前段時間,有粉絲詢問是否能夠使用酮替芬代替順爾寧來對哮喘和過敏性鼻炎治療和預防。這里從以下幾個方面做一個詳細的解答?!颈疚募s1400字,大約需要3分】
兩者的藥理學特性
孟魯司特為白三烯受體拮抗藥這一點在悟空問答的一篇問答中已經做過詳細的解答,這里不做贅述,我們重點來看看酮替芬的藥理學特性。
酮替芬為過敏反應介質阻釋藥,同時也具有H1受體拮抗作用。而H1受體主要存在于毛細血管、支氣管、腸道平滑肌,當H1受體活化時,會引起過敏性蕁麻疹,喉痙攣以及支氣管痙攣等反應。酮替芬不僅能夠抑制抗原誘發(fā)的人肺和支氣管組織肥大細胞釋放的組胺和白三烯等炎癥介質,還可以抑制抗原、血清或鈣離子介導的人嗜堿性性粒細胞及中性粒細胞釋放組胺及白三烯,還具有強大的H1受體拮抗作用。
酮替芬和孟魯司特的藥理學特性存在以下的相同和不同點。1.兩者均是相關受體的不可逆的拮抗劑,但不同的是酮替芬可抑制中性粒細胞釋放白三烯,減少白三烯的含量。兩者合用起到1+1>2的作用。2.兩者均可減輕支氣管的痙攣以及減少氣道粘液的產生。但酮替芬的作用較孟魯司特強。3.酮替芬具有雙重藥理作用,在治療、緩解、預防發(fā)作方面療效明顯,且對外源性和內源性支氣管哮喘均具有預防發(fā)作的作用。 酮替芬和激素、茶堿、β2受體激動劑聯合應用,即能增強抗過敏, 又增強 β 受體的敏感性和氨茶堿的支氣管擴張作用。4.在起效時間上,酮替芬起效時間久,一般需要2~4周,而孟魯司特一天后即可起效。酮替芬的持續(xù)時間叫孟魯司特短,需要一天2次給藥,孟魯司特只需要1次給藥。
兩者的適應癥上
酮替芬可用于支氣管哮喘的預防、喘息性支氣管炎、過敏性咳嗽、過敏性鼻炎等等,但這些適應癥孟魯司特同樣也適用,然而孟魯司特的超說明書用法比酮替芬廣泛的多。
酮替芬對于已經發(fā)作的急性哮喘以及持續(xù)狀態(tài)的哮喘無幫助,所以不推薦在哮喘急性發(fā)作的時候適用酮替芬,然而孟魯司特可以用于哮喘急性期以及持續(xù)狀態(tài)的輔助治療。但用于預防外源性哮喘發(fā)作上,酮替芬的效果會優(yōu)于孟魯司特。此外在針對過敏性鼻炎方面,酮替芬也優(yōu)于孟魯司特。
兩者適應人群上
孟魯司特的適用人群較廣,國內說明書推薦人群在1歲以上的患者使用,國外在6個月以上兒童中均可使用,但是國內目前也有在6個月以上兒童使用孟魯司特的情況。而酮替芬國內由于其在3歲以下的兒童的安全性未知,所以并不推薦3歲以下兒童使用酮替芬進行哮喘的預防和治療。
兩者的安全性及藥物經濟學
在藥物經濟學上,酮替芬比孟魯司特具有非常大的優(yōu)勢。酮替芬的價格遠遠低于孟魯司特。
在藥物安全性上,總體而言,酮替芬的安全性也較孟魯司特高。H1受體阻斷藥比較嚴重的不良反應如中樞抑制,由于酮替芬大多為親水性,不易透過血腦屏障,中樞神經抑制作用較弱。而孟魯司特長期應用的嚴重不良反應如精神系統紊亂的發(fā)生率較高,此外白三烯受體拮 抗劑可引起 Churg-strauss 綜合征 ,這是 一種全身壞死性血管炎, 主要影響中小型血管,主要表現有哮喘發(fā)作和嗜酸性粒細胞增多, 因此,在不典型或快速加重的哮喘患者,白三烯受體拮抗劑應慎用。
總結與推薦
酮替芬具有比孟魯司特更強的藥理作用,但是酮替芬的藥物起效時間長到2~4周,對于癥狀嚴重者或者單一用藥效果不明顯者,兩者合用可以起到1+1>2的效果。
酮替芬不適用于哮喘急性發(fā)作期以及持續(xù)狀態(tài)的治療,但外源性哮喘的預防上優(yōu)于孟魯司特。
在三歲以上的兒童和成人可以用酮替芬來替代孟魯司特來進行哮喘的預防和過敏性鼻炎的預防治療。
從藥物經濟學以及藥物安全性上,酮替芬均比孟魯司特優(yōu)。
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