、清洗和回收包裝問題;加工顆粒具有一定的強度,而且易崩解,分散后懸浮率高而無粉塵產(chǎn)生,使用安全,正成為新劑型開發(fā)的熱點。但在開發(fā)水分散粒劑時,經(jīng)常遇到一些顆粒不崩解和懸浮率低的情況,而這兩個指標又是判斷一個水分散粒劑產(chǎn)品性能好與壞的關(guān)鍵指標,因此我們通過大量的實驗對崩解劑與分散劑的性能以及相互影響進行了初步研究。
二 崩解劑和分散劑的性能
分散劑的結(jié)構(gòu)特征是選擇分散劑的重要參考依據(jù),對農(nóng)藥顆粒表面具有較強吸附能力的分散劑,其分散能力也較強。從分散機理來講,因其吸附在原藥表面,改變了原藥微粒所帶的電荷,帶有相同電荷的原藥微粉間作用著靜電斥力以及增黏作用來共同達到阻止藥粒凝聚,促使分散狀態(tài)穩(wěn)定,從而提高分散體系的穩(wěn)定性。它的主要作用在于改變農(nóng)藥顆粒與水界面的性質(zhì),促使農(nóng)藥顆粒在水中分散,使農(nóng)藥懸浮體系具有良好的穩(wěn)定性。其主要作用機理有雙電層排斥理論、空間位阻穩(wěn)定機理、靜電位阻穩(wěn)定機理等。在選擇分散劑時應(yīng)考慮農(nóng)藥分子與分散劑的相互作用力大小,對非極性固體農(nóng)藥選用陰離子分散劑,尤其是高分子陰離子分散劑,如木質(zhì)素磺酸鈣、萘磺酸鹽、聚羧酸鹽、萘磺酸鈉甲醛縮合物、脂肪酰胺-N-甲基牛磺酸鹽、wgwin600-1、烷基磺基琥珀酸鈉鹽等;對強極性的固體農(nóng)藥常選用陰離子分散劑,尤其是高分子陰離子分散劑,如脂肪醇聚醚、烷基酚聚醚等非離子表面活性劑等。其中水溶性高分子物質(zhì)作為水分散粒劑的分散劑可提高制劑懸浮穩(wěn)定性。
崩解劑的作用是加快水分散粒劑的顆粒在水中崩解,其作用機制是機械性的而非化學(xué)性的。其過程一般是顆粒中的崩解劑及藥粉被水潤濕后,崩解劑吸水膨脹而使活性成分崩裂成細小的顆料;或吸水溶解產(chǎn)生局部凹穴,這些凹穴被水取代后使其完全分散成造粒前粉劑的粒度大小。常用的崩解劑有用氯化鈉、硫酸鈉、羧甲基淀粉鈉、硫酸銨、碳酸鈉、尿素、聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸鈉、wgwin323。衡量崩解劑崩解性能的重要指標是崩解時間,不同崩解劑品種,其崩解性能不同。一般來講,隨著崩解劑用量的增加,崩解時間縮短。崩解劑加到一定量后,崩解時間變化不大,懸浮率變化也不大。因此,崩解劑的選用要用大量的實驗來確定合適的崩解劑。
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