作用機(jī)理:
藥物的吸收和代謝:
副作用:
1.對(duì)肝毒性遠(yuǎn)小于環(huán)孢素A(CsA);腎臟功能損害發(fā)生率35%~42% ;
2.震顫的發(fā)生率高于CsA,在與激素聯(lián)合應(yīng)用時(shí),導(dǎo)致腎移植術(shù)后糖代謝紊亂的發(fā)生率要明顯高于CsA;
3.感染發(fā)生率以及對(duì)血壓、血脂的影響弱于CsA,腹瀉22%~44%,便秘31%~35%,嘔吐13%~29%,高血壓病37%~50%,感染72%~76%,巨細(xì)胞感染14%~20%。
用量:
對(duì)兒童患者,通常需用成人推薦劑量的1.5~2倍才能達(dá)到與成人相同的血藥濃度(肝功能、腎功能受損者情況除外)。兒童服用劑量為按體重計(jì)算一日0.3mg/kg。
對(duì)老年患者用藥的臨床資料較少,但均提示應(yīng)與其他成人劑量相同。
注意事項(xiàng):
1、嚴(yán)格按醫(yī)囑服藥,禁忌自行調(diào)整用藥劑量。
2、遵醫(yī)囑監(jiān)測(cè)血藥濃度。
3、藥品儲(chǔ)存在15~30度室溫中,忌冷凍。
4、定時(shí)服藥,養(yǎng)成良好的定時(shí)服藥習(xí)慣。
5、當(dāng)與環(huán)孢素A同時(shí)給藥時(shí),本品增加環(huán)孢素A的半衰期。另外,出現(xiàn)協(xié)同/累加的腎毒性。因?yàn)檫@些原因,不推薦本品和環(huán)孢素聯(lián)合應(yīng)用,且患者由原來(lái)環(huán)孢素轉(zhuǎn)換為本品時(shí)應(yīng)特別注意。
6、妊娠時(shí)禁用本品,婦女患者在使用本品時(shí)不應(yīng)哺乳。
7、如出現(xiàn)嚴(yán)重震顫和運(yùn)動(dòng)性(表達(dá)性)失語(yǔ)癥,須在腎移植專科醫(yī)生指導(dǎo)下重新考慮用藥劑量。
8、服用本品并出現(xiàn)視覺及神經(jīng)系統(tǒng)紊亂的患者,不應(yīng)駕車或操作危險(xiǎn)機(jī)械。此種影響可能會(huì)因喝酒而加重。
血藥濃度:
測(cè)定FK506血藥濃度一般取谷值為參考值,即早晨服藥前取血所測(cè)定的植。采用熒光偏振免疫測(cè)定的治療范圍:術(shù)后1個(gè)月內(nèi)為12ng/ml左右,1~3個(gè)月內(nèi)為10~12ng/ml,3~6個(gè)月內(nèi)為8~10ng/ml,7~8個(gè)月內(nèi)5~8ng/ml,12個(gè)月以后維持在5ng/ml左右。
影響血藥濃度的藥物:
雌激素、雄激素、西咪替丁、地爾硫卓、異搏丁、尼卡地平、紅霉素、強(qiáng)力霉素、酮康唑、氟康唑、依曲康唑、諾氟沙星、環(huán)丙沙星、滅吐靈、泰能、秋水仙堿、達(dá)那唑、克霉唑。
復(fù)診:
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