商品名稱：纈克
英文名稱：Valsartan Capsules
漢語拼音：Jieshatan Jiaonang
【成 份】本品的主要成份為纈沙坦。其化學(xué)名稱為：N-（1-氧戊基）-N-｛[2＇-(1H-四氮唑-5-基)[1，1＇-二苯基]-4基]-甲基｝-L-纈氨酸。
結(jié)構(gòu)式為：分子式：C24H29N5O3 分子量：435.52
【性 狀】本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色顆?；蚍勰?br>【適 應(yīng) 癥】原發(fā)性高血壓。
【規(guī) 格】40mg
【用法用量】本品推薦起始劑量為80mg，每日口服一次。一般4周無效時(shí)可加大劑量至160mg，每日一次。國外臨床應(yīng)用資料報(bào)道，最大劑量可達(dá)320mg，每日一次。重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意者，可加用小劑量的利尿劑（如噻嗪類）或其它降壓藥物。
【不良反應(yīng)】文獻(xiàn)報(bào)道本品不良反應(yīng)發(fā)生率為7.1%，與安慰劑相似。常見的不良反應(yīng)為頭痛和水腫，一般程度輕微且呈一過性，多數(shù)患者可以耐受。與ACE|相比，干咳的發(fā)生率明顯少。其他不良反應(yīng)包括腹瀉、偏頭痛、偶爾可導(dǎo)致轉(zhuǎn)氨酶增加、白細(xì)胞及血小板減少、高血鉀等，極少有蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫發(fā)生。
【禁 忌】
1.對本品成分過敏者禁用。
2.妊娠與哺乳期婦女禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.開始治療前應(yīng)糾正血容量不足和/或低鈉血癥。
2.與保鉀利尿劑（如氨苯蝶啶）合用時(shí)，注意監(jiān)測血鉀，避免發(fā)生高鉀學(xué)血癥；
3.腎功能不全的患者要注意監(jiān)測尿素氮、血肌酐和血鉀的變化；輕中度腎功能不全者不需調(diào)整劑量。重度腎功能不全者（肌酐清除率<30ml/min）可能需要減量；
4.肝功能不全者不需調(diào)整劑量，但膽道梗塞患者的纈沙坦清除率降低，服用本品時(shí)，應(yīng)特別慎重。
5.健康人及過量服用本品后可能出現(xiàn)低血壓、心動過速或心動過緩，可采用催吐、洗胃和其它支持療法。纈沙坦不能通過血液透析清除。
6.與雙氯芬酸鈉等非甾體類化合物合用時(shí)注意檢查血小板等血細(xì)胞計(jì)數(shù)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】禁用。
【兒童用藥】尚沒有小于18歲患者用藥安全性的資料。
【老年用藥】不需調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
本品與利尿劑（如氫氯噻嗪）、強(qiáng)心苷（如地高辛）、β受體阻滯劑（如阿替洛爾）、鈣拮抗劑（如硝苯呲啶）和華法林之間無明顯的相互作用。血容量不足的患者合用本品與利尿劑時(shí)，防止引起低血壓，與保鉀利尿劑（如氨苯喋定）合用時(shí)避免發(fā)生高血鉀。
【藥物過量】雖無纈沙坦藥物過量的經(jīng)驗(yàn)，但藥物過量可能出現(xiàn)的主要癥狀是明顯的低血壓，若有服藥后不久發(fā)生，可采取催吐治療，否則可按常規(guī)，靜脈滴注生理鹽水，血液透析似乎不能清除纈沙坦(Valsartan)。
【藥理毒理】
1.藥理：纈沙坦為血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)受體拮抗劑，能選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合(其特異性拮抗AT1受體的作用大于AT2約20，000倍)，從而抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產(chǎn)生降壓作用。本品不作用于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)、腎素和其它受體，不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道；本品不影響體內(nèi)緩激肽水平，因而導(dǎo)致咳嗽的副作用少于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。
2.毒理：
(1)重復(fù)給藥毒性：大鼠每日灌服纈沙坦，劑量分別為60，200，600mg/kg，連續(xù)三個(gè)月，大劑量組動物水?dāng)z入量和血尿量稍增加，雄性大鼠輕度腎小球增生和嗜堿細(xì)胞增加，雌性大鼠腎小球輸入小動脈肥大。恢復(fù)期結(jié)束后未見異常。大鼠灌服纈沙坦最高劑量達(dá)200mg/kg/日(部分動物6個(gè)月)，連續(xù)12個(gè)月，猴口服纈沙坦最高劑量120mg/kg/日，連續(xù)12個(gè)月，均未出現(xiàn)不良反應(yīng)。
(2)遺傳毒性：本品微生物回復(fù)突變試驗(yàn)(Ames試驗(yàn))， 中國倉鼠V79細(xì)胞基因突變試驗(yàn)、中國倉鼠卵巢細(xì)胞染色體試驗(yàn)和大鼠細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)的結(jié)果均為陰性。
(3)生殖毒性：懷孕大鼠或小鼠口服本品劑量達(dá)600mg/kg/日、懷孕兔子口服劑量達(dá)10mg/kg/日，無致畸作用。但母鼠在器官形成期或妊娠后期和泌乳期給予本品劑量達(dá)600mg/kg/日時(shí)，可見大鼠胎兒的重量下降，胎兒生存率降低，胎兒發(fā)籪延遲。兔子的胎兒毒性(吸收胎、窩仔數(shù)減少、流產(chǎn)和體重減少)與母體在劑量為5mg/kg/日和10 mg/kg/日時(shí)產(chǎn)生的毒性有關(guān)。小鼠在2、200和600 mg/kg/日，大鼠和兔子分別在人最大推薦劑量的0.1、6、9倍(以60 kg 體重病人，劑量為320 mg/kg/日計(jì)算)時(shí)，未觀察到不良反應(yīng)。
(4)致癌性：小鼠和大鼠連續(xù)2年給予本品160和200 mg/kg/日，分別為人最大推薦劑量(以60 kg 體重病人，劑量為320 mg/kg/日計(jì)算)的2.6和6倍，無致癌作用
【藥代動力學(xué)】
據(jù)國外臨床研究資料報(bào)道，本品口服后迅速，絕對生物利用度25%，進(jìn)食后服藥吸收率降低46%，但臨床療效無明顯降低，因此飯前飯后服用均可。血漿達(dá)峰時(shí)間為2-3小時(shí)，消除半衰期為6-7小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率為94-97%。每日服藥一次，三天后血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。纈沙坦以原型藥物代謝，主要（70%）經(jīng)膽道排泄，其余通過腎臟排泄。
【貯 藏】遮光，密封，在30℃以下保存。
【包 裝】鋁箔包裝：2*7粒/板/盒。
【有 效 期】24個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國藥典》2015年版二部
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20010811
【生產(chǎn)企業(yè)】常州四藥制藥有限公司
纈沙坦膠囊為硬膠囊，內(nèi)容物為白色粉末。纈沙坦膠囊降低升高的血壓，同時(shí)不影響心律，不影響高血壓患者的總膽固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。那么，備孕期間老公在服纈沙坦膠囊有影響么?
研究表明，早期(妊娠頭3個(gè)月)：妊娠種類B;動物實(shí)驗(yàn)表明纈沙坦膠囊對胎兒沒有危害。 中期和晚期(妊娠第2，第3個(gè)3個(gè)月)：妊娠種類D;有證據(jù)表明纈沙坦膠囊對人類胎兒有危險(xiǎn)，但相對母親獲得的治療益處而言，利大于弊。臨床藥理研究表明，纈沙坦可以從兔的乳汁排出，目前沿?zé)o對哺乳期女性的研究，因此纈沙坦膠囊不宜用于哺乳期。因此，在備孕期間還是不宜服用纈沙坦膠囊。
纈沙坦膠囊為血管緊張素II(AngII)受體AT1的拮抗劑，通過選擇性地阻斷AngII與AT1受體的結(jié)合，抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產(chǎn)生降壓作用。臨床試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本藥與下列藥物間有臨床意義的相互作用：西米替丁、華法林、呋塞米、地高辛、阿替洛爾、吲哚美辛、氫氯噻嗪、氨氯地平、格列本脲。本藥與細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)的代謝誘導(dǎo)劑或抑制劑一般無臨床意義的相互作用。體外試驗(yàn)表明本藥與其他血漿蛋白結(jié)合率高的藥物如雙氯芬酸、呋塞米及華法林無血漿蛋白結(jié)合方面的相互作用。與保鉀利尿劑(如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利)、鉀制劑或含鉀的鹽代用品合用時(shí)，可使血鉀升高。若必須同用，應(yīng)注意監(jiān)測。
纈沙坦膠囊口服后被迅速吸收，給藥后2-4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，在重復(fù)給藥后，血漿纈沙坦無明顯蓄積。 那么，吃了纈沙坦膠囊降下血壓后可否停藥?
對大多數(shù)患者，單劑口服2小時(shí)內(nèi)產(chǎn)生降壓效果，4-6小時(shí)達(dá)作用高峰，降壓效果維持至服藥后24小時(shí)以上，治療2-4周后達(dá)最大降壓療效，并在長期治療期間保持療效。與噻嗪類利尿劑合用可進(jìn)一步增強(qiáng)降壓效果。突然終止纈沙坦治療，不引起高血壓“反跳”或其他副作用。
服用纈沙坦膠囊血壓下降后，患者可在醫(yī)生的指導(dǎo)下停藥。
纈沙坦膠囊口服后被迅速吸收，給藥后2-4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，與纈沙坦膠囊的絕對生物利用率平均為25%(10%-35%)進(jìn)餐時(shí)服藥可使纈沙坦的藥-時(shí)曲線下面積(AUC)減少40%，血藥濃度峰值Cmax減少50%.在臨床用藥劑量范圍內(nèi)，纈沙坦的AUC和Cmax隨給藥劑量增加呈線性增加，在重復(fù)給藥后，血漿纈沙坦無明顯蓄積。
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