氫氯噻嗪 vs 吲達(dá)帕胺 同是利尿降壓藥 — 哪個(gè)更好？ — 利尿劑主要有袢利尿劑（如呋塞米）、噻嗪類利尿劑（如氫氯噻嗪、吲達(dá)帕胺）、保鉀利尿劑（如螺內(nèi)酯）等，臨床應(yīng)用最多的是噻嗪類利尿劑。 噻嗪類利尿劑是臨床上廣泛使用的一類口服利尿藥和降壓藥。該藥可作用于遠(yuǎn)曲小管，阻斷鈉氯同向轉(zhuǎn)運(yùn)體，減少Na+和Cl-重吸收，促進(jìn)鈉和氯的排出；血容量的減少可促進(jìn)醛固酮的分泌，進(jìn)一步排泄鉀。氫氯噻嗪和吲達(dá)帕胺同屬噻嗪類利尿劑，是臨床應(yīng)用最多的兩個(gè)利尿降壓藥，那么它們有哪些區(qū)別呢？ 01 作用機(jī)制 氫氯噻嗪 利尿、降低外周血管阻力、抑制碳酸酐酶活性。 吲達(dá)帕胺 利尿、降低外周血管阻力、抑制碳酸酐酶活性、擴(kuò)張血管、鈣拮抗作用。 氫氯噻嗪降血壓作用明顯較弱；吲達(dá)帕胺在利尿、降低外周血管阻力的同時(shí)還有直接擴(kuò)張血管的作用，因而其單獨(dú)降血壓作用較強(qiáng)。 02 化學(xué)結(jié)構(gòu) 氫氯噻嗪 氫氯噻嗪 氫氯噻嗪屬于噻嗪型利尿劑，噻嗪型藥物的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)由苯并噻二嗪核和磺酰胺基組成。 吲達(dá)帕胺 吲達(dá)帕胺 吲達(dá)帕胺屬于噻嗪樣利尿劑，噻嗪樣利尿劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)不同于噻嗪型利尿劑，但也含有磺酰胺基，同樣可作用于遠(yuǎn)曲小管。 由于具有磺胺類相似結(jié)構(gòu)，噻嗪型利尿劑（如氫氯噻嗪）和噻嗪樣利尿劑（如吲達(dá)帕胺）都可能與其他磺胺類藥物發(fā)生交叉過(guò)敏。 03 用法用量 氫氯噻嗪 （成人常用量）口服。治療水腫性疾病，每次25~50mg（1~2片），每日1~2次，或隔日治療，或每周連服3~5日；治療高血壓，每日25~100mg（1~4片），分1~2次服用，并按降壓效果調(diào)整劑量。 吲達(dá)帕胺 口服。每24h一片，最好早晨服用。每日給藥劑量不應(yīng)超過(guò)2.5mg（增加劑量不會(huì)提高療效，反而會(huì)增加不良反應(yīng)）。 04 適應(yīng)癥 氫氯噻嗪 水腫性疾病：通過(guò)排泄體內(nèi)過(guò)多的鈉和水，減少細(xì)胞外液容量，消除水腫。常見(jiàn)的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合征、急/慢性腎炎水腫、慢性腎功能衰竭早期、腎上腺皮質(zhì)激素和雌激素治療所致的鈉水潴留。 高血壓：可單獨(dú)用藥或與其他降壓藥聯(lián)用，主要用于治療原發(fā)性高血壓。 中樞性或腎性尿崩癥。 腎石癥：主要用于預(yù)防含鈣鹽成分形成的結(jié)石。 吲達(dá)帕胺 原發(fā)性高血壓。 05 藥代動(dòng)力學(xué) 噻嗪樣利尿劑吲達(dá)帕胺的生物利用度、清除半衰期和作用持續(xù)時(shí)間均長(zhǎng)于噻嗪型利尿劑氫氯噻嗪，因此，吲達(dá)帕胺在藥代動(dòng)力學(xué)方面要優(yōu)于氫氯噻嗪。二者具體藥動(dòng)學(xué)參數(shù)如下。 氫氯噻嗪 口服吸收迅速但不完全，進(jìn)食能增加吸收量，這可能與藥物在小腸的滯留時(shí)間延長(zhǎng)有關(guān)。本藥部分與血漿蛋白結(jié)合，其余部分進(jìn)入紅細(xì)胞內(nèi)。 口服2h起作用，達(dá)峰時(shí)間為4h，作用持續(xù)時(shí)間為6~12h，t1/2為15h，腎功能受損者延長(zhǎng)。 本藥吸收后消除相開(kāi)始階段血藥濃度下降較快，之后血藥濃度下降明顯減慢，可能與后階段藥物進(jìn)入紅細(xì)胞內(nèi)有關(guān)。主要以原形由尿排泄。 吲達(dá)帕胺 吸收：吲達(dá)帕胺的生物利用度很高（93%），服用2.5mg劑量后，達(dá)到峰值血藥濃度的時(shí)間（Tmax）為1~2h。 分布：與血漿蛋白結(jié)合率大于75%。清除半衰期為14~24h（平均18h）。與單次給藥相比，重復(fù)給藥的穩(wěn)態(tài)血藥濃度（平臺(tái)期）更高，平臺(tái)期維持穩(wěn)定，表明無(wú)藥物蓄積。 排泄：腎清除量占總清除的60%~80%。尿液中觀察到的未經(jīng)代謝分解的藥量為5%，吲達(dá)帕胺大多以代謝產(chǎn)物的形式排出體外。 腎衰：對(duì)于腎衰患者，上述藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不變。 06 不良反應(yīng) 氫氯噻嗪 長(zhǎng)期應(yīng)用氫氯噻嗪時(shí)，即使是小劑量，也仍有可能對(duì)血鉀、血脂、血尿酸、血糖、腎功能等產(chǎn)生不良影響。 吲達(dá)帕胺 吲達(dá)帕胺對(duì)血脂、血糖、腎功能等影響較小。 07 處方審核案例 處方示例 該患者將吲達(dá)帕胺和氫氯噻嗪聯(lián)用，屬于重復(fù)用藥嗎？ 藥師點(diǎn)評(píng)： 氫氯噻嗪與吲達(dá)帕胺聯(lián)用會(huì)加重低血鉀等不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度，因此屬于不合理用藥。 藥 師 小 結(jié) 氫氯噻嗪：低劑量就可發(fā)揮接近全效的降壓作用，因此建議臨床小劑量用藥，同時(shí)可降低不良反應(yīng)，但維持時(shí)間小于24h，一天可服用1~2次。該藥降壓作用較弱，一般作為聯(lián)合治療用藥。 吲達(dá)帕胺：為新的、長(zhǎng)效利尿藥，還具有鈣拮抗作用，主要通過(guò)阻滯鈣內(nèi)流來(lái)降低外周血管阻力，降壓有效率達(dá)80%。吲達(dá)帕胺的降壓療效與常規(guī)劑量的氨氯地平和坎地沙坦相同，且可明顯減少腦卒中再發(fā)風(fēng)險(xiǎn)，不良反應(yīng)較氫氯噻嗪輕，可單獨(dú)應(yīng)用于高血壓患者。也可用于慢性腎衰竭患者。 綜上所述，無(wú)論使用哪種利尿藥，都要根據(jù)個(gè)人自身情況合理選擇。 參考文獻(xiàn) [1] 童榮生,李剛.藥物比較與臨床合理選擇-心血管疾病分冊(cè)[M].第1版.北京:人民衛(wèi)生出版社,2013:23-33,44-47,98-103,108-109,173-177. [2] 陸春雷. 吲達(dá)帕胺與雙氫克尿噻抗高血壓治療的療效和副作用觀察[J]. 中國(guó)藥物應(yīng)用與監(jiān)測(cè),2007,4（6）：31-32. [3] 陸芹,符春暉,牛繼前. 吲噠帕胺、雙氫氯噻嗪對(duì)1級(jí)高血壓臨床療效的對(duì)比研究[J]. 高血壓雜志,2002,10（3）：239-240. [4] 趙文君,郭藝芳. 國(guó)內(nèi)外新版高血壓指南要點(diǎn)與解讀[J]. 中國(guó)心血管雜志,2019,24（2）：99-101. 藥圈網(wǎng)寫手 · 吳小櫻 主管藥師，執(zhí)業(yè)西藥師 就職于中山市三角醫(yī)院，主要從事藥品調(diào)劑工作和質(zhì)量管理工作，擅長(zhǎng)抗感染、高血壓、高血糖等方向。 藥圈網(wǎng)寫手庫(kù) 團(tuán)隊(duì)介紹： 2020年藥圈網(wǎng)組織了“藥師·合理用藥·健康守護(hù)”征文活動(dòng)，征集到全國(guó)各地優(yōu)秀的寫手，組建了一支醫(yī)師、藥師寫手隊(duì)伍。職業(yè)涵蓋了臨床、藥學(xué)、培訓(xùn)、質(zhì)量管理等；匯集了中醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)政策解讀者、基層衛(wèi)生改革觀察員、合理用藥科普推廣強(qiáng)手；致力于科室管理、藥學(xué)監(jiān)護(hù)、合理用藥、藥事管理等內(nèi)容分享。歡迎更多寫手加入我們！藥圈網(wǎng)，一個(gè)屬于醫(yī)藥人的圈子！
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