通過肝臟，如果肝臟對其代謝能力很強，或由膽汁排泄的量大，則使進入全身血循環(huán)內(nèi)的有效藥量明顯減少，也稱首過代謝或首過效應(yīng)。
5、 肝藥酶誘導(dǎo)劑：指凡能增強肝藥酶活性或增加肝藥酶合成的藥物。
6、 肝藥酶抑制劑：指凡能抑制肝藥酶活性或減少肝藥酶生成的藥物。
7、 腸肝循環(huán)：被分泌到膽汁內(nèi)的藥物及其代謝產(chǎn)物經(jīng)由膽道及膽總管進入腸腔，然后隨糞便排泄出去，經(jīng)膽汁排入腸腔的藥物部分可再經(jīng)小腸上皮細胞吸收經(jīng)肝臟進入血液循環(huán)，這種肝臟、膽汁、小腸間的循環(huán)稱腸肝循環(huán)。
8、 一級動力學(xué)消除（恒比消除）：是體內(nèi)藥物在單位時間內(nèi)消除的藥物百分率不變，也就是單位時間內(nèi)消除的藥物量與血漿藥物濃度成正比，血漿藥物濃度高，單位時間內(nèi)消除的藥物多，學(xué)將藥物濃度時，單位時間內(nèi)消除的藥物也相應(yīng)降低。
9、 零級消除動力學(xué)（恒量消除）：是藥物在體內(nèi)以恒定的速率消除，即無論血漿藥物濃度高低，單位時間內(nèi)消除的藥物量不變。
10、 藥物消除半衰期（t1/2）：是血漿藥物濃度下降一半所需要的時間。
11、 生物利用度：經(jīng)任何給藥途徑給予一定劑量的藥物后到達全身血循環(huán)內(nèi)藥物的百分 率。
12、 藥物不良反應(yīng)：凡與用藥目的無關(guān)，并為病人帶來不適或痛苦的反應(yīng)。
13、 副反應(yīng)：由于選擇性低，藥理效應(yīng)涉及多個器官，當某一效應(yīng)用作治療目的時，其 他效應(yīng)就成為副反應(yīng)，通常稱副作用。
14、 毒性反應(yīng)：是指在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害性反應(yīng)，一般比較嚴重?？深A(yù)知，應(yīng)避免發(fā)生。
15、 后遺效應(yīng)：是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時殘存的藥理效應(yīng)。
16、 停藥效應(yīng)：是指突然停藥后原有疾病加劇，又稱回躍反應(yīng)。
17、 變態(tài)反應(yīng)：是一類免疫反應(yīng)。非肽類藥物作為半抗原與機體蛋白結(jié)合為抗原后，經(jīng)接觸10天左右的敏感化過程而發(fā)生的反應(yīng)，也稱過敏反應(yīng)。
18、 特異質(zhì)反應(yīng)：少數(shù)特殊體質(zhì)的病人對某些藥物反應(yīng)特別敏感，反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同，但與藥物固有的藥理作用基本一致，反應(yīng)嚴重程度與劑量成比例，藥理性拮抗藥救治可能有效。
19、 感敏反應(yīng)：服用或局部外用某些藥物后經(jīng)日光照射可產(chǎn)生紅、腫、熱、痛等。
20、 受體：指能與配體結(jié)合并能傳遞信息和引起效應(yīng)的細胞成分。
21、 激動藥：有親和力又有內(nèi)在活性的藥物，能與受體結(jié)合并激動受體而產(chǎn)生效應(yīng)。
22、 部分激動藥：有較強的親和力，但內(nèi)在活性不強的激動藥。
23、 拮抗藥：能與受體結(jié)合，具有較強親和力而無內(nèi)在活性的藥物；其本身不產(chǎn)生作用，但因占據(jù)受體而拮抗激動藥的效應(yīng)。
24、 競爭性拮抗藥：與激動藥并用時，可使激動藥的親和力降低，但內(nèi)在活性不改變，結(jié)合是可逆的。
25、 非競爭性拮抗藥：可使激動藥的親和力和內(nèi)在活性均降低，結(jié)合很牢固，是不可逆的。
問答題：
1、 試述耐受性和耐藥性的區(qū)別。
答：耐受性為機體在連續(xù)多次用藥后反應(yīng)性降低；是指人體對藥物反應(yīng)性、敏感性降低的一種狀態(tài)。耐藥性是指病原體或腫瘤細胞對反復(fù)應(yīng)用的化學(xué)治療藥物的敏感性降低，也稱抗藥性。一些病原體在多次或長期與抗病原體的藥物接觸后產(chǎn)生耐藥性，致使抗病原體藥物的療效下降，甚至完全失效。對病原體較易產(chǎn)生耐藥性的藥物主要有抗菌藥、抗寄生蟲藥（以抗瘧藥為主）等。
2、 試述乙酰膽堿和去甲腎上腺素消失或滅活的途徑。
答：①乙酰膽堿作用的消失主要是由于突觸間隙中乙酰膽堿酯酶的水解，此外，還有少量的乙酰膽堿可從突觸間隙擴散，進入血液而消失。②去甲腎上腺素的失活主要依賴于神經(jīng)末梢的攝取；此外，還有小部分去甲腎上腺素從突觸間隙擴散到血液，最后被肝腎等組織中的COMT和MAO破壞失活。
3、 簡述毛果蕓香堿的作用機理和臨床用途。
答：作用機理：能直接作用于副交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的效應(yīng)器官的M膽堿受體尤其對眼和腺體的作用更明顯。對眼，可引起縮瞳，降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣的作用。對腺體可使汗腺和唾液腺的分泌增加，也可使淚腺、胃腺、胰腺、小腸腺體合呼吸道黏膜分泌增加。
臨床應(yīng)用：用于治療青光眼，虹膜炎，頸部放射后的空腔干燥，還可用于阿托品中毒的解救。
4、 新斯的明的主要臨床用途有哪些？原因引起的
答：臨床上可用于重癥肌無力，也可用于由手術(shù)或其他腹氣脹和尿渚留，此外還可用于陣發(fā)性室上性心動過速和對抗競爭性神經(jīng)肌肉阻滯藥過量時的毒性反應(yīng)。
5、 簡述阿托品的基本作用和臨床用途。
答：藥理作用：①抑制腺體的分泌，特別對唾液腺和汗腺的作用最敏感；②對眼的作用可出現(xiàn)擴瞳，眼內(nèi)壓升高和調(diào)節(jié)麻痹；③對多種內(nèi)臟平滑肌有松弛作用，尤其對過度活動或痙攣的平滑肌作用更明顯。④心臟：可使心率加快；可拮抗迷走神經(jīng)過度興奮所致的房室傳導(dǎo)阻滯和心律失常，也可縮短房室結(jié)的有效不應(yīng)期，增加房顫或房撲患者的心室率；⑤血管與血壓：大劑量可擴張血管和降低血壓；⑥對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有興奮作用。
臨床應(yīng)用：①接觸平滑肌痙攣；②制止腺體分泌；③眼科：虹膜睫狀體炎、驗光、檢查眼底；④治療緩慢型心律失常；⑤抗休克；⑥解救有機磷酸脂類中毒。
6、 山莨菪堿和東莨菪堿的藥理作用和臨床作用。
答：山莨菪堿的藥理作用：對抗ACH所致的平滑肌痙攣和抑制心血管作用；抑制腺體分泌和擴瞳作用；對心血管有解痙作用。
臨床作用：用于感染性休克，也可用于內(nèi)臟平滑肌絞痛。
東莨菪堿的藥理作用：對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用；抑制腺體分泌；有擴瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用。
臨床應(yīng)用：用于麻醉前給藥，用于暈動病的治療，用于妊娠嘔吐和放射病嘔吐；康震顫麻痹癥，解救有機磷酸酯類中毒。
7、 去甲腎上腺素的藥理作用和不良反應(yīng)。
答：藥理作用：激動α受體作用強大，對α1和α2無選擇性。對心臟β1受體作用較弱，對β2受體幾乎無作用。①血管：對血管收縮作用；②心臟：使心肌收縮性加強；心率加快；傳導(dǎo)加速，心排出量增加；③血壓：小劑量升高收縮壓而舒張壓升高不明顯，脈壓加大；大劑量收縮壓和舒張壓都升高，脈壓減小；④大劑量使血糖升高。
不良反應(yīng)：①局部組織缺血壞死；②急性腎衰竭。
8、 腎上腺素的臨床用途有哪些？
答：①用于心臟驟停；②用于過敏性疾?。哼^敏性休克，支氣管哮喘（急性發(fā)作），血管神經(jīng)性水腫及血清病。④與麻醉。藥配伍及局部止血；④治療青光眼。
9、 腎上腺素為什么常用于過敏性休克？
答：腎上腺素可激動α受體，收縮小動脈和毛細血管前括約肌，降低毛細血管的通透性；激動β受體可改善心功能，緩解支氣管痙攣；減少過敏介質(zhì)釋放，擴張冠狀動脈?？裳杆倬徑膺^敏性休克的臨床癥狀，挽救病人生命。故常用腎上腺素治療過敏性休克。
10、 多巴胺的藥理作用和主要臨床用途有哪些？
答：多巴胺主要激動α、β和外周多巴胺受體。與受體結(jié)合的快慢為：多巴胺受體>β受體>α受體。①心臟：低濃度使血管舒張，高濃度使心肌收縮力增加，心排出量增加?？稍黾邮湛s壓和脈壓差。②腎臟：低濃度舒張腎血管，使腎血流量增多，腎小球的濾過率增加。高濃度使腎血管明顯收縮。多巴胺具有排鈉利尿作用。
11、 β受體阻斷藥的藥理作用和嚴重的不良反應(yīng)有哪些？
答：（1）β受體阻斷作用：①心血管系統(tǒng)：阻斷β1受體，可使心率減慢，心肌收縮力減弱，心排出量減少，心肌耗氧量下降，冠脈血流量下降；對高血壓患者可使其血壓下降；還能延緩心房和房室結(jié)的傳導(dǎo)，延長心電圖的P-R間期。②支氣管平滑肌：阻斷β受體，收縮支氣管平滑肌而增加呼吸道阻力；③代謝：加速脂肪的分解：當與α受體阻斷藥合用時則可拮抗腎上腺素的升高血糖作用。④腎素：通過阻斷腎小球旁器細胞的β1受體而抑制腎素的釋放。（2）內(nèi)在擬交感活性：除能阻斷β受體外，尚對β受體具有部分激動作用。（3）膜穩(wěn)定作用：可降低細胞膜對離子的通透性。（4）普萘洛爾有抗血小板凝集作用；β受體阻斷藥有降低眼內(nèi)壓作用。
嚴重不良反應(yīng)：①心血管反應(yīng)：由于對β1有阻斷作用，出現(xiàn)心臟功能抑制。②誘發(fā)或加重支氣管哮喘。③反跳現(xiàn)象。④其他：偶見眼-皮膚綜合征，個別患者有失眠，幻覺和抑郁癥狀。
12、 試述地西泮的藥理作用和臨床用途。
答：藥理作用：①抗焦慮作用；②鎮(zhèn)靜催眠作用③抗驚厥抗癲癇作用；④中樞性肌肉松弛作用。⑤其他：較大劑量可致暫時性記憶缺失；可抑制肺泡換氣功能；可降低血壓和減慢心率。
臨床用途：用于焦慮癥，麻醉前給藥，失眠癥，用于各種原因引起的驚厥（抽搐），如破傷風(fēng)，子癇等；是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥，用于中樞病變引起的肌強直及腰肌勞損引起的肌痙攣，加強全麻藥的肌松作業(yè)。
13、 巴比妥類急性中毒搶救可采取哪些主要措施？為什么堿化尿液可加速其排泄？
答：洗胃，給氧，人工呼吸，升壓藥及中樞興奮藥，強效利尿劑，堿化尿液促進藥物排泄。注意保暖并保持呼吸道暢通。靜脈滴注10%葡萄糖溶液和生理鹽水各半（適當加鉀）。對休克或脫水病兒應(yīng)即輸液、輸血、并用升壓藥。堿化尿液能使巴比妥類在尿液中接理型增加，減少重吸收，加快其排泄。
14、 簡述苯妥英鈉的藥理作用，臨床作用和不良反應(yīng)。
答：藥理作用：①抗癲癇②抗心律失常作用；③具有膜穩(wěn)定作用，可降低細胞膜對Na和Ca的通透性，抑制Na和Ca的內(nèi)流，導(dǎo)致動作電位不易產(chǎn)生。
臨床應(yīng)用：①治療癲癇大發(fā)作和局限性發(fā)作的首選藥，對小發(fā)作無效，有時甚至使病情惡化。②治療三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛綜合征；③治療心律失常。
不良反應(yīng)：①與劑量有關(guān)的毒性反應(yīng)：Ⅳ過快可引起心律失常，血壓下降，口服過量影響小腦的前庭功能。②慢性毒性反應(yīng)：出現(xiàn)齒齦增生；低鈣血癥；佝僂病，具有紅細胞性貧血；③過敏反應(yīng)；④畸形反應(yīng)：孕婦早期用偶致畸胎。
15、 乙琥胺的藥理作用，臨床作用和不良反應(yīng)。
答：藥理作用：①抗驚厥作用；②抗T型Ca通道。
臨床作用：用于治療癲癇小發(fā)作，為首選藥。對其他驚厥無效。
不良反應(yīng)：①胃腸道反應(yīng)。②中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：表現(xiàn)為焦慮、抑制、短暫的意識喪失、攻擊行為、多動、精神不集中和幻聽等；③偶見嗜酸性粒細胞缺乏或粒細胞缺乏癥，嚴重者發(fā)生再生障礙性貧血。
16、 試述局麻藥的分類、藥理作用機制和不良反應(yīng)。
答：分類：①脂類：結(jié)構(gòu)中具有-COO-基團，有普魯卡因，丁卡因等；②酰胺類：結(jié)構(gòu)中具有-CONH-基團，有利多卡因，布比卡因。
藥理作用機制：局麻藥的作用是阻止Na內(nèi)流和K外流，時Na在作用時間內(nèi)不能進入細胞。
不良反應(yīng)：（1）毒性反應(yīng)：①中樞神經(jīng)系統(tǒng)：先興奮后抑制。②心血管系統(tǒng)：對心肌具有膜穩(wěn)定作用，吸收后可降低心肌興奮性，使心肌收縮力減弱，傳導(dǎo)減慢，不應(yīng)期延長，使小動脈擴張，血壓下降；（2）變態(tài)反應(yīng)：出現(xiàn)麻疹，支氣管痙攣及喉頭水腫。
17、 試述氯丙嗪的藥理作用、臨床作用和不良反應(yīng)？
答：藥理作用：（1）對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用：①抗精神病作用；②鎮(zhèn)吐作用；③對體溫調(diào)節(jié)作用。（2）對自主神經(jīng)系統(tǒng)的作用：氯丙嗪能阻斷腎上腺素α受體和M膽堿受體，分別引起血管擴張，血壓下降和口干、便秘、視力模糊。（3）對內(nèi)分泌系統(tǒng)影響：結(jié)節(jié)-漏斗系統(tǒng)的D2亞型受體可促進使下丘腦分泌多種激素。
臨床作用：①精神分裂：對Ⅰ型有效；②嘔吐和頑固性呃逆；③低溫麻醉與人工冬眠。
不良反應(yīng)：①常見不良反應(yīng)：中樞抑制癥狀（嗜睡、淡漠、無力等）、M受體阻斷癥狀（視力模糊、口干、無汗、便秘、眼壓升高）、α受體阻斷癥狀（鼻塞、淡漠、無力②③④⑤⑥⑦
18、 簡述抗心律失常藥的分類及各類代表藥。
答：（1）Ⅰ類Na通道組織藥：①Ⅰa類：奎寧丁、普魯卡因胺；②Ⅰb類：利多卡因、苯妥英、美西律；③Ⅰc類：普羅帕酮、弗尼卡；（2）Ⅱ類β腎上腺受體拮抗劑：普萘洛爾、美托洛爾、阿替洛爾、艾司洛爾；（3）Ⅲ類延長動作電位時程藥：胺碘酮、索他洛爾、多菲利特；（4）Ⅳ類鈣通道阻滯藥：維拉帕米；（5）其他：腺苷。
19、 利尿藥的分類、主要代表藥的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。
答：分類：（1）碳酸酐酶抑制藥：乙酰唑胺。（2）滲透性利尿藥：甘露醇；（3）袢利尿藥：呋塞米；（4）噻嗪類利尿藥：氫氯噻嗪：（5）保鉀利尿藥：螺內(nèi)酯。
乙酰唑胺：治療青光眼、急性高山病、堿化尿液、糾正代謝性堿中毒、癲癇的輔助治療，伴有低血鉀的周期性麻痹，也用于重癥高磷酸鹽治療。不良反應(yīng)：過敏反應(yīng)、代謝性酸中毒、尿石癥、失鉀、其他毒性。
甘露醇：治療腦水腫、降低顱內(nèi)壓安全而有效的首選藥；青光眼的急性發(fā)作和病人術(shù)前應(yīng)用以降低眼內(nèi)壓；可預(yù)防急性腎衰竭，改善急性腎衰早期的血流動力學(xué)變化。不良反應(yīng)：注射過快可引起一過性頭痛眩暈、畏寒和視力模糊。
呋塞米：用于急性水腫和腦水腫、其他嚴重水腫（心肝腎性水腫）、慢性腎衰竭、高鈣血癥、加速某些毒物的排泄。不良反應(yīng)：水與電解質(zhì)紊亂、耳毒性、高尿酸血癥、胃腸道出血、過敏反應(yīng)等。
氫氯噻嗪：治療水腫、高血壓病、永固腎性尿崩和加壓素?zé)o效的垂體性尿崩。不良反應(yīng)：電解質(zhì)紊亂、高尿酸血癥、代謝變化（可致高血糖、高脂血癥）、過敏反應(yīng)。
螺內(nèi)酯：治療醛固酮有關(guān)的頑固性水腫、充血性心力衰竭。不良反應(yīng)：頭痛、困倦和精神紊亂，久用引起高血鉀、性激素樣副作用。
20、 比較氯丙嗪與解熱鎮(zhèn)痛藥對體溫調(diào)節(jié)的作用機制及臨床用途。
藥物
體溫影響的作用機制
藥效
臨床應(yīng)用
解熱鎮(zhèn)痛藥
抑制中樞PG合成而降低體溫（體溫調(diào)定點
恢復(fù)正常）
降低發(fā)熱者體溫體溫，不降低正常者體溫（影響散熱過程，不影響產(chǎn)熱過程）
解熱（僅比較兩者對體溫影響的差異）
氯丙嗪
直接抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，是體溫調(diào)定點調(diào)節(jié)失靈（增高或降低）
受外界體溫的影響，外界溫度高，則體溫隨著增高。必須配合物理降溫，能降低發(fā)熱者，正常者體溫。（產(chǎn)熱減少，散熱增加）
人工冬眠、低溫麻醉。
21、 簡述嗎啡藥理作用及臨床用途。
答：藥理作用：（1）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：①鎮(zhèn)痛作用；②鎮(zhèn)靜、致欣快作用；③呼吸抑制；④鎮(zhèn)咳；⑤縮瞳；⑥其他中樞作用：作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，改變體溫調(diào)定點。（2）平滑肌：①胃腸道平滑?。号d奮胃腸道平滑肌和括約肌，引起痙攣，使胃排空和推進性腸蠕動減弱，引起便秘。②膽道平滑?。褐委熈繂岱瓤梢鹉懙榔交『屠s肌收縮，膽道和膽囊內(nèi)壓增高，嚴重者引起膽絞痛。③其他平滑?。褐委熈繂岱仍鰪娮訉m平滑肌張力，延長產(chǎn)程，影響分娩；增強膀胱外括約肌張力和容積，導(dǎo)致尿潴留。（3）心血管系統(tǒng)：嗎啡擴張阻力血管和容量血管，引起直立性低血壓。引起腦血管擴張和阻力降低，導(dǎo)致腦血流量增加和顱內(nèi)壓身高。（4）免疫系統(tǒng)：對免疫系統(tǒng)有抑制作用。
臨床用途：鎮(zhèn)痛、心源性哮喘、止瀉。
22、 哌替啶的藥理作用和臨床用途。
答：主要激動u型阿片受體，有鎮(zhèn)痛、呼吸抑制，致欣快、擴血血管的作用，還有提高平滑肌和括約肌的張力，大劑量可引起支氣管平滑肌收縮。
臨床用途：鎮(zhèn)痛，心源性哮喘，麻醉前給藥及人工冬眠。
23、 簡述嗎啡治療心源性哮喘的機制。
答：機制可能是由于嗎啡擴張外周血管，降低外周阻力，減輕心臟前、后負荷，有利于肺水腫的消除；其鎮(zhèn)靜作用又有利于消除患者的焦慮，恐懼情緒。此外，嗎啡降低呼吸中樞對CO2的敏感性，減弱過度的反射性呼吸興奮，使急促淺表的呼吸得以緩解，也有利于心源性哮喘的治療。
24、 簡述阿司匹林的藥理作用、臨床用途和不良反應(yīng)。
答：藥理作用：①解熱、鎮(zhèn)痛和抗風(fēng)濕作用。②影響血小板的功能：減少血小板的凝聚和抗血栓形成，達到抗凝作用。
臨床用途：①用于頭痛、牙痛、肌肉痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱；②用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，是急性風(fēng)濕熱的診斷依據(jù)。③治療缺血性心臟病，腦缺血，房顫，人工心瓣膜、動靜脈瘺或其他手術(shù)奇偶的血栓形成。④兒科用于皮膚黏膜淋巴結(jié)綜合征的治療。
不良反應(yīng)：①胃腸道反應(yīng)；②加重出血傾向。③水楊酸反應(yīng)；④過敏反應(yīng)；⑤瑞夷綜合癥；⑥對腎臟的影響：引起水腫、多尿等腎功能受損；⑦溶血。
25、 抗心絞痛的分類，主要機制及代表藥。
答：（1）硝酸酯類：硝酸甘油、硝酸異山梨酯、單硝酸異山梨酯。
主要機制：松弛平滑肌，但對不同器官的選擇性有差異，以對血管平滑肌的作用最顯著。進入細胞→釋出NO2→加H 還原→NO→與巰基反應(yīng)→硝基硫醇類中間產(chǎn)物→鳥甘酸環(huán)化酶↑→cGMP生成↑→細胞內(nèi)有利鈣濃度↓，cGMP依賴蛋白激酶↑→抑制收縮蛋白→血管擴張。（2）β腎上腺受體阻斷藥：普萘洛爾，吲哚洛爾，噻嗎洛爾，阿替洛爾，美托洛爾等。(3)鈣通道阻滯劑：硝苯地平，維拉帕米，地爾硫卓。主要機制：阻滯鈣通道，抑制鈣的內(nèi)流。（4）其他抗心絞痛藥：卡維地洛，尼可地爾，嗎多明。
26、 硝酸甘油與普萘洛爾合用治療心絞痛的目的，并簡述其合用的目的。
答：兩藥能協(xié)同降低耗氧量，同時β受體阻斷藥能對抗硝酸甘油所引起的反射性心率加快和心肌收縮力加強；硝酸甘油可縮小β受體阻斷藥所致的心室容積增大和心室攝血時間延長，二藥合用可相互取長補短，合用時用量減少，副作用也減少。
27、 簡述肝素的藥理作用、臨床用途、不良反應(yīng)及過量解救方法。
答：藥理作用：①肝素在體內(nèi)、體外均有強大的抗凝作用，主要依賴于抗凝血酶Ⅲ；②使血管內(nèi)皮釋放脂蛋白酯酶，水解血中的乳糜微粒和VLDL發(fā)揮調(diào)血脂作用；③抑制炎癥介質(zhì)活性和炎癥細胞活動，呈現(xiàn)抗炎作用。④抑制血管平滑肌細胞增生，抗血管內(nèi)膜增生等作用；⑤抑制血小板凝集。
臨床用途：①血栓栓塞性疾病。②彌散性血管內(nèi)凝血；③防治心肌梗死，腦梗死，心血管手術(shù)及外周靜脈術(shù)后血栓形成；④體外抗凝。
不良反應(yīng)：出血，血小板減少癥，過敏反應(yīng)，長期應(yīng)用可致骨質(zhì)疏松或骨折。肝素輕度過量時，停藥即可，如嚴重出血，可靜脈注射硫酸魚精蛋白解救。
28、 簡述華法林的藥理作用、臨床用途，不良反應(yīng)及過量解救方法。
答：華法林是維生素K拮抗劑，抑制維生素K在肝由環(huán)氧化物向氫醌型轉(zhuǎn)化，從而阻止維生素K的復(fù)利用。維生素K是γ-羧化酶的輔酶，其循環(huán)受阻可影響凝血過程。
臨床用途：口服用于血栓栓塞性疾病如心房纖顫和心臟瓣膜病所致的血栓栓塞，與血小板合用，可減少外科大手術(shù)，風(fēng)濕性心臟病等靜脈栓塞的發(fā)生。
不良反應(yīng)：應(yīng)用過量以致自發(fā)性出血，最嚴重者為顱內(nèi)出血。可引起出血性疾病，影響胎兒的發(fā)育。
華法林應(yīng)用過量時引起出血時，應(yīng)立刻停藥并緩慢靜脈注射大量維生素K或新鮮血液。
29、 簡述鐵劑、葉酸、維生素B12的用途。影響鐵劑吸收的因素。
答：鐵劑用于各種原因引起的缺鐵性貧血。葉酸用于各種巨幼紅細胞性貧血、惡性貧血，預(yù)防神經(jīng)管畸形。維生素B12主要用于惡性貧血和巨幼紅細胞性貧血，也可作為神經(jīng)系統(tǒng)疾病、肝臟疾病的輔助治療。影響鐵劑吸收的因素，胃酸的PH值，維生素C、抗酸藥、高磷酸鈣食物，差四環(huán)素土霉素等。
30、 簡述H1受體阻斷劑的藥理作用和臨床應(yīng)用。
答：藥理作用：（1）抗H1R作用：可完全對抗組胺引起的支氣管、胃腸道平滑肌的收縮作用。（2）中樞抑制作用。（3）苯海拉明、異丙嗪等具有阿托品樣抗膽堿作用，止暈和防吐作用較強。
臨床應(yīng)用：皮膚黏膜變態(tài)反應(yīng)性疾病、防暈止吐、治療氣道炎癥等。
31、 平喘藥的分類及每類的代表藥。
答：（1）抗炎平喘藥：糖皮質(zhì)激素；（2）支氣管擴張藥：腎上腺受體激動藥（鹽酸異丙腎上腺、素硫酸沙丁胺醇）、茶堿類（氨茶堿、膽茶堿）M受體阻斷藥（異丙托溴銨、泰烏托品）（3）抗過敏平喘藥：肥大細胞阻斷藥（色甘酸二鈉）、H1受體阻斷藥（酮替芬）、抗白三烯藥物（扎魯斯特鈉）。
32、 治療消化性潰瘍藥的分類及代表藥。
答：（1）抗酸藥：碳酸鈣、氧化鎂、氫氧化鎂、氫氧化鋁、三硅酸鎂、碳酸氫鈉。（2）刺激胃酸分泌藥：①H2受體阻斷藥：西咪替丁、雷尼替丁等；②H-K-ATP：酶抑制藥：奧美拉唑、蘭素拉唑；③M膽堿阻斷藥和胃泌素阻斷藥：丙谷胺。（3）增強胃粘膜功能屏障的藥物：米索前列醇、硫糖鋁。（4）抗幽門桿菌：阿莫西林、四環(huán)素。
33、 簡述瀉藥、止吐藥的分類及代表藥。
答：瀉藥的分類：（1）刺激性瀉藥：酚酞、比沙可啶、蒽醌類。（2）滲透性瀉藥：硫酸鎂、乳果糖、甘油和山梨醇；（3）潤滑性瀉藥：液狀石蠟、甘油、纖維素。
止吐藥的分類：（1）H1受體阻斷藥：苯海拉明、茶苯海明、美克洛；（2）M膽堿能受體阻斷藥：東莨膽堿、苯海索、阿托品；（3）多巴胺受體阻斷藥：氯丙嗪、多潘立酮、甲氧氯普胺等；（4）5-HT3受體阻斷藥：阿洛司瓊、昂丹司瓊、格拉司瓊。
34、 縮宮素的藥理作用、臨床應(yīng)用及使用注意事項。
答：藥理作用：①興奮子宮平滑肌。②使乳腺腺泡周圍的肌上皮細胞收縮，促進排乳，大劑量可短暫松弛血管平滑肌。
臨床應(yīng)用：用于催產(chǎn)、引產(chǎn)、產(chǎn)后及流產(chǎn)后因?qū)m縮無力或子宮收縮復(fù)位不良引起的子宮出血；滴鼻可促進排乳。
注意事項：①嚴格掌握劑量，避免發(fā)生子宮強直性收縮。②嚴格掌握禁忌癥。
35、 簡述糖皮質(zhì)激素類藥物的藥理作用、臨床反應(yīng)、不良反應(yīng)及禁忌癥。
答：藥理作用：（1）對物質(zhì)代謝的影響：①糖代謝：增加肝、肌糖原的含量和升高血糖。②蛋白質(zhì)代謝：加速組織蛋白質(zhì)分解代謝，增高尿中氮的排泄量，造成負氮平衡。③脂肪代謝：長期使用促使脂肪的重新分布，造成向心性肥胖；④核酸代謝：促進核酸代謝。⑤水和電解質(zhì)代謝：有保鈉排鉀作用，長期使用造成骨質(zhì)疏松。（2）允許作用；（3）抗炎作用；（4）免疫抑制和抗過敏作用。（5）抗休克作用；（6）其他：①退熱作用；②刺激血管造血系統(tǒng)，使紅細胞和血紅蛋白含量增加；③提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性；④出現(xiàn)骨質(zhì)疏松；⑤增加血管對其他物質(zhì)的反應(yīng)性，可出現(xiàn)高血壓；⑥增強應(yīng)激反應(yīng)。
臨床應(yīng)用：（1）嚴重感染或炎癥：①嚴重急性感染：爆發(fā)性流行性腦膜炎及敗血癥；②抗炎癥治療及防止某些炎癥后遺癥；（2）自身免疫系統(tǒng)疾病，器官移植排斥反應(yīng)和過敏性疾病。（3）抗休克治療。（4）血液?。憾嘤糜谥委焹和毙粤馨图毎园籽 ＃?）局部應(yīng)用：濕疹，肛門瘙癢，接觸性皮炎治療；（6）替代治療。
不良反應(yīng)：（1）長期大劑量應(yīng)用引起的不良反應(yīng)：①消化系統(tǒng)并發(fā)癥。②誘發(fā)或加重感染；③醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進；④心血管并發(fā)癥；⑤骨質(zhì)疏松，肌肉萎縮、傷口愈合遲緩；⑥糖尿病。（2）停藥反應(yīng)：①醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全；②反跳現(xiàn)象。
禁忌癥：有嚴重精神病和癲癇，活動性消化性潰瘍，新近胃腸吻合術(shù)，骨折，創(chuàng)傷修復(fù)期，角膜潰瘍，腎上腺皮質(zhì)功能亢進癥，嚴重高血壓，糖尿病，孕婦，抗菌藥物不能控制的感染如水痘、麻疹、真菌感染等。
36、 糖皮質(zhì)激素類藥物的分類及兩種以上的代表藥。
答：（1）短效糖皮質(zhì)激素：氫化可的松，潑尼松，潑尼松龍，可的松，甲基潑尼龍。（2）中效糖皮質(zhì)激素：曲安西龍，對氧米松，氟潑尼松龍；（3）長效糖皮質(zhì)激素：倍他米松、地塞米松。
37、 簡述抗甲狀腺藥的分類及代表藥，各類代表藥的藥理作用及作用機制，臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。
答：（1）硫脲類：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑、卡比馬唑（2）碘及碘化物：復(fù)方碘溶液‘碘化鉀或碘化鈉；（3）β受體阻斷藥：普萘洛爾、氧烯洛爾（4）放射性碘：131I
硫脲類藥理作用：①抑制甲狀腺激素的合成；②抑制外周組織的T4轉(zhuǎn)化為T3,；③免疫抑制作用。臨床應(yīng)用：甲亢的內(nèi)科治療，甲狀腺手術(shù)的準備，甲狀腺危象的治療。不良反應(yīng)：過敏反應(yīng)，消化道反應(yīng)，粒細胞缺乏癥，甲狀腺腫及甲狀腺功能減退。
碘及碘化物的藥理作用：①小劑量碘劑促進甲狀腺激素合成；②大劑量碘劑產(chǎn)生抗甲狀腺作用，抑制甲狀腺激素的釋放，拮抗TSH促進激素釋放作用。臨床應(yīng)用：甲亢的手術(shù)準備、甲狀腺危象治療。不良反應(yīng)：①一般反應(yīng)：咽喉部反應(yīng)，口含金屬味，呼吸道刺激等。②過敏反應(yīng)；③激發(fā)甲狀腺功能紊亂。
β受體阻斷藥的藥理作用：阻斷β受體，改善甲亢癥狀。抑制外周T4轉(zhuǎn)變?yōu)門3,。臨床應(yīng)用：控制甲亢癥狀，甲狀腺危象治療。不良反應(yīng)：對心血管系統(tǒng)和器官平滑肌的影響。
38、 簡述甲狀腺的臨床應(yīng)用。
答：（1）用于甲狀腺功能系統(tǒng)低下：①呆小??；②粘液性水腫。（2）單純性甲狀腺腫。
39、 簡述胰島素的臨床應(yīng)用，不良反應(yīng)及防治。
答：臨床應(yīng)用：胰島素依賴型糖尿病、非胰島素依賴型糖尿病、糖尿病發(fā)各種急重并發(fā)癥、糖尿病合并高熱，重度感染，消耗性疾病，妊娠，創(chuàng)傷，疾病，細胞內(nèi)缺鉀。
不良反應(yīng)：①低血糖癥，為防止低血糖的嚴重后果，應(yīng)教會病人熟知反應(yīng)；②過敏反應(yīng)；③胰島素抵抗；④脂肪萎縮。
40、 口服降血糖藥主要有哪些？簡述各類藥的代表藥，臨床應(yīng)用主要不良反應(yīng)。
答：分類：（1）胰島素增敏劑：羅格列酮，吡格列酮，環(huán)格列酮、曲格列酮、恩格列酮。臨床應(yīng)用：主要用于胰島素抵抗和2型糖尿病。不良反應(yīng)：嗜睡、肌肉和骨骼痛、頭痛、消化道癥狀；對高敏感人有肝毒性。（2）磺酰脲類：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列苯脲。臨床應(yīng)用:用于胰島功能尚存的的2型糖尿病且單用飲食控制無效者；尿崩癥。不良反應(yīng)：常見為皮膚過敏，胃腸道不適，嗜睡及神經(jīng)痛也可致肝損害；少數(shù)病人有白細胞，血小板減少及溶血性貧血，也可發(fā)生低血糖血癥。（3）雙弧類：二甲雙弧、苯乙雙弧。臨床應(yīng)用：用于輕癥糖尿病患者，尤適用于肥胖及單用飲食控制無效者。不良反應(yīng)：乳酸性血癥，酮血癥；食欲下降、惡心、腹部不適及腹瀉等。（4）α葡萄糖苷酶抑制劑：阿卡波糖；臨床應(yīng)用：單用或與其他降血糖藥和用降低病人的餐后血糖。不良反應(yīng)：常見為胃腸道反應(yīng)。（5）餐時血糖調(diào)節(jié)劑：瑞格列奈。臨床應(yīng)用：主要用于2型糖尿病患者，老年糖尿病患者也可服用，且適用于糖尿病腎病患者。
41、調(diào)血脂藥物分為哪類?
答:(1)降低TC和LDL的藥物:①他汀類；②膽汁酸結(jié)合樹脂；③酰基酶A膽固醇?；D(zhuǎn)移酶抑制藥。
(2)降低TG及VLDL的藥物:①四特類:氯貝T酯,吉非貝齊,苯扎貝特.非諾貝特,②煙酸
(3)降低LP(a)的藥物。
42、治療慢性心功能的藥物分幾類:主要代表藥是什么?
答:(1)腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制藥：①血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶抑制藥:卡托普利；②血管緊張素II受體(AT1)拮抗藥:氯沙坦；③醛固酮拮抗藥:螺內(nèi)酯。
(2)利尿藥:氫氯噻嗪、呋塞米；
(3)β受體阻斷藥:美托洛爾、卡維地洛；
(4)強心苷類藥:地高辛。
(5)擴血管藥:硝普鈉、硝酸異山梨酯、肼屈嗪、哌唑嗪。
(6)非苷類正性肌力藥:米力農(nóng)、維司力農(nóng)。
43、強心苷治療心衰的藥理作用有哪些?并試述其正性肌力作用機制.強心苷中毒的主要表現(xiàn)有哪些?如何處理?
答:藥理作用：(1)對心臟的作用:①正性肌力作用:對心臟具有高度的選擇性能顯著加強衰竭心臟的收縮力.增加心輸出量.從而解除心衰癥狀②減慢心率作用③對傳導(dǎo)組織和心臟生理我的影響:縮短心房和心室的動作電位時程和有效不應(yīng)期。
(2)對神經(jīng)和內(nèi)分泌系統(tǒng)的作用:引起嘔吐.快速型心失常。
(3)利尿作用:直接抑制腎小管NA -K -ATP酶，減少腎小管對NA 的重吸收促進鈉和水排出。
(4)對血管的作用:直接收縮捉血管平滑肌,使外周阻力上升。
正性肌力作用的機制:強心苷與心肌細胞膜上的強心苷受體Na -K -ATP酶結(jié)合并抑制其活性,導(dǎo)致鈉泵失靈,使細胞內(nèi)Na -Ca2 雙向交換機制,或使NA 內(nèi)流減少,Ca2 外流減少,或使Na 外流增加,Ca2 內(nèi)流增加,最終導(dǎo)致心肌細胞內(nèi)Ca2 增加,心肌的收縮加強。
中毒反應(yīng):(1)心臟反應(yīng)：①快速型心律失常,用Ca2 通道阻滯藥治療；②房室傳導(dǎo)阻滯；③竇性心動過緩。
氯化鉀是由強心苷中毒所致的快速型心律扮演的有效藥物。
苯妥英鈉用于心律失常嚴重者。利多卡因可用于治療強心苷中毒所引起的室性心動過速和心室纖顫。
M受體阻斷藥阿托品心動過緩和房室傳導(dǎo)阻滯等緩慢型心律失常。
(2)胃腸道反應(yīng):厭食.惡心.嘔吐及腹瀉等,應(yīng)注意補鉀或考慮停藥.
(3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):眩暈,頭痛,失眠,疲綣,譫妄等癥狀及視覺障礙。停藥指征。
44、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥治療心衰的藥理機制?
答:(1)降低外周血管阻力降低心臟后負荷；
(2)減少醛固酮生成;減輕鈉水潴留,降低心臟前負荷；
(3)抑制心臟及血管重構(gòu)；
(4)對血流動力學(xué)的影響；
(5)降低交感神經(jīng)活性。
45、常用抗組胺藥-H1受體阻斷劑,H2受體阻斷劑的代表藥.
答:H1受體阻斷劑:①第一代:苯海拉明、異丙嗪、曲吡那敏、氯苯那敏、多賽平；②第二代:西替利嗪、美喹他嗪、阿斯咪唑、阿伐斯汀、左卡巴斯汀、咪唑斯汀；
H2受體阻斷藥:西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁；
46、抗帕金森藥有哪些類別？各舉一例。
答：（1）擬多巴胺類藥：①多巴胺的前體藥，左旋多巴；②左旋多巴的增效藥：a.氨基酸脫羧酶(AADC)抑制藥，卡比多巴、芐絲肼b.MAO-B抑制藥：司來吉米c.COMT抑制藥：硝替芐朋、托卡朋、恩他卡朋。③多巴胺受體激動藥：溴隱亭、利舒脲、培高利特、羅匹尼羅和普拉克索、阿撲嗎啡。④促多巴胺釋放藥：金剛烷胺。
（2）抗膽堿藥：苯海索、苯扎托品。
47、簡述鈣通道阻滯藥的分類及各代表藥、臨床應(yīng)用。
答：（1）二氫嘧啶類：硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平。
（2）苯并噻氮卓類：地爾硫卓、勞侖硫卓、二氯呋利。
（3）苯烷胺類：維拉帕米、加洛帕米、噻帕米。
非選擇性鈣通道調(diào)節(jié)藥：普尼拉明、芐普地爾、卡羅維林、氯桂利嗪。
臨床應(yīng)用：主要用于防治心血管系統(tǒng)疾病。
（1） 高血壓：嚴重高血壓或并發(fā)心源性哮喘的高血壓危象患者用硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平；輕度及中度用維拉帕米和地爾硫卓。①兼有冠心病用硝苯地平；②伴腦血管病用尼莫地平；③伴快速型心律失常用維拉帕米。
（2） 心絞痛：①變異型：硝苯地平；②穩(wěn)定型（勞累型）；③不穩(wěn)定型：維拉帕米和地爾硫卓；
（3） 心律失常：維拉帕米和地爾硫卓減慢心率作用較明顯；硝苯地平較差，甚至反射性加速心率，因而不用于治療心律失常。
（4） 腦血管疾?。耗崮仄?、氟桂利嗪預(yù)防腦血管痙攣及腦栓塞。
（5） 其他：改善雷諾病患者的癥狀用硝苯地平和地爾硫卓預(yù)防動脈粥樣硬化、支氣管哮喘、偏頭痛，維拉帕米用做腫瘤耐受性逆轉(zhuǎn)劑。
