過(guò)敏性哮喘或者過(guò)敏性鼻炎時(shí),醫(yī)師有時(shí)開孟魯司特,有時(shí)開酮替芬,有時(shí)甚至2者同時(shí)使用,酮替芬是抗過(guò)敏的經(jīng)典便宜老藥,孟魯司特則是新型白三烯受體拮抗劑,價(jià)格相對(duì)昂貴,那么酮替芬能否替代孟魯司特?今天筆者從四個(gè)方面做一個(gè)分析。
1、二者藥理作用不同
1.孟魯司特 是一種強(qiáng)選擇性白三烯受體拮抗劑,具有抗炎、抗過(guò)敏及抗?jié)B出作用。孟魯司特口服吸收迅速而完全,平均生物利用度64%,一天只需口服一次,少量藥物可通過(guò)血腦屏障。能顯著改善哮喘炎癥指標(biāo)的強(qiáng)效口服制劑。生物化學(xué)和藥理學(xué)的生物測(cè)定顯示,孟魯司特對(duì) CysLT1受體有高度的親和性和選擇性(與其它有藥理學(xué)重要意義的氣道受體如類前列腺素、膽堿能和β-腎上腺能受體相比)。
2.酮替芬 既有較強(qiáng)的組胺H1受體拮抗作用,又有抑制過(guò)敏反應(yīng)遞質(zhì)釋放的作用,還能抑制支氣管哮喘患者的非特異性氣道高反應(yīng)性。酮替芬口服吸收快而完全,生物利用度3~4%,藥效持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng),長(zhǎng)期應(yīng)用不產(chǎn)生耐藥性,中斷治療亦無(wú)反跳現(xiàn)象,一天口服兩次,不易通過(guò)血腦屏障。
2.兩者臨床應(yīng)用的區(qū)別
1.孟魯司特:用于支氣管哮喘、過(guò)敏性鼻炎、慢性阻塞性肺疾病、上呼吸道感染后咳嗽等的抗炎治療及小兒過(guò)敏性紫癜的抗過(guò)敏治療??诜酒分委熂毙韵l(fā)作的療效尚未確定。因此,不應(yīng)用于治療急性哮喘發(fā)作。
2.酮替芬:用于過(guò)敏性哮喘、過(guò)敏性鼻炎、上呼吸道感染后咳嗽及蕁麻疹的治療。據(jù)uptodate,酮替芬有組胺 H1受體拮抗作用和抑制過(guò)敏反應(yīng)介質(zhì)釋放作用,不僅抗過(guò)敏作用較強(qiáng),且藥效持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng),故對(duì)預(yù)防各種支氣管哮喘發(fā)作及外源性哮喘的療效比對(duì)內(nèi)源性哮喘更佳。
3.兩者區(qū)別:兩者在臨床應(yīng)用上有很多是重合的,但也存在不同:①酮替芬用于過(guò)敏性哮喘也稱變異性哮喘,效果優(yōu)于孟魯司特;②酮替芬用于過(guò)敏性鼻炎,療效優(yōu)于孟魯司特;③孟魯司特可以用于哮喘急性期及持續(xù)狀態(tài)的輔助治療,而酮替芬則不推薦使用。
3.用法用量
1.孟魯司特 15歲以上患者,1次/日,10mg/次;6~14歲兒童,每天一次,每次5毫克;1~5歲兒童,每天一次,每次4毫克。1歲以下兒童不推薦使用。
2.酮替芬 一般成年人及12歲以上的兒童,每天服用兩次,每次1毫克,早晚各一次;6~12歲的兒童,每天服用兩次,每次服用0.5毫克;3~6歲的兒童,可按照每天每千克體重0.05毫克給藥。3歲以下的兒童不推薦使用。
4.不良反應(yīng)
1.孟魯司特 不良反應(yīng)主要是輕微頭痛、皮疹、消化不良,由于其可透過(guò)血腦屏障,長(zhǎng)期應(yīng)用發(fā)生可發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng),如抑郁、焦慮、自殺傾向等,需重點(diǎn)關(guān)注。同時(shí),服用本藥可能導(dǎo)致攻擊性行為,興奮,夜夢(mèng)異?;蚧糜X(jué)。
2.酮替芬 不良反應(yīng)較少,一般為嗜睡、乏力、口干,服用三至四天后逐漸消失??偟膩?lái)說(shuō)酮替芬較孟魯司特不良反應(yīng)發(fā)生少,安全性高。
總結(jié) 總之,酮替芬具有多重藥理作用,用于過(guò)敏性哮喘、過(guò)敏性鼻炎,療效優(yōu)于孟魯司特;哮喘急性期及持續(xù)狀態(tài),宜選孟魯司特作為輔助用藥;3歲以上的兒童及成人,可選用酮替芬代替孟魯司特用于預(yù)防哮喘及過(guò)敏性鼻炎;酮替芬較孟魯司特不良反應(yīng)少,安全性高。
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