二甲雙胍問世于1922年，它來源于歐洲大陸的一種天然植物，其成分富含“胍”類化合物，1957年作為口服降糖藥在法國(guó)率先用于臨床治療。 隨著循證醫(yī)學(xué)時(shí)代的到來，一個(gè)接一個(gè)的大型臨床試驗(yàn)研究通過鑿鑿事實(shí)，驗(yàn)證了二甲雙胍卓越的控糖療效和良好的藥物安全性，甚至被認(rèn)為是唯一具有明確心血管獲益的降糖藥物。 二甲雙胍在糖尿病治療中的威望也與日俱增，成為全球控制糖尿病的核心藥物。
最新各大指南都指出：對(duì)于2型糖尿病，除非存在特殊禁忌，均應(yīng)從開始就使用二甲雙胍治療，且聯(lián)合治療方案中也應(yīng)包括二甲雙胍。
最近還有文獻(xiàn)報(bào)道它能用于女性多囊卵巢綜合征的治療。
雖然安全，降糖『老大哥』二甲雙胍的使用還是有11大注意事項(xiàng)：
一般而言，最小推薦劑量是0.5克/日，最大推薦劑量2.55克/日，最佳有效劑量2克/日。
劑量調(diào)整原則為“小劑量起始，逐漸加量”。每日劑量超過2克時(shí)，藥物最好隨三餐分次服用。注意不可過量服藥，否則會(huì)導(dǎo)致“乳酸性酸中毒”。
糖尿病患者選擇藥物應(yīng)個(gè)體化對(duì)待，在?？漆t(yī)師指導(dǎo)下根據(jù)血糖水平等情況選擇合適的降糖藥，不應(yīng)迷信包括二甲雙胍在內(nèi)的任何一種藥。
對(duì)于肥胖的糖尿病患者，二甲雙胍的確表現(xiàn)出一定的減重效果，但它并不是減肥藥，對(duì)于單純肥胖者，沒有確切的減重作用。
二甲雙胍本身不會(huì)導(dǎo)致腎功能損害，但腎臟疾病時(shí)乳酸性酸中毒風(fēng)險(xiǎn)大大增加，因此服藥前檢查腎功能，如有腎臟疾病應(yīng)禁用本藥。
二甲雙胍不經(jīng)過肝臟代謝，不競(jìng)爭(zhēng)肝臟P450酶，不存在肝毒性。只是由于目前肝功能不全患者使用二甲雙胍的資料較少，一般建議血清轉(zhuǎn)氨酶超過3倍正常上限時(shí)避免使用、轉(zhuǎn)氨酶輕度偏高患者使用時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)肝功能。
再次強(qiáng)調(diào)，這樣做的原因只是擔(dān)心肝臟本身的疾病影響正常乳酸清除能力，而不是因?yàn)槎纂p胍有什么“肝毒性”。
胃腸道反應(yīng)是二甲雙胍最常見的不良反應(yīng)，包括腹瀉、惡心、嘔吐、胃脹、消化不良、腹部不適等。
絕大多數(shù)發(fā)生于用藥的前10周，隨著治療時(shí)間的延長(zhǎng)，多數(shù)患者會(huì)逐漸耐受或癥狀消失。
“小劑量開始、逐漸加量”，這是減少治療初期不良反應(yīng)的有效方法。
長(zhǎng)期服可引起維生素B12水平的下降，建議適當(dāng)補(bǔ)充維生素B12。
10歲以上兒童可以使用用二甲雙胍。沒有最高年齡限制，但80歲以上老年人使用需定期監(jiān)測(cè)腎功能。
這是由于，二甲雙胍在降糖的同時(shí)會(huì)造成體內(nèi)乳酸堆積，當(dāng)腎功能正常時(shí)，乳酸能夠迅速排出，不會(huì)造成影響。
但是，如果腎臟排泄乳酸的能力變差，就容易引起乳酸性酸中毒。冠脈造影時(shí)需要在血管中注入大量造影劑，有時(shí)可能導(dǎo)致“造影劑腎病”，再加上糖友本身腎功能也會(huì)變差，多重“打擊”可嚴(yán)重影響腎臟清除乳酸的能力，造成乳酸性酸中毒。
同時(shí)，二甲雙胍主要由腎臟排泄出體外，造影劑腎病發(fā)生時(shí)，二甲雙胍也不容易排出，這會(huì)進(jìn)一步加重乳酸性酸中毒。
所以，多數(shù)醫(yī)療中心建議，做造影前24~48小時(shí)內(nèi)不應(yīng)服用二甲雙胍，造影結(jié)束至少48小時(shí)后才能恢復(fù)二甲雙胍的服用。
其在乳汁中的藥物濃度并不會(huì)對(duì)嬰幼兒的血糖水平產(chǎn)生影響，但乳汁中的二甲雙胍是否對(duì)嬰幼兒成長(zhǎng)發(fā)育有影響尚不清楚。
所以，大多數(shù)臨床醫(yī)學(xué)專家一致認(rèn)為，妊娠期、哺乳期以及計(jì)劃懷孕的女性均應(yīng)避免服用雙胍類藥物，并主張?jiān)诖似陂g的糖尿病患者應(yīng)用胰島素治療。
我國(guó)藥監(jiān)部門至今尚未批準(zhǔn)將二甲雙胍應(yīng)用于妊娠期婦女。但二甲雙胍在國(guó)外不作為妊娠期禁用藥物，因其在控制孕婦體重和改善胰島素抵抗等方面具有優(yōu)勢(shì)
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